ГЕФТИНАТ 250

Инструкция для медицинского применения препарата ГЕФТИНАТ 250

Данная инструкция предназначена для медицинских специалистов и пациентов, использующих препарат ГЕФТИНАТ 250. ГЕФТИНАТ 250 — это противоопухолевое средство, содержащее активное вещество гефитиниб, ингибитор тирозинкиназы рецепторов эпидермального фактора роста. Препарат применяется для лечения определенных форм рака легкого. Лечение ГЕФТИНАТОМ 250 требует тщательного медицинского наблюдения и контроля. Перед применением препарата необходимо внимательно изучить всю информацию, представленную в данной инструкции, включая показания, способ применения, возможные побочные эффекты и противопоказания. Всегда следуйте указаниям вашего лечащего врача.

На этой странице

• Общая характеристика
• Состав
• Форма выпуска
• Фармакотерапевтическая группа
• Код АТС
• Фармакологические свойства
• Показания для применения
• Способ применения и дозы
• Побочное действие
• Противопоказания
• Передозировка
• Особенности применения
• Часто задаваемые вопросы (FAQ)

Общая характеристика

• Международное и химическое названия:

  Gefitinib; N-(3-Хлор-4-фторфенил-7-метокси-6-(3-морфолина-4-илпропокси)хиназолин-4-амин.

• Основные физико-химические свойства:

  Коричневого цвета круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, с надписями GEFTINAT и 250.

Состав

1 таблетка содержит:

• Гефитиниба 250 мг;
• Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, натрия лаурилсульфат, поливинилпирролидон К-30, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза Е-5, полиэтиленгликоль 300, титана диоксид, железа оксид красный, железа оксид желтый.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа

Антинеопластические средства (ингибитор протеинтирозинкиназы). Код АТС L01XX31.

Код АТС

L01XX31.

Фармакологические свойства

• Фармакодинамика:

  Гефитиниб – селективный ингибитор тирозинкиназы рецепторов эпидермального фактора роста, экспрессия которых наблюдается во многих солидных опухолях; тормозит рост различных линий опухолевых клеток человека, метастазирование и ангиогенез, а также ускоряет апоптоз опухолевых клеток, повышает противоопухолевую активность химиотерапевтических препаратов, лучевой и гормональной терапии.

• Фармакокинетика:

  После приема внутрь всасывается относительно медленно. Абсолютная биодоступность – 59%. Прием пищи не влияет на биодоступность. При рН желудочного сока выше 5, биодоступность гефитиниба снижается на 47%. Устойчивое состояние концентрации в плазме крови (Css) достигается после приема 7-10 доз. Регулярное назначение препарата 1 раз в день приводит к увеличению концентрации в 2-8 раз по сравнению с однократным приемом. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (TCmax) – 3-7 часов. Объем распределения гефитиниба при достижении Css – 1400 л, что свидетельствует об экстенсивном распределении препарата в тканях. Связь с белками плазмы (с сывороточным альбумином и альфа 1 - гликопротеином) – примерно 90%. Поддается окислительному метаболизму с помощью изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450. In vitro незначительно ингибирует фермент CYP2D6. Метаболизм гефитиниба происходит 3 путями: метаболизм N - пропилморфолиновой группы, деметилирование метоксильной группы на хиназолиновую часть и окислительное дефосфорилирование галогенированной фенильной группы. Основной метаболит, определяемый в плазме крови, – о - десметилгефитиниб, который имеет в 14 раз меньшую фармакологическую активность по сравнению с гефитинибом в отношении клеточного роста, стимулированного эпидермическим фактором роста, что свидетельствует о том, что существенное влияние на клиническую активность гефитиниба маловероятно. Общий плазменный клиренс гефитиниба – приблизительно 500 мл/мин. Период полувыведения (Т1/2) – 41 час. Выводится в основном с фекалиями; почками выводится менее 4% введенной дозы. При умеренной печеночной недостаточности фармакокинетика существенно не меняется. При тяжелой печеночной недостаточности вследствие метастазов в печень Css схож с таким, как при нормальной функции печени.

Показания для применения

Местно-распространенный или метастатический немелкоклеточный рак легкого, рефрактерный к режимам химиотерапии, содержащим производные платины и доцетаксел.

Способ применения и дозы

Внутрь, по 250 мг 1 раз в сутки, независимо от приема пищи.

Таблетку Гефтината 250 можно растворить в 100 мл питьевой (негазированной) воды. Другие жидкости использовать нельзя. Для правильного растворения необходимо опустить таблетку в воду, не разминая, помешивать до полного растворения (примерно 10 мин.) и сразу выпить полученный раствор. Налить еще 1/2 стакана воды, обмывая стенки и выпить полученный раствор. Раствор можно также назначать через назо-гастральный зонд.

Побочное действие

Чаще всего (более 20%) наблюдаются такие побочные реакции во время приема Гефтината 250:

• диарея,
• кожная (в т.ч. угревая) сыпь,
• зуд,
• сухость кожи.

Обычно проявляются в течение первого месяца применения препарата и, как правило, обратимы. У 8% пациентов отмечались серьезные нежелательные реакции (3 – 4 степени тяжести согласно общим критериям токсичности), однако только у 1% пациентов терапия была прекращена вследствие побочных реакций.

Классификация по частоте:

• Очень часто (более 10%);
• Часто (более 1% и менее 10%);
• Нечасто (более 0,1% и менее 1%);
• Редко (более 0,01% и менее 0,1%);
• Очень редко (менее 0,01%).

Системные побочные реакции:

• Со стороны органов кроветворения: часто – гематурия, носовое кровотечение; нечасто – гипокоагуляция и/или повышение частоты кровотечений на фоне приема варфарина.
• Со стороны пищеварительной системы: очень часто – диарея (в отдельных случаях-выраженная), тошнота; часто – рвота, анорексия, стоматит, дегидратация, бессимптомное повышение активности "печеночных" трансаминаз; редко – панкреатит.
• Со стороны органа зрения: часто – конъюнктивит, блефарит; нечасто – обратимая эрозия роговицы, нарушение роста ресниц.
• Со стороны дыхательной системы: нечасто – интерстициальная пневмония (3 – 4 степени токсичности, вплоть до летального исхода).
• Со стороны кожных покровов: очень часто – сыпь (пустулезная), зуд, сухость кожи на фоне эритемы; часто – изменения ногтей, алопеция; очень редко – токсический эпидермальный некролиз и мультиформная экссудативная эритема.
• Аллергические реакции: очень редко – ангионевротический отек, крапивница.
• Прочие: часто – астения.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к компонентам препарата;
• Беременность;
• Период лактации;
• Детский и подростковый возраст (безопасность и эффективность не установлены).

Передозировка

• Симптомы:

  Увеличение частоты и тяжести побочных реакций, главным образом диареи и кожных высыпаний.

• Лечение:

  Симптоматическое. Антидот неизвестен.

Особенности применения

С осторожностью назначают Гефтинат 250 при идиопатическом фиброзе легких, интерстициальной пневмонии, пневмокониозе, постлучевой пневмонии, лекарственном пневмоните (отмечен повышенный уровень смертности от этих заболеваний на фоне лечения препаратом); повышении активности "печеночных" трансаминаз.

На фоне лечения Гефтинатом 250 отмечались случаи интерстициального поражения легких (в т.ч. с летальным исходом). При нарастании таких симптомов, как одышка, кашель, лихорадка, применение препарата должно быть прекращено и незамедлительно проведено обследование. Если у пациента подтверждается наличие интерстициального поражения легких, прием препарата прекращают и назначают соответствующее лечение.

На фоне лечения отмечалось бессимптомное повышение активности печеночных трансаминаз, в связи с чем необходимо периодически контролировать функцию печени. При выраженном повышении активности трансаминаз применение Гефтината 250 должно быть прекращено.

У пациентов, принимающих варфарин, необходимо регулярно контролировать протромбиновое время.

С появлением каких-либо симптомов со стороны органов зрения или при развитии тяжелой или продолжительной диареи, тошноты, рвоты или анорексии пациент должен незамедлительно обратиться к врачу.

Если у пациентов трудно купирующейся диареей на фоне лечения или имеются побочные реакции...

(Текст раздела неполный в предоставленном источнике.)

Часто задаваемые вопросы (FAQ)

Что такое Гефтинат 250 и для чего он применяется?

Гефтинат 250 — это противоопухолевый препарат, содержащий гефитиниб. Он применяется для лечения местно-распространенного или метастатического немелкоклеточного рака легкого, который перестал отвечать на стандартную химиотерапию.

Как действует Гефтинат 250?

Активное вещество гефитиниб блокирует активность рецепторов эпидермального фактора роста (EGFR) в опухолевых клетках, что замедляет рост опухоли, метастазирование и способствует гибели раковых клеток.

Как следует принимать Гефтинат 250?

Препарат принимают внутрь по 250 мг один раз в сутки, независимо от приема пищи. Таблетку можно проглотить целиком или растворить в воде.

Как правильно растворить таблетку Гефтинат 250?

Таблетку растворяют в 100 мл негазированной питьевой воды. Не разминая, опускают таблетку в воду, помешивают около 10 минут до полного растворения и сразу выпивают раствор. Затем ополаскивают стакан еще половиной стакана воды и выпивают.

Какие наиболее частые побочные эффекты у Гефтинат 250?

Наиболее частые побочные эффекты (более 20%) включают диарею, кожную сыпь (часто угревую), зуд и сухость кожи.

Могут ли побочные эффекты быть серьезными?

Да, хотя и реже (у 8% пациентов), могут возникать серьезные побочные реакции, включая интерстициальную пневмонию, которая может быть жизнеугрожающей.

Что делать при появлении одышки, кашля или лихорадки во время лечения?

Необходимо немедленно прекратить прием препарата и обратиться к врачу, так как эти симптомы могут указывать на развитие интерстициального поражения легких.

Требуется ли контроль функции печени во время лечения Гефтинат 250?

Да, поскольку препарат может вызывать бессимптомное повышение активности печеночных ферментов, необходим периодический контроль функции печени.

Можно ли применять Гефтинат 250 при беременности или кормлении грудью?

Нет, препарат противопоказан при беременности и в период лактации.

Применяется ли Гефтинат 250 у детей?

Безопасность и эффективность препарата у детей и подростков не установлены, поэтому он противопоказан в этой возрастной группе.

Что делать при передозировке Гефтинат 250?

Симптомы передозировки проявляются усилением побочных эффектов, в основном диареи и кожной сыпи. Лечение симптоматическое, специфический антидот неизвестен.

Нужна ли осторожность при применении Гефтинат 250 с варфарином?

Да, при одновременном применении с варфарином необходимо регулярно контролировать показатели свертываемости крови (протромбиновое время) из-за возможного повышения риска кровотечений.

Влияет ли Гефтинат 250 на способность управлять автомобилем?

В инструкции отсутствует информация о влиянии на способность управлять автомобилем, однако при возникновении выраженных побочных эффектов, таких как слабость или нарушения зрения (если они возможны, хотя не указаны прямо), следует соблюдать осторожность.

Ключевые слова

гефтинат 250 инструкция, гефтинат 250 применение, гефтинат 250 состав, гефтинат 250 отзывы, гефтинат 250 аналоги, гефтинат 250 дозировка, лекарство гефтинат 250, гефтинат 250 цена, гефтинат 250 инструкция по применению, гефитиниб, рак легкого, таргетная терапия, ингибитор EGFR, противоопухолевое средство.

Отказ от ответственности: Данная инструкция представлена исключительно в ознакомительных целях. Она не заменяет консультацию врача или профессиональную медицинскую помощь. Перед применением любого лекарственного препарата обязательно проконсультируйтесь с квалифицированным медицинским специалистом. Информация, содержащаяся в данной инструкции, может быть неполной или устаревшей. Производитель или распространитель препарата может изменить инструкцию без предварительного уведомления.