ТУЛОЗИН
Инструкция для медицинского применения препарата ТУЛОЗИН (tulosin)
Состав.
Действующее вещество: тамсулозин;
Состав: 1 капсула содержит 0,4 мг тамсулозина гидрохлорида;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция стеарат, сополимер метакриловой кислоты и етилокрилату, твин 80, триетилцитрат, тальк;
оболочка капсулы: желатин, индигокармин, хинолиновый желтый, титана диоксид.
Лекарственная форма. Капсулы с модифицированным высвобождением.
Фармакотерапевтическая группа. Средства, применяемые при доброкачественной гипертрофии предстательной железы. Антагонисты альфа-адренорецепторов.
Код АТС G04CA02.
Клинические характеристики..
Показания.
Симптоматическое лечение функциональных симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ).
Противопоказания.
Гиперчувствительность к тамсулозина гидрохлориду или любому другому компоненту препарата. Ортостатическая гипотензия в анамнезе. Тяжелая печеночная недостаточность.
Способ применения и дозы.
Препарат рекомендуется применять по 1 капсуле в сутки после приема пищи в одно и то же время каждый день.
Капсулу следует глотать целой, не разрушать и не жевать, так как это повлияет на управляемое высвобождение активного вещества.
Побочные реакции.
Со стороны ЦНС: часто - головокружение, сонливость; иногда – головная боль, снижение остроты зрения; редко - потеря сознания.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда – учащенное сердцебиение, ортостатическая гипотензия.
Со стороны системы дыхания: иногда - ринит.
Со стороны системы пищеварения: иногда – тошнота, рвота, диарея, запор.
Кожа и подкожные ткани: иногда – высыпания на коже, зуд, крапивница; редко – ангионевротический отек.
Со стороны половой системы: иногда - ретроградная эякуляция; очень редко – приапизм.
Передозировка.
Случаи острой передозировки не описаны.
Однако теоретически передозировка может вызвать острую артериальную гипотензию. В таком случае пациента следует уложить, чтобы восстановить артериальное давление и нормализовать частоту сердечных сокращений.
Если это не поможет, следует назначить лечение, которое поддерживало бы сердечно-сосудистую систему (увеличение объема крови, при необходимости – прессорные препараты).
Следует следить за функцией почек и проводить общую поддерживающую терапию.
Диализ может быть не эффективен, поскольку тамсулозин очень прочно связывается с белками плазмы крови.
После приема внутрь больших доз препарата, а также если после его применения прошло немного времени, можно принять меры по снижению всасывания препарата, к числу которых относится стимуляция рвоты или промывание желудка. После этого можно дать активированный уголь и солевой слабительное средство, например, сульфат натрия.
Особенности применения. Как и при приеме других альфа-1 блокаторов, у некоторых больных во время курса лечения препаратом Тулозин может снизиться ад, что иногда может вызвать потерю сознания. При появлении первых признаков ортостатической гипотензии (головокружение или слабость) пациент должен сидеть или лежать до исчезновения симптомов. До начала курса лечения препаратом Тулозин пациента следует обследовать с целью исключения состояний, которые могут вызывать симптомы, напоминающие признаки доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Следует провести пальцевое ректальное обследование, а в случае необходимости - определение простатоспецифичного антигена (ПСА) до начала лечения и регулярно во время лечения.
У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) этот препарат следует применять с осторожностью, поскольку эта группа пациентов не была исследована.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Тулозин может неблагоприятно влиять на способность управлять механизмами и транспортными средствами, поскольку он может вызвать сонливость, нарушение остроты зрения, головокружение и потерю сознания.
Применение в период беременности или кормления грудью. Не применяется, поскольку Тулозин предназначен только для пациентов мужского пола.
Применение у детей.
Данные о применении Тулозину у детей отсутствуют, поэтому препарат не применяют этой возрастной категории.
Не следует нарушать правила применения лекарственного средства, это может повредить здоровью.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Не выявлено лекарственных взаимодействий при одновременном приеме тамсулозина с атенололом, эналаприлом, нифедипином или теофиллином. Одновременный прием циметидина приводит к повышению уровня тамсулозина в плазме крови. Однако в обоих случаях эти уровни совпадают в пределах терапевтически активных уровней, и дозировку менять не следует.
В экспериментах in vitro не наблюдалось изменения свободной фракции тамсулозина в плазме крови человека при наличии диазепама, трихлорметиазиду, амитриптилина, диклофенака, глибенкламида, симвастатина или варфарина. Также тамсулозин не изменяет свободные фракции диазепама, пропранолола, трихлорметиазиду и хлормадинону.
Исследования in vitro с использованием микросомальных фракций печени (содержащие ферментные системы лекарственного метаболизма, связанные с цитохромом Р450) не выявило взаимодействий с амитриптилином, сальбутамолом, глибенкламидом и финастеридом на уровне печеночного метаболизма. Однако диклофенак и варфарин могут повысить скорость выведения тамсулозина.
Существует теоретическая возможность усиления гипотензивного эффекта при одновременном приеме тамсулозина с препаратами, снижающими артериальное давление, в том числе анестетиками и другими антагонистами альфа-1 адренорецепторов.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Тамсулозин избирательно и конкурентно связывается с постсинаптичними альфа-1 рецепторами, в частности с подтипами альфа-1 и альфа-1D, вследствие чего наступает расслабление гладких мышц мочеиспускательного канала и предстательной железы.
Тамсулозин максимально улучшает струю мочи вследствие снижения напряжения гладких мышц предстательной железы и мочеиспускательного канала, таким образом устраняя их обструкцию.
Препарат также ослабляет комплекс симптомов раздражения и обструкции, в которых важную роль играют нестабильность функции мочевого пузыря и гладких мышц нижних отделов мочеиспускательного тракта. Альфа-1 блокаторы могут снижать артериальное давление вследствие снижения периферического сопротивления. При исследовании тамсулозина не выявлено клинически значимого снижения артериального давления.
При длительном лечении терапевтический эффект препарата не уменьшается.
Тамсулозин в значительной степени увеличивает срок, в течение которого хирургическое вмешательство не обязательно, и сокращает продолжительность катетеризации.
Фармакокинетика.
Всасывание. Тамсулозин всасывается в кишечнике и обладает почти полную биодоступность.
Равномерность всасывания возрастает, если пациент каждый день применяет Тулозин в одно и то же время после приема пищи.
Сразу после приема пищи всасывание тамсулозина снижается.
Для тамсулозина характерна линейная кинетика.
После однократного приема тамсулозина после еды его уровень в плазме крови достигает максимума примерно через 6 часов. и в равновесном состоянии, которое наступает на 5-й день многократного приема препарата, максимальная концентрация (Смах) у пациентов примерно на 2/3 превышает уровень, достигнутый после однократного приема. Это было отмечено у пожилых пациентов, однако такие же процессы могут происходить и у молодых пациентов.
Распределение. У человека приблизительно 99 % тамсулозина связывается с белками плазмы крови, объем распределения малый (примерно 0,2 л/кг).
Биотрансформация.
Тамсулозин незначительной степени подвергается метаболизму первого прохождения. Его метаболизм осуществляется медленно. В плазме крови тамсулозин присутствует в основном в виде неизмененного препарата. Он метаболизируется в печени.
У крыс тамсулозин не вызывает или почти не вызывает индукцию микросомальных ферментов печени.
При печеночной недостаточности уточнение дозы не требуется.
ни Один из метаболитов не является более активным, чем исходное вещество.
Вывод. Тамсулозин и его метаболиты в основном выводятся с мочой, причем примерно 9% дозы обнаруживается в неизмененном виде.
После однократного приема тамсулозина после еды и в равновесном состоянии измеренный период полувыведения составлял соответственно около 10 и 13 часов.
При нарушении функции почек дозу корректировать не надо.
Фармацевтические характеристики..
Основные физико-химические свойства:
твердые желатиновые капсулы с прозрачным корпусом и непрозрачной крышкой зеленого цвета (17026), которые содержат беловатые паллеты.
Срок годности. 15 месяцев.
Условия хранения. Хранить при температуре ниже 25ºС, в недоступном для детей месте.
Ключевые слова: тулозин инструкция, тулозин применение, тулозин состав, тулозин отзывы, тулозин аналоги, тулозин дозировка, лекарство тулозин, тулозин цена, тулозин инструкция по применению.
