ВИРУДИН

Инструкция для медицинского применения препарата ВИРУДИН^® (VIRUDIN^®)

Состав.

Действующее вещество: 1 таблетка содержит 125 мг бривудину;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, повидон К 24-27, магния стеарат.

Лекарственная форма. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа. Противовирусные препараты прямого действия.

Код АТС Ј05АВ15.

Клинические характеристики..

Показания. Острый опоясывающий лишай на ранней стадии у взрослых пациентов без нарушений иммунной системы.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к действующему веществу или другим компонентам препарата. Проведение противоопухолевой терапии, особенно, когда лечение проводится 5-фторурацилом, в том числе препаратами местного действия на основе 5-фторурацила, пролекарством 5-фторурацила, например, капецитабином, флоксуридином, тегафуром, комбинированными препаратами, содержащие эти действующие вещества или другими 5-фторпиримидинами. Иммуносупрессивным состояние у больных, которые получают химиотерапию, иммунодепрессивную терапию или курс лечения флуцитозином при тяжелом системном микозе. Беременность и период кормления грудью. Детский возраст до 18 лет.

Способ применения и дозы. Взрослые принимают внутрь по 1 таблетке 1 раз в сутки в течение 7 суток. Лечение надо начинать как можно раньше, лучше в течение 72 часов после возникновения первых кожных проявлений, обычно в виде сыпи, или в течение 48 часов после возникновения первых пузырьков. Таблетки следует принимать ежедневно в одно и то же время. Препарат предназначен для кратковременного лечения. Применение препарата по вышеуказанной схеме уменьшает риск возникновения пислягерпетичнои невралгии у больных старше 50 лет. Повторный курс лечения проводить не следует. У больных старше 65 лет, у больных с печеночной или почечной недостаточностью от легкой до тяжелой степени дозу препарата корректировать не нужно. Прием пищи существенно не влияет на всасывание препарата.

Побочные реакции. Со стороны крови и лимфатической системы: иногда (0,1-1% случаев) – гранулоцитопения, эозинофилия, анемия, лимфоцитоз, моноцитоз. Метаболизм: иногда – отсутствие аппетита. Психические нарушения: иногда – бессонница. Со стороны нервной системы: иногда – головная боль, головокружение, головокружение при вращении, сонливость. Со стороны пищеварительного тракта: часто (1-10 % случаев) – тошнота; иногда – диспепсия, рвота, боль в животе, понос, метеоризм, запор. Со стороны печени и желчевыводящих путей: иногда – жировая дистрофия печени, повышение уровня ферментов, гепатит. Со стороны кожи и подкожной жировой клетчатки: иногда – аллергические реакции (зуд, эритематозная сыпь, повышенная потливость). Нарушения общего характера: иногда – астения, утомляемость.

Передозировка. Сообщений о передозировке препаратом нет.

Применение в период беременности или кормления грудью. В период беременности и кормления грудью применение Вирудину^® следует прекратить.

Дети. Безопасность и эффективность применения препарата у детей изучены недостаточно, поэтому не следует назначать его детям.

Особые меры безопасности. Следует соблюдать интервал продолжительностью не менее 4 недель между окончанием применения Вирудину^® и началом применения препаратов, содержащих

5-фторпиримидин. У больных, которые недавно лечились Вирудином^® , перед началом лечения препаратами, содержащими 5-фторпиримидин, следует проверить активность фермента дигидропиримидиндегидрогеназы (ДПД).

Особенности применения. Лечение Вирудином^® следует начинать до того, как кожные проявления достигнут полной своей выразительности. У больных с пролиферативними заболеваниями печени, например, гепатит, препарат следует применять с осторожностью. Поскольку в состав препарата входит лактоза, его не следует принимать больным с наследственной непереносимостью галактозы, недостатком в организме лактазы или синдромом малабсорбции глюкозы и галактозы.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Соответствующие исследования не проводились. Однако следует помнить, что были зафиксированы редкие случаи возникновения головокружения и сонливости.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Одновременное применение бривудину с 5-фторурацилом, в том числе с препаратами местного действия на основе 5-фторурацила, пролекарством 5-фторурацила, например, капецитабином, флоксуридином, тегафуром, комбинированными препаратами, содержащие эти действующие вещества, или другими 5-фторпиримидинами, например, флуцитозином, приводит к увеличению токсичности фторпиримидину, что может привести к смерти больного. Увеличение токсичности связано с тем, что основной метаболит бривудину – бромвинилурацил (БВУ) – вызывает необратимое торможение фермента дигидропиримидин-дегидрогеназы (ДПД), который регулирует метаболизм природных нуклеозидов, например, тимидину, так и производных пиримидина, таких как 5-фторурацил, что приводит к его кумуляции в организме и приводит к увеличению его токсичности. При случайном применении пациентом, который получает Вирудин^® , 5-фторурацила или другого родственного с ним средства, его следует немедленно госпитализировать, прекратить применение обоих препаратов и провести эффективные мероприятия по снижению токсичности 5-фторурацила и по профилактике системных инфекций и обезвоживания.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Бривудин, действующее вещество Вирудину^® , является одним из наиболее сильнодействующих нуклеозидных аналогов, подавляющие репликацию вируса ветряной оспы. В клетках, инфицированных вирусом, бривудин подвергается ряду последовательных фосфорилувань, в результате которых образуется бривудину трифосфат, который подавляет репликацию вируса. Внутриклеточное превращение бривудину к его фосфорилованих производных катализируется ферментами, кодируемыми вирусом, в основном тимидинкиназой. Фосфорилирования происходит только в уже инфицированных клетках, что объясняет высокую избирательность Вирудину^® в отношении вирусов-мишеней. Образован бривудину трифосфат сохраняется в середине клеток в течение более чем 10 часов и взаимодействует с вирусной ДНК-полимеразой. В результате этого взаимодействия возникает выраженное угнетение репликации вируса. Бривудин эффективен против вируса простого герпеса типа 1, но существенно не влияет на вирус герпеса типа 2. Подавление репликации вируса лежит в основе эффективности препарата Вирудин^® в отношении обратного развития кожных проявлений на ранней стадии у пациентов с опоясывающим лишаем.

Фармакокинетика. Бривудин очень быстро всасывается после перорального приема. Еда слегка тормозит всасывание бривудину, но это не влияет на всасывание общего количества препарата. Биодоступность его составляет примерно 30 % вследствие высокого метаболизма при первом прохождении через печень. Более чем на 95 % бривудин связывается с белками плазмы. Пик концентрации бривудину в плазме крови составляет 1,7 мкг/мл и достигается через 1 час после приема 125 мг. Препарат быстро метаболизируется ферментом пиримидинфосфорилазою до единственного неактивного метаболита – бромвинилурацилу, который можно обнаружить лишь в плазме человека. Конечный период полувыведения бривудину составляет около 16 часов. Выводится с мочой (65 % от принятой дозы), главным образом в виде урацилоцтовои кислоты. Содержание неизмененного бривудину, который выделяется с мочой, составляет менее 1 % от принятой дозы.

Фармацевтические характеристики..

Основные физико-химические свойства: плоскопараллельными таблетки белого или почти белого цвета со скошенными краями.

Срок годности. 3 года. Не применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке!

Условия хранения. Хранить при температуре не выше 30 ºС! Хранить блистер в картонной коробке! Хранить в недоступном для детей месте!

Ключевые слова: вирудин инструкция, вирудин применение, вирудин состав, вирудин отзывы, вирудин аналоги, вирудин дозировка, лекарство вирудин, вирудин цена, вирудин инструкция по применению.