УРСОСАН

Инструкция для медицинского применения препарата УРСОСАН^® (URSOSAN)

Общая характеристика:

международное и химическое названия: урсодеоксихолева кислота; 3a,7b-дигидрокси-5b-холан-24-ова кислота;

Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы белого цвета, содержащие белый порошок;

Состав: 1 капсула содержит 250 мг урсодеоксихолевои кислоты;

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, кремния диоксид, магния стеарат.

Форма выпуска. Капсулы.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, применяемые при заболеваниях печени и желчевыводящих путей. Препараты желчных кислот.

Код АТС А05АА02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Урсодеоксихолева кислота встраивается в мембрану гепатоцита, стабилизирует ее структуру, защищает клетки печени от повреждающих факторов. Урсодеоксихолева кислота обладает иммуномодулирующей активностью: уменьшается экспрессия антигенов гистосовместимости HLA-1 на гепатоцитах и HLA-2 на холангиоцитах, снижается "атака" иммунокомпетентными иммуноглобулинами (в первую очередь Ig М) и уменьшаются проявления патологических реакций в печени. Кроме того, уменьшается образование цитотоксических Т-лимфоцитов. Стимулируя при холестази екзоцитоз в гепатоцитах путем активации Са++-зависимой альфа-протеинкиназы, урсодезоксихолова кислота уменьшает концентрацию токсичных для гепатоцитов желчных кислот (холевои, литохолевой, деоксихолевои и др.). Ингибирует всасывание липофильных желчных кислот в кишечнике, возможно конкурентно; повышает их "фракционный оборот" при печеночно-кишечной циркуляции; индуцирует холерез, богатый бикарбонатами, что приводит к увеличению пассажа желчи и стимулирует выведение токсичных желчных кислот через кишечник. Замещает неполярные желчные кислоты, формирует нетоксичные смешанные мицеллы. Снижая синтез холестерина в печени и его всасывание в кишечнике, а также образуя с молекулами холестерина жидкие кристаллы, урсодеоксихолева кислота уменьшает литогенность желчи, снижает холато-холестериновый индекс, способствует раствору холестериновых камней и предупреждает образование новых кристаллов.

Фармакокинетика. Урсодеоксихолева кислота абсорбируется в тонкой кишке за счет пассивной диффузии, а в подвздошной кишке посредством активного транспорта. Максимальная концентрация в плазме после перорального приема достигается через 0,5 - 1 час. Связывается с белками на 96-99 %. Терапевтический эффект препарата зависит от концентрации урсодеоксихолевои кислоты в желчи.

Около 50-70 % общей дозы препарата выводится с желчью.

В кишечнике частично расщепляется до литохолевой кислоты, которая при ентерогепатогенний циркуляции попадает в печень и ретрансформуеться в хено - и урсодеоксихолеву кислоту.

Показания для применения. Желчнокаменная болезнь: холестериновые камни в желчном пузыре; первичный билиарный цирроз; первичный склерозирующий холангит; кистозний фиброз (муковисцидоз); билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит; лечение холестатического синдрома, при различных видах поражения печени.

Способ применения и дозы. Для растворения желчных камней, а также для лечения острых и хронических заболеваний печени Урсосан применяют в дозе 10 мг/кг в сутки, без перерыва в течение длительного времени.

Масса тела

Урсодеоксихолева

Количество капсул

кислота

60 кг

500 мг

2

60 – 80 кг

750 мг

3

81 – 100 кг

1 000 мг

4

Более 100 кг

1 250 мг

5

Продолжительность приема Урсосану для растворения холестериновых желчных камней составляет от 6 месяцев до 2 лет. Если через 12 месяцев от начала приема Урсосану не наблюдается уменьшения желчных камней, то продолжать лечение нецелесообразно. Для лечения билиарного рефлюкс-гастрита назначают по 250 мг один раз в день, перед сном. Продолжительность приема, как правило, составляет 10-14 дней.

При лечении холестатического синдрома при разных видах поражения печени суточная доза зависит от массы тела пациента. Обычно это 8-12 мг урсодеоксихолевои кислоты на 1 кг в сутки, то есть 500 – 700 мг (2 – 4 капсулы).

Масса тела Суточная доза Утром Днем Вечером

До 60 кг 2 капсулы 1 --- 1

60 – 80 кг 3 капсулы 1 1 1

81 – 100 кг 4 капсулы 1 1 2

Максимальная суточная доза – 6 капсул, ее нельзя превышать. Продолжительность лечения при хронических заболеваниях печени может быть от нескольких месяцев до 2 лет.

Для детей старше 3 лет дозирование индивидуальное – рекомендовано назначать 10 – 20 мг/кг в сутки.

Капсулы глотают, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.

Побочное действие. Побочные эффекты встречаются очень редко. Возможны диарея, кожный зуд, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз.

Противопоказания. Острые воспалительные заболевания желчных путей, цирроз печени в стадии декомпенсации, выраженные нарушения функции печени и почек. Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Детский возраст до 3 лет.

Передозировка. Данных о передозировке нет.

Особенности применения. При приеме препарата для растворения желчных камней необходимо соблюдение следующих условий: камни должны быть чисто холестериновые (рентгеннегативни), их размер не должен превышать

20 мм; камни не должны занимать более половины объема желчного пузыря; желчный пузырь должен функционировать. Кроме того, при длительном лечении (более месяца) периодически, 1 раз в месяц, необходимо определять активность печеночных трансаминаз, особенно в первые 3 месяца лечения.

В отличие от хенодеоксихолевои кислоты эмбриотоксичность урсодеоксихолевои кислоты не доказана. Поэтому решение о применении Урсосану женщиной в период беременности принимает врач. Применение Урсосану в период лактации рекомендуется только в случае острой необходимости.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Колестирамин, холестерол и антациды, в состав которых входит гидроксид алюминия, могут снижать абсорбцию урсодезоксихоловои кислоты и эффективность Урсосану. В связи с этим прием вышеуказанных препаратов одновременно с Урсосаном нецелесообразен.

Условия хранения. Хранить при температуре 15 – 25 ºС в сухом, темном месте, недоступном для детей.

Срок хранения - 4 года.

Ключевые слова: урсосан инструкция, урсосан применение, урсосан состав, урсосан отзывы, урсосан аналоги, урсосан дозировка, лекарство урсосан, урсосан цена, урсосан инструкция по применению.