ДОЛОРОФ
Инструкция для медицинского применения препарата ДОЛОРОФ (DOLOROFF)
Общая характеристика:
международное название: rofecoxib;
Основные физико-химические свойства: круглые, со скошенными краями таблетки светло-желтого цвета, с линией разлома на одной стороне;
Состав: 1 таблетка содержит рофекоксибу 12,5 мг или 25 мг ;
вспомогательные вещества: маннитол, глюкоза безводная, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармелоза, кремний коллоидный безводный, натрия лаурилсульфат, эссенция Trusil Orange Special, аспартам, краситель Тартразин, ментол, магния стеарат.
Форма выпуска. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Коксиби.
Код АТС М01А Н02.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Нестероидный противовоспалительный препарат — высокоселективный ингибитор циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). Он имеет обезболивающие, жаропонижающие, противовоспалительные свойства. ЦОГ-2 активируется в ответ на воспалительный процесс. Это приводит к синтезу и накоплению медиаторов воспаления, в частности простагландина Е2, что вызывает воспаление, отек и боль. Противовоспалительное действие рофекоксибу осуществляется за счет угнетения синтеза простагландинов путем ингибирования ЦОГ-2.
В терапевтических концентрациях препарат не подавляет циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1). Таким образом он не оказывает влияния на простагландины, синтезируемые за счет активации ЦОГ-1 и вследствие этого не препятствует нормальным физиологическим процессам, эт' язаним с ЦОГ-1 в тканях, особенно в желудке, кишечном тракте и тромбоцитах.
Фармакокинетика. Всасывание. При приеме хорошо всасывается, биодоступность рофекоксибу в среднем составляет 93%. При ежедневном приеме препарата 1 раз в сутки в дозе 25 мг максимальная концентрация (Смах) в плазме взрослых достигает примерно через 2 ч и равна 0,305 мкг/мл.
Распределение. Примерно 85% рофекоксибу связывается в организме с белками плазмы крови при концентрации 0,05 - 25 мкг/мл.
Метаболизм. Долороф метаболизируется в печени. Основные метаболиты не обладают свойствами ингибировать ЦОГ-2.
Вывод. 72% препарата выводится с мочой в виде метаболитов, 14% - с фекалиями. Плазменный клиренс при приеме препарата в дозе 25 мг 1 раз в сутки равна примерно 120 мл/мин. Фармакокинетика в особых клинических случаях. Фармакокинетика рофекоксибу у пациентов пожилого возраста (65 лет и старше) не отличается от фармакокинетики у молодых пациентов.
Показания для применения. Долороф назначается при остром и хроническом остеоартрите; болевом синдроме различного генеза – периартрите, бурсите, тендинити, тромбофлебите, травмах опорно-двигательного аппарата, остеохондрозе, невралгии, люмбаго, первичной дисменорее.
Способ применения и дозы. При лечении болевого синдрома и первичной дисменореи рекомендуемая доза Долорофу – 50 мг 1 раз в сутки, последующие дозы – 25 мг или 50 мг 1 раз в сутки по необходимости. Максимальная суточная доза – 50 мг.
Остеоартрит. Рекомендуемая начальная доза Долорофу – 12,5 мг 1 раз в сутки, которая может быть увеличена до 25 мг 1 раз в сутки, что является максимальной рекомендуемой суточной дозой.
Долороф применяется независимо от приема пищи.
Побочное действие.
Со стороны центральной нервной системы: сонливость, ослабление скорости мышления, головокружение.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: 2% - изжога, диспепсия, дискомфорт в эпигастральной области, тошнота; редко - афтозный стоматит; 1% - увеличение активности АЛТ, АСТ.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: 2% - артериальная гипертензия, застойная сердечная недостаточность.
Аллергические реакции: ангионевротический отек, зуд, сыпь, крапивница.
Другое: 2% - отек нижних конечностей.
Противопоказания. Долороф противопоказан пациентам с повышенной чувствительностью к рофекоксибу или другим компонентам препарата, другим нестероидным противовоспалительным средствам, при беременности, в период кормления грудью.
Долороф не должен применяться больными астмой.
Противопоказан детям до 12 лет.
Передозировка. Не было выявлено передозировки при проведении клинических исследований. Применение дозы 1 раз в сутки Долорофу 1 000 мг и многократные дозы 250 мг в сутки в течение 14 дней не выявили серьезной токсичности.
В случае передозировки необходимо применять обще признанные меры поддержки – промывание желудка, клинический контроль и поддерживающее лечение.
Особенности применения. Долороф считается безопасным при применении терапевтических доз в течение 6 - 12 месяцев.
Долороф не должен назначаться пациентам с аллергическими реакциями на ацетилсалициловую кислоту в анамнезе. Очень осторожно назначается пациентам, которые болели язвой желудка и 12-перстной кишки или имели желудочно-кишечное кровотечение.
Долороф не применяется пациентами, которые лечатся ацетилсалициловой кислотой.
У пациентов с повышенным риском нарушения почечной перфузии использование Долорофу, который ингибирует синтез простагландинов, может привести к уменьшению почечного кровотока и ухудшению функции почек. Наибольшая вероятность такого действия наблюдается у пациентов с наличием в анамнезе тяжелых нарушений функции почек, некомпенсированной сердечной недостаточности, цирроза печени. У этой категории пациентов на протяжении всего курса лечения необходимо контролировать функцию почек. Пациентам со значительной дегидратацией до начала терапии рекомендуется проведение регидратации. Риск развития перфораций, язв и кровотечений в верхних отделах жкт повышается у пациентов старше 65 лет. Препарат может маскировать лихорадку, которая является проявлением инфекции, что необходимо учитывать при назначении Долорофу пациентам, которые используют его при инфекционных заболеваниях. При комбинированной терапии с антикоагулянтами необходимо контролировать протромбиновое время. Не применяется как средство профилактики сердечно-сосудистых заболеваний.
Беременность и лактация.
На последних сроках беременности (III триместр) не следует назначать Долороф, как и другие препараты, которые ингибируют синтез простагландинов, потому что он может вызвать преждевременное закрытие артериального протока у плода.
В i И II триместрах беременности Долороф назначают, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата в период лактации кормление грудью рекомендуется прекратить.
Во время лечения препаратом Долороф рекомендуется воздерживаться от управления транспортными средствами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Повышает концентрацию метотрексата в плазме крови на 23%. Снижает эффективность гипотензивной терапии ингибиторами АПФ. При одновременном применении с антикоагулянтами возможно повышение протромбинового времени. Рифампицин, рифамицин снижают концентрацию рофекоксибу в плазме крови на 50%. Не оказывает значительного клинического действия на фармакокинетику преднизолона, гормональных контрацептивов для приема внутрь (этинилэстрадиола, норетиндролу), дигоксина, антацидов, циметидина, кетоконазола.
Условия хранения. Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25ºС.
Срок годности – 2 года.
Ключевые слова: долороф инструкция, долороф применение, долороф состав, долороф отзывы, долороф аналоги, долороф дозировка, лекарство долороф, долороф цена, долороф инструкция по применению.
