ВАЗОКАРДИН

Инструкция для медицинского применения препарата ВАЗОКАРДИН (VASOCARDIN^®)

Общая характеристика:

международное и химическое названия: metoprolol; (ди(RS)-3[4-(2-метоксиетил)фенокси]-[1(изопропиламино)пропан-2-ол]татрат;

Основные физико-химические свойства: мраморные плоские таблетки от белого до светло-кремового цвета, которые имеют разделительную риску на одной стороне;

Состав: 1 таблетка содержит метопролола тартрата 100 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, повидон 25, кремния диоксид коллоидный безводный, кремния диоксид метильований, натрия крахмалгликолят, кальция стеарат.

Форма выпуска. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа. Селективные блокаторы b-адренорецепторов.

Код АТС С07АВ02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Метопролол – b1-селективный блокатор адренергических рецепторов без внутренней симпатомиметической активности. Специфическим путем блокирует действие катехоламинов на уровне адренергических b1-рецепторов. Уменьшает потребность миокарда в кислороде при нагрузке, что оказывает положительное действие при продолжительном лечении стенокардии (уменьшение частоты болевых приступов). Снижает систолическое давление крови, особенно после напряжения, и предотвращает развитие рефлекторной ортостатической гипотензии. Снижение диастолического давления крови наступает через несколько недель регулярного применения. Метопролол снижает плазматичну активность ренина.

Фармакокинетика. После приема внутрь быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Системная биологическая доступность одной дозы составляет приблизительно 50% (при повторном приеме – 70%), что обусловлено интенсивным метаболизмом метопролола в печени до биологически неактивных метаболитов. Максимальная концентрация в плазме наблюдается через 1 – 2 часа после перорального приема.

Период полужизни в плазме – 3 – 4 часа и не меняется во время лечения. Более 95% метопролола выделяется почками, в том числе 3% – в неизмененном виде. Метопролол может проникать сквозь плаценту и попадать в грудное молоко. Не удаляется при гемодиализе.

Показания для применения.

- Артериальная гипертензия;

- стенокардия напряжения;

- после перенесенного инфаркта миокарда;

- при некоторых типах желудочковых и наджелудочковых аритмий (суправентрикулярний тахикардии, фибрилляция предсердий, вентрикулярни экстрасистолы);

- профилактика мигрени.

Способ применения и дозы. Дозировка для взрослых. Дозировка препарата индивидуальна и определяется врачом. Лечение гипертензии начинают с дозы 50 мг, 2 раза в день. В течение лечения доза может повышаться на 100 мг в день, до достижения желаемого эффекта. При необходимости дозу можно увеличить до 400 мг в день, распределив ее на два приема. Но повышение дозы до максимальной суточной 400 мг в день приводит к потере кардиоселективности.

При лечении сердечных аритмий начинают с дозы 50 мг, 2 раза в сутки.

Для профилактики стенокардии препарат принимают в дозе 50 – 100 мг 2 раза в сутки.

При вторичной профилактике инфаркта миокарда обычно назначают дозу 50 – 100 мг дважды в сутки.

При суправентрикулярной тахикардии обычная доза – 50 мг, 2 – 3 раза в сутки. При необходимости дозу можно постепенно увеличивать до максимальной суточной.

Для профилактики мигрени назначают 100 – 200 мг препарата в сутки.

Дозировка для детей. При ювенильний гипертензии (повышенная активность симпатической нервной системы и активности ренина в плазме) лечение начинают с дозы 50 мг в сутки (для детей до 12 лет – по 25 мг). При недостаточной эффективности метопролол применяют одновременно с диуретиками.

Детям до 12 лет не рекомендуется превышать суточную дозу 200 мг.

Высшая суточная доза для взрослых – 400 мг. Высшая суточная доза для детей до 12 лет – 200 мг.

Таблетки следует принимать в одно и то же время во время еды, запивая небольшим количеством нейтральной жидкости.

Побочное действие. Могут возникнуть следующие побочные явления.

- Нарушения со стороны нервной системы: утомляемость, головокружение, парестезии, тремор, бессонница, кошмарные сновидения, депрессии;

- со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, синдром Рейно и ортостази, отеки и прогрессирование признаков сердечной недостаточности, в единичных случаях – аритмия;

- редко возможны расстройства деятельности желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, сухость во рту, поносы, диспепсия, расстройства функции печени;

- аллергические реакции кожи встречаются крайне редко. Чаще всего в виде экземы типа крапивницы, высыпаний, типа псориаза. В единичных случаях – алопеция, чрезмерная потливость;

- со стороны дыхательной системы: одышка, бронхоспазм (крайне редко);

- к другим побочным реакциям относятся следующие: нарушения половой функции у мужчин (случается крайне редко), ринит, нарушения аккомодации, незначительное повышение триглицеридов и холестерина, маскировка симптомов гипогликемии.

Противопоказания. Вазокардин нельзя назначать

- при повышенной чувствительности к действующему веществу;

- при атриовентрикулярной блокаде II и III степени;

- синдроме sick sinus;

- декомпенсированной сердечной недостаточности;

- выраженной брадикардии (чсс ≤ 50 в мин);

- тяжелых нарушениях периферического кровообращения с болью или трофическими изменениями;

- при гипотензии (систолическое артериальное давление менее 90 мм рт. ст.);

- в периоды беременности и лактации.

Передозировка. Оказывается кардиодепресивною действием метопролола (брадикардия, атриовентрикулярная блокада И – III степени, снижение давления, периферийный цианоз, олигоурия), могут возникнуть одышка, бронхоспазм, судороги.

При передозировке следует немедленно вызвать рвоту, промыть желудок; при брадикардии ввести в вену 1 – 2 мг атропина сульфата; при необходимости – внутривенно медленно дофамин.

Особенности применения. При увеличении суточной дозы свыше 200 мг теряется кардиоселективнисть препарата.

С осторожностью препарат следует назначать больным пожилого возраста с почечной, сердечной недостаточностью, при нарушениях периферического кровообращения, синдроме Рейно, при псориазе, миастении, аллергических заболеваниях, вазоспастической стенокардии и тому подобное.

При необходимости лечения метопрололом отменяют постепенно, уменьшая дозу, в течение одного или двух недель для предупреждения резкого ухудшения основного заболевания (так называемого феномена отмены).

Перед операцией следует сообщить анестезиологу о лечение метопрололом с целью выбора обезболивания, что будет оказывать минимально негативное инотропное действие.

При феохромоцитоме назначают лечение после предварительного применение a-блокаторов.

При тяжелых заболеваниях печени дозу подбирают индивидуально, в зависимости от степени метаболических нарушений.

При назначении препарата лицам пожилого возраста следует учитывать возможность брадикардии или резкого снижения давления крови.

С осторожностью, под наблюдением

- применяют при хронических обструктивных заболеваниях, когда метопролол (в дозах выше 200 мг) может дополнительно повышать сопротивление дыхательных путей;

- при усилении одышки или бронхоспазме вводят b2-стимулятор и лечения метопрололом прекращают. В таких случаях назначают небольшие дозы (не более 200 мг) метопролола;

- при диабете подбирают оптимальный режим противодиабетического медикаментозного лечения и предупреждают больного о возможности маскировки симптомов гипогликемии, которые выражаются лишь усилением потоотделения.

Метопролол проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в пупочний венозной крови, но нет сведений о повышении частоты аномалий развития плода вследствие применения препарата.

С осторожностью может назначаться беременным при артериальной гипертензии, с учетом соотношения риска и пользы терапии.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.

- Одновременное применение Вазокардину с другими антигипертензивными средствами может вызвать резкое снижение давления крови (например празозина);

- комбинированное применение с антиаритмическими средствами или анестетиками ухудшает сократимость и проводимость миокарда;

- противопоказано одновременное назначение с верапамилом, особенно при внутривенном введении (риск асистолии), дилтиаземом, дигидропиридином;

- рифампицин, барбитураты и лекарства, вызывающие индукцию ферментов печени, снижают концентрацию метопролола;

- комбинированное применение с сердечными гликозидами, резерпином, метилдопою, гуанфацином, клонидином могут вызывать угрожающую брадикардию;

- при одновременном применении с эпинефрином, норэпинефрином или другими симпатомиметиками возможно повышение артериального давления;

- циметидин усиливает действие метопролола;

- нестероидные противовоспалительные средства снижают антигипертензивное действие метопролола;

- одновременное употребление алкоголя с Вазокардином сопровождается повышением концентрации алкоголя в крови и удлинению его действия.

Взаимодействие метопролола с другими лекарственными средствами и продуктами питания не известна.

Условия хранения. Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре 15 – 25 ºС. Срок годности – 3 года.

Ключевые слова: вазокардин инструкция, вазокардин применение, вазокардин состав, вазокардин отзывы, вазокардин аналоги, вазокардин дозировка, лекарство вазокардин, вазокардин цена, вазокардин инструкция по применению.