ТРЕНТАЛ™

Инструкция для медицинского применения препарата ТРЕНТАЛ™ (TRENTAL в)

Общая характеристика:

международное и химическое названия: пентоксифиллин (pentoxifylline); 3,7-диметил-1-(5-оксогексил)-3,7-дигидро-1Н-пурин-2,6-дион;

Основные физико-химические свойства: почти прозрачный бесцветный раствор;

Состав: в 1 мл раствора содержится 20 мг пентоксифиллина;

вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.

Форма выпуска. Раствор для инъекций (для в/в инфузий и медленных в/в инъекций).

Фармакотерапевтическая группа. Периферические вазодилататоры.

Код АТС С04АD03.

Фармакологические свойства. Пентоксифиллин является производным метилксантина. Механизм действия пентоксифиллина связывают с угнетением фосфодиэстеразы и накоплением цАМФ в клетках гладкой мускулатуры сосудов, клетках крови, а также в других тканях и органах. Пентоксифиллин тормозит агрегацию тромбоцитов и эритроцитов, повышает их гибкость, снижает повышенную концентрацию фибриногена в плазме крови и усиливает фибринолиз, что уменьшает вязкость крови и улучшает ее реологические свойства. Кроме того, пентоксифиллин оказывает слабое миотропное сосудорасширяющее действие, несколько уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление и имеет положительный инотропный эффект. В результате применения пентоксифиллина улучшается микроциркуляция и снабжение тканей кислородом, больше всего – в конечностях, ЦНС, умеренно – в почках. Препарат незначительно расширяет коронарные сосуды.

Фармакокинетика. Главный фармакологически активный метаболит 1-(5-гидроксигексил)-3,7-диметилксантин (метаболит I) определяется в плазме в концентрации, превышающей в 2 раза концентрацию неизменного вещества и находится с ним в состоянии обратного биохимического равновесия. В звўязку с этим пентоксифиллин и его метаболит следует рассматривать как активное целое. Период полувыведения пентоксифиллина составляет 1,6 часа.

Пентоксифиллин полностью метаболизируется, более чем 90 % выводится почками в виде неконўюгованих водорастворимых полярных метаболитов. Менее 4% введенной дозы выводится с калом. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек экскреция метаболитов замедлена. У пациентов с нарушенной функцией печени отмечено удлинение периода полувыведения пентоксифиллина.

Показания для применения. Атеросклеротическая энцефалопатия; ишемический церебральный инсульт; дисциркуляторная энцефалопатия; нарушения периферического кровообращения, обусловленные атеросклерозом, сахарным диабетом (включительно с диабетической ангиопатией), воспалением; трофические расстройства в тканях, связанные с поражением вен или нарушением микроциркуляции (посттромбофлебитический синдром, трофические язвы, гангрена, отморожения); облитерирующий эндартериит; ангионейропатий (болезнь Рейно); нарушение кровообращения глаза (острая, подострая, хроническая недостаточность кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза); нарушения функции внутреннего уха сосудистого генеза, сопровождающиеся глухуватистю.

Способ применения и дозы. Внутривенные инфузии являются наиболее эффективной и лучше переносимою формой парентерального введения препарата. Режим дозирования определяется врачом и зависит от степени тяжести циркуляторных нарушений , массы тела и переносимости лечения.

Рекомендуется взрослым такие схемы лечения: 1. Внутривенная инфузия 100 мг - 600мг пентоксифиллина в 100мл – 500мл раствора Рингера лактата, физиологического раствора или 5% раствора глюкозы 1 или 2 раза в сутки. Продолжительность внутривенной капельной инфузии составляет от 60 мин до 360 мин, то есть введение 100 мг пентоксифиллина должно длиться минимум 60 минут. Инфузия может быть дополнена пероральным приемом Тренталу^тм ( 400 мг) из расчета, что максимальная суточная доза (инфузионная и пероральная) составляет 1200 мг.

2. При тяжелом состоянии пациента (особенно при постоянной боли, при гангрене или трофических язвах) возможно проведение инфузии Тренталу^тм в течение 24 час. При такой схеме введения дозу определяют из расчета 0,6 мг/кг/час. Рассчитанная таким образом суточная доза для пациента массой 70 кг составляет 1000 мг, для пациента массой 80 кг – 1150 мг. Независимо от массы тела пациента максимальная суточная доза составляет 1200 мг. Объем инфузионного раствора рассчитывается индивидуально с учетом сопутствующих заболеваний, состояния пациента и составляет в середьому 1,0 – 1,5 л в сутки.

3. В отдельных случаях препарат применяют путем внутривенной инъекции по 5 мл (100мг) . Инъекцию выполняют медленно, в течение 5 мин, положение пациента – лежа.

Продолжительность парентерального курса лечения определяется врачом, который проводит лечение. После улучшения состояния пациента рекомендовано продолжить лечение, используя таблетированную форму препарата "Трентал^тм".

Побочное действие. жалобы со стороны желудочно-кишечного тракта: ощущение давления в желудке, переполнения, тошнота, рвота, понос); со стороны ЦНС: асептический менингит, головная боль или головокружение, в отдельных случаях могут привести к отмене препарата. Иногда могут возникать беспокойство и нарушение сна.

Другие реакции: в единичных случаях сообщалось о покраснение лица или чувство жара (приливы), нарушение сердечного ритма (тахикардия), ощущение сжатия в области сердца (стенокардия - Angina pectoris), или падение артериального давления. Эти симптомы возникали, как правило, после приема препарата в высоких дозах. В подобных случаях следует уменьшить дозировку или отменить препарат.

Реакции повышенной чувствительности, например, зуд, покраснение кожи, крапивница или местный отек кожи (ангионевротический отек) встречаются редко и после отмены препарата обычно быстро исчезают. В отдельных случаях наблюдались реакции повышенной чувствительности, что развивались вплоть до шока.

Очень редко во время лечения Тренталом^тм в сочетании с антикоагулянтами или ингибиторами агрегации тромбоцитов или без такого сочетания сообщалось о возникновении кровотечений (например из капилляров кожи, слизистых оболочек, желудка, кишечника). Причинная связь между такими кровотечениями и приемом Тренталу^тм не доказан, однако его также нельзя исключать. В отдельных случаях наблюдалось снижение количества кровяных пластинок (тромбоцитопения).

Противопоказания. Трентал^тм не разрешается применять у пациентов с повышенной чувствительностью к пентоксифиллина и другим производным метилксантина, при массивных кровотечениях, а также при значительных кровоизлияниях в сетчатку, при кровоизлияниях в мозг, в острый период инфаркта миокарда.

Трентал^тм не следует применять во время беременности . Если лечение Тренталом^тм проводится в период лактации, следует прекратить грудное вскармливание .

Передозировка. первыми симптомами передозировки могут быть тошнота, головокружение, тахикардия, снижение артериального давления (АД). В дальнейшем возможны повышение температуры, возбуждение, потеря сознания, арефлексия, клонико-тонические судороги и как признак желудочно-кишечного кровотечения – рвота типа "кофейной гущи".

Лечение симптоматическое.

Особенности применения. Для пациентов с лабильним или пониженным артериальным давлением или со значительным снижением функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), для пациентов из группы особого риска относительно последствий снижения ад ( например при тяжелой степени поражения коронарных сосудов, выраженном стенозе магистральных сосудов мозга) необходимо начинать лечение с низких доз, подбирать дозы индивидуально и увеличивать их постепенно с учетом переносимости лечения.

следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с выраженным атеросклерозом церебральных и коронарных сосудов, особенно при сопутствующей артериальной гипертензии и нарушениях сердечного ритма. У этих пациентов при приеме препарата возможны приступы стенокардии, аритмии и

артериальная гипертензия. Также следует с осторожностью назначать Трентал^тм пациентам с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, пациентам, которые недавно перенесли оперативное лечение (повышенный риск возникновения кровотечения, в звўязку с чем необходим систематический контроль уровня гемоглобина и гематокрита).

При инфаркте миокарда следует особенно тщательно обдумывать показания для лечения Тренталом^тм, учитывая все возможные побочные реакции, которые могут возникать при применении препарата.

В случае применения Тренталу^тм у пациентов с хронической сердечной недостаточностью предварительно следует достичь фазы компенсации кровообращения.

У больных, страдающих диабетом и получающих лечение инсулином или пероральными антидиабетическими средствами, при применении высоких доз Тренталу^тм возможно усиление влияния этих препаратов на уровень сахара в крови. В этих случаях следует уменьшить дозу инсулина или пероральных антидиабетических средств и особенно тщательно ухаживать за пациентом.

При нарушении функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/ мин) дозу препарата подбирают индивидуально, снижая ее примерно на 30% - 50%.

При выраженной печеночной недостаточности также следует снизить дозировку Тренталу^тм в зависимости от индивидуальной переносимости препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. пентоксифиллин потенцирует протизгортальну действие гепарина, фибринолитических препаратов, усиливает действие ряда антигипертензивных (в частности ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента) препаратов, нитратов и гипогликемических средств (как инсулина, так и пероральных антидиабетических препаратов).

Условия хранения. Хранить в темном месте, недоступном для детей, при температуре не выше + 25 ºС. Срок хранения - 4 года.

Ключевые слова: трентал™ инструкция, трентал™ применение, трентал™ состав, трентал™ отзывы, трентал™ аналоги, трентал™ дозировка, лекарство трентал™, трентал™ цена, трентал™ инструкция по применению.