ГРИПЕКС

Инструкция для медицинского применения препарата ГРИПЕКС (GRIPEX)

Общая характеристика:

Основные физико-химические свойства: круглые таблетки, покрытые оболочкой оранжевого цвета, с надписью черного цвета GRIPEX на одной стороне;

Состав: одна таблетка содержит:

парацетамола - 325,0 мг,

псевдоэфедрина гидрохлорид - 30,0 мг,

декстрометорфана гидробромида - 10,0 мг;

вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, прежелатинизированный крахмал, стеариновая кислота, коллоидный двуокись кремния, краситель Опадрай 11 Y –22-13204 оранжевый, краситель Опакод S-1-17823 черный.

Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа. Аналгетики и антипиретики. Парацетамол, комбинации.

Код АТС N02BE51.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Парацетамол является анальгетиком-антипиретиком. Механизм действия парацетамола обусловлен ингибированием синтеза простагландинов путем ингибирования циклооксигеназы арахидоновой кислоты. Следствием этого влияния является снижение чувствительности к действию таких медиаторов, как кинины и серотонин, что сопровождается повышением болевого порога. Снижение концентрации простагландинов в гипоталамусе отвечает за жаропонижающее действие. Не подавляет агрегации тромбоцитов.

Псевдоэфедрин является декстроизомером эфедрина, который действует примерно вчетверо слабее эфедрин на кровеносные сосуды. При дозах с подобным сосудосуживающим действием его бронхорозширювальна действие примерно наполовину слабее действие эфедрина. Стимулирует альфа-адренергические рецепторы гладкой мускулатуры кровеносных сосудов, вследствие чего наступает спазм терминальных артериол и снижается гиперемия слизистой оболочки носа.

Декстрометорфан является D-изомером аналога кодеина, леворфанолу. Действует на центр кашля в продолговатом мозге путем уменьшения чувствительности рецепторов к раздражителям из дыхательных путей. Имеет также слабо выраженными анальгезирующими свойствами. В обычных дозах не вызывает существенного снижения частоты дыхания. Декстрометорфан может вызывать небольшое повышение давления крови.

Фармакокинетика. Фармакокинетика препарата зависит от фармакокинетики действующих веществ.

Парацетамол быстро и почти полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, преимущественно в тонкой кишке. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30-40 мин. Парацетамол быстро и равномерно распределяется в большинство тканей организма. Болеутоляющее действие ацетаминофена наблюдается в течение 4-6 ч, а жаропонижающее – 6-8 час.Примерно 25% парацетамола в крови связывается с белками плазмы. Парацетамол метаболизируется с помощью микросомальной ферментативной системы печени. Почти 80-85% парацетамола в организме подвергается конъюгации, в основном с глюкуроновой кислотой и в меньшей степени – с серной кислотой. Период полувыведения составляет 2-4 часа. Парацетамол выводится с мочой, в основном, в виде парацетамола-глюкуронида с небольшими количествами парацетамола-сульфата и меркаптату в неизмененном виде.

Через 24 ч после приема терапевтической дозы в моче обнаруживается 90 – 100 % препарата, преимущественно после сочетания в печени с глюкуроновой, серной кислотами, цистеином и в неизменном виде.

Псевдоэфедрин всасывается в желудочно-кишечном тракте быстро и почти полностью. Максимальная концентрация в плазме крови достигается приблизительно через 2 час. Сосудосуживающий эффект псевдоэфедрина гидрохлорида в виде таблеток проявляется в течение 15 – 30 мин после приема внутрь и продолжается 3 – 4 часа.

Псевдоэфедрин частично метаболизируется в печени N-деметилом с образованием неактивного метаболита. Препарат и его метаболит выводятся с мочой. Период полувыведения псевдоэфедрина варьируется от 3-6 час до 9-16 час при уровни рН мочи 5 и 8 соответственно.

Декстрометорфан быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Противокашлевое действие проявляется в течение 15-30 мин и продолжается 4-6 час. Максимальная концентрация в плазме достигается в течение 2-3 час. Метаболизм декстрометорфана осуществляется в печени цитохромом Р450IID6 и заканчивается образованием активного и неактивных метаболитов. Декстрометорфан выводится в неизменном виде или в виде деметильованих метаболитов после сочетания с глюкуроновой и серной кислотами. Период полувыведения декстрометорфана в плазме составляет 3-4 ч.

Показания для применения. Симптоматическое лечение простудных заболеваний и инфекционно-воспалительных заболеваний дыхательных путей, которые сопровождаются болью в горле, головной и мышечной болью, лихорадкой, отеком слизистой оболочки носовой и околоносовых пазух, насморком, сухим непродуктивным кашлем.

Способ применения и дозы. Взрослые и дети старше 12 лет: две таблетки 3-4 раза в день. Суточная доза не должна превышать 8 таблеток.

Курс лечения 2 – 4 дня.

Побочное действие. Некоторые больные могут чувствовать усталость, сонливость и головокружение, галлюцинации. Возможны расстройства желудочно-кишечного тракта, сопровождающиеся тошнотой, рвотой. Изредка могут наблюдаться кожные аллергические реакции, покраснение кожи, высыпания, а также другие сверхчувствительные реакции: отек сосудов, удушье, потливость, приступы бронхиальной астмы. У лиц с повышенной чувствительностью к препарату может наблюдаться незначительное повышение артериального давления и тахикардия.

Изредка – гранулоцитопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, почечная колика, некроз почечных канальцев, острая почечная недостаточность, мочекаменная болезнь могут возникнуть нарушения мочеиспускания и удержания мочи, особенно у пациентов с увеличенной простатой.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к компонентам препарата, а также во время лечения альтернативными лекарственными средствами, содержащими парацетамол, декстрометорфан или псевдоэфедрин. Острая почечная или печеночная недостаточность. Тяжелая артериальная гипертензия. Тяжелая ишемическая болезнь сердца, бронхиальная астма. Злоупотребление алкоголем. Не применять вместе с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) и в течение 2 недель после прекращения приема ингибиторов МАО. Бессонница, гипертиреоз. Беременность, период кормления грудью. Дети в возрасте до 12 лет.

Передозировка. Передозировка парацетамола может вызвать печеночную недостаточность.

Симптомы передозировки парацетамола в первые 24 ч: бледность, тошнота, рвота, анорексия и абдоминальная боль. Поражение печени может стать явным через 12 - 48 ч после передозировки. Могут возникать нарушения метаболизма глюкозы и метаболический ацидоз.

При передозировке парацетамола необходима скорая медицинская помощь, даже если симптомов передозировки не выявлено. Может быть необходимым назначение N-ацетилцистеина или метионина.

Вследствие передозировки псевдоэфедрина могут проявиться симптомы, которые возникают из-за повышенного возбуждения центральной нервной системы, раздражительность, волнение, дрожь. Может наблюдаться нистагм, проблемы со сном, тошнота и рвота, иногда – галлюцинации. Наблюдались повышение артериального давления, тахикардия, судороги, нарушения мочеиспускания, а также одышка. Выведение псевдоэфедрина можно ускорить, применяя форсированный диурез или диализ.

Симптомы передозировки декстрометорфана нетипичные: тошнота и рвота, сонливость или чрезмерное возбуждение, головокружение, летаргия, атаксия, нистагм, дыхательная депрессия. Лечение симптоматическое и поддерживающее. Для предотвращения токсического воздействия декстрометорфана на центральную нервную систему применяют налоксон.

Особенности применения. С осторожностью применять при глаукоме, гипертрофии предстательной железы, сахарном диабете.

Необходимо быть осторожными во время управления автотранспортом и работы со сложными механизмами.

Не рекомендуется применять непосредственно перед сном.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Взаимодействие препарата обусловлена взаимодействием его компонентов с другими лекарственными средствами. Метоклопрамид и домперидон могут увеличивать скорость всасывания парацетамола, а колестирамин - уменьшать. Антикоагулянтный эффект варфарина и других кумаринов может быть усилен длительным регулярным употреблением парацетамола с повышением риска кровотечения. Периодический прием не имеет значительного эффекта. При непродолжительном использовании в соответствии с рекомендуемым режимом применения указанное взаимодействие не имеет клинического значения. Увеличение гепатотоксического действия при применении совместно с барбитуратами, рифампицином, противосудорожными средствами, алкоголем. Одновременное применение парацетамола с зидовудином может усиливать токсическое действие зидовудина на костный мозг.

Одновременное употребление псевдоэфедрина с албутером может усиливать сопротивление кровеносных сосудов. Не применять одновременно с амитриптилитом, а также симпатомиметиками, поскольку может повышаться артериальное давление. Хлористый аммоний путем алкализации мочи увеличивает обратную ресорбцию метаболитов псевдоэфедрина в почках и увеличивает время его действия. Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО) уменьшают выделение псевдоэфедрина из организма и увеличивают его биодоступность. Псевдоэфедрин угнетает действие препаратов для снижения артериального давления и может модифицировать действие гликозидов наперстянки. Не принимать одновременно с фуразолидоном.

Декстрометорфан не употреблять в комбинации с ингибиторами МАО.

Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 2 года.

Ключевые слова: грипекс инструкция, грипекс применение, грипекс состав, грипекс отзывы, грипекс аналоги, грипекс дозировка, лекарство грипекс, грипекс цена, грипекс инструкция по применению.