УЛЬТРАПРОКТ

Инструкция для медицинского применения препарата Ультрапрокт (Ultraproct^®)

Общая характеристика:

Основные физико-химические свойства: мазь белая или желтоватая полупрозрачная в тубах, суппозитории желтовато-белые;

Состав: 1 г мази содержит флуокортолону пивалату 0,92 мг, флуокортолону капроату 0,95 мг и цинхокаину гидрохлорида 5 мг;

вспомогательные вещества: 2-октилдодеканол, масло касторовое, масло касторовое гидрированное, полиэтиленгликоль 400 монорицинолеат, масло цитрус-розовое ароматизированное ;

1 суппозиторий содержит флуокортолону пивалату 0,61 мг, флуокортолону капроату 0,63 мг и цинхокаину гидрохлориду1 мг;

вспомогательные вещества: жир твердый.

Форма выпуска. Мазь ректальная, суппозитории ректальные.

Фармакотерапевтическая группа. Антигеморроидальные препараты для местного применения. Препараты, содержащие кортикостероиды.

Код АТС C05AA08.

Фармакологические свойства.

Флуокортолон оказывает противовоспалительное, противоаллергическое и противозудное действие. Уменьшается дилатация капилляров, межклеточный отек и тканевая инфильтрация. Подавляется пролиферация капилляров.

Препарат Ультрапрокт содержит два эстеры флуокортолону, начало главного действия которых приходится на разное время, что позволяет быстро достичь эффекта и длительно его поддерживать (двухфазное действие).

Цинхокаин как локальный анестетик уменьшает болевые ощущения.

Фармакокинетика.

Через различную липофильность и молекулярную массу флуокортолону пивалат и флуокортолону капроат диффундируют с различными скоростями в очаг воспаления, что приводит, с одной стороны, к быстрому началу действия, с другой – к увеличению продолжительности действия.

Можно предположить, что после местного применения два эфиры гидролизуются до свободного флуокортолону и соответствующих кислот на уровне перианальной кожи или слизистой оболочки прямой кишки – но самое позднее после первого прохождения через печень. Исследований степени систематической доступности после ректального применения для лекарственных форм Ультрапрокту не проводилось. Исследования препаратов с составом, подобным Ультрапрокту, показали, что менее 15 % нанесенной дозы флуокортолону пивалату адсорбируются ректально.

Адсорбированный флуокортолон распадается в печени на метаболиты, подавляющее большинство которых экскретируется с мочой.

Подобно кортикостероидов, цинхокаин выявляет местный анальгезирующий эффект. Анальгетическим эффективные уровне цинхокаину в плазме не является необходимой предпосылкой. Из-за отсутствия исследований по адсорбции, оценка риска осуществлялась в соответствии с предположения о полной адсорбции. Согласно этого худшего предположения, адсорбированная доза цинхокаину слишком мала для выявления побочных эффектов в случае, если Ультрапрокт применяется согласно Инструкции.

После адсорбции цинхокаин биотрансформируется в определенное количество метаболитов. В частности, следует отметить функцию окислительного диетилювання диетиламину, гидроксилюваня и окислительную деградацию бутилоксиланцюга и дополнительное образование неидентифицированных полярных метаболитов.

Даже согласно предположение о полной адсорбции, системные эффекты могут быть исключены при применении обеих форм согласно Инструкции через низкое дозирования.

Показания для применения.

Геморроидальные узлы, поверхностные трещины заднего прохода, проктит.

Способ применения и дозы.

Перед применением Ультрапрокту (что рекомендуется сразу же после дефекации) участок заднепроходного отверстия следует тщательно очистить. Улучшение, наблюдаемое обычно достаточно быстро, не должно стать поводом для преждевременного прекращения курса лечения. Для предотвращения рецидивов, даже после полного исчезновения жалоб, Ультрапрокт^® следует применять еще по крайней мере в течение 1 нед, хотя с большими интервалами (мазь 1 раз в сутки или по 1 суппозиторию каждую 2-гу сутки). Рекомендуется, однако, по возможности, не превышать 4-недельный курс лечения.

● Мазь

Обычно мазь наносится дважды в сутки. В первый день курса лечения с целью скорейшего устранения жалоб рекомендуется применять мазь до четырех раз в сутки.

Небольшое количество мази (примерно размером с горошину) растирают пальцем в области заднепроходного отверстия и заднепроходного кольца, преодолевая концом пальца сопротивление сфинктера. Перед применением внутрь прямой кишки на тюбик навинчивают наконечник, который прилагается. Однако, в случае сильных воспалительных и потому особенно болезненных процессов, внутреннее применение мази рекомендуется проводить также пальцем.

На узлы, которые выпадают, наносят толстый слой мази, а потом осторожно вдавливают пальцем внутрь.

● Суппозитории

Обычно ежедневно вводят по 1 суппозиторию глубоко в заднепроходное отверстие. При сильных болях в первый день 2 – 3 раза вводится по 1 суппозиторию.

Размягченные под влиянием тепла суппозитории перед открыванием оболочки кладут в холодную воду.

Противопоказания.

Туберкулезные или сифилитические процессы на участке нанесения препарата, вирусные заболевания (например реакция после прививки, ветряная оспа).

Передозировка.

Согласно результатам исследования острой токсичности с эфирами флуокортолону и цинхокаину гидрохлорида не ожидается никакого риска острой интоксикации после однократного ректального или перианального применения Ультрапрокту, даже после случайной передозировки. После неумышленного перорального применения препарата (например после проглатывания нескольких граммов мази или нескольких суппозиториев) можно ожидать, главным образом, системное влияние цинхокаину, который, в зависимости от дозы, может проявляться как серьезные сердечно-сосудистые (угнетение функции сердца), так и неврологические признаки (конвульсии, угнетение дыхательной функции).

Особенности применения.

При грибковых поражениях нужна дополнительная специальная терапия.

Следует избегать случайного попадания препарата в глаза. Рекомендуется тщательно вымыть руки после применения препарата.

Влияние на способность управлять машинами и работать с механизмами.

Не отмечалось никакого влияния.

Беременность и лактация

Экспериментальные исследования на животных показали репродуктивную токсичность.

Результаты ряда эпидемиологических исследований дают основания предполагать существование возможности повышенного риска возникновения волчьей пасти среди новорожденных у женщин, которые проходили лечение системными глюкокортикостероидами в течение первого триместра беременности. Волчья пасть является редким дефектом, и в случае тератогенности системных глюкокортикостероидов, они могут стать причиной повышения частоты появления, что составляет только один или два случая на 1000 женщин, которые проходили лечение во время беременности. Данных, касающихся местного использования глюкокортикостероидов во время беременности, недостаточно, однако, можно ожидать более низкий риск, поскольку системная доступность глюкокортикостероидов для местного применения является очень низкой.

В первом триместре беременности, как правило, не рекомендуется применять препараты, содержащие кортикоиды, предназначенные для местного применения. Клинические показания для лечения Ультрапроктом во время беременности и лактации должны быть тщательно определены, и польза от применения должна быть взвешенной по сравнению с риском.

Экскреции эффективных количеств глюкокортикоидов с грудным молоком нет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.

В настоящее время не установлено.

Побочное действие.

В случае длительного применения Ультрапрокту (более 4 нед) нельзя исключить местных сопутствующих явлений, как, например, атрофия кожи. В единичных случаях возможны кожные аллергические реакции.

Условия хранения.

Мазь: хранить в местах, недоступных для детей, при температуре не выше 30ºС.

Суппозитории: хранить в местах, недоступных для детей, при температуре не выше 25ºС.

Срок годности мази – 4 года, суппозиториев – 2 года.

Ключевые слова: ультрапрокт инструкция, ультрапрокт применение, ультрапрокт состав, ультрапрокт отзывы, ультрапрокт аналоги, ультрапрокт дозировка, лекарство ультрапрокт, ультрапрокт цена, ультрапрокт инструкция по применению.