ЕВИНОПОН

Инструкция для медицинского применения препарата ЕВИНОПОН (EVINOPON)

Общая характеристика:

международное и химическое названия: diclofenac; натриевая соль 2-(2,6-дихлорфенил) аминофенилоцтовои кислоты;

Основные физико-химические свойства: прозрачный, почти бесцветный раствор;

Состав: 1 мл раствора содержит 25,0 мг диклофенака натрия;

вспомогательные вещества: натрия метабисульфит, маннитол, спирт бензиловый, натрия гидроксид, пропиленгликоль, вода для инъекций.

Форма выпуска. Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа. Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Производные уксусной кислоты.

Код АТС M01A B05.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Нестероидное противовоспалительное и противоревматическое средство с выраженным противовоспалительным, аналгетичною и жаропонижающим действием. Механизм действия препарата связан с угнетением активности основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, которая является предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки. Анальгезирующее действие обусловлено двумя механизмами – периферическим (через подавление синтеза простагландинов) и центральным (через подавление синтеза простагландинов в центральной и периферической нервной системе). Ингибирует синтез протеогликана в хрящах. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и обезболивающее действие Евинопону приводит к значительному снижению выраженности боли как в покое, так и при движении, утренней скованности, припухлости суставов и, тем самым, к улучшению функционального состояния больного. При неспецифическом воспалении, возникающем после травм или операций, Евинопон уменьшает ощущение боли (спонтанного и возникающего при движениях) и противовоспалительное отек. Препарат замедляет агрегацию тромбоцитов. При длительном применении оказывает десенсибилизувальну действие.

Фармакокинетика.

Всасывание: после однократного внутримышечного введения 75 мг Евинопону максимальная концентрация активного вещества в крови достигается через 20 минут и составляет 2,5 мкг/мл, после внутривенного введения в течение 2 часов – 1,9 мкг/мл. Концентрация препарата в плазме находится в линейной зависимости от величины применяемой дозы. После многократного введения препарата его фармакокинетика не изменяется. Кумуляции препарата не отмечено.

Распределение: связывание с белками плазмы составляет 99,7 % (преимущественно с альбумином). Диклофенак распределяется в синовиальной жидкости максимальная концентрация достигается на 2-4 часа позже, чем в плазме. Диклофенак в значительной степени метаболизируется. Среди его метаболитов являются два метаболитов, которые фармакологически активны, но в меньшей степени, чем диклофенак.

Выведение: период полувыведения из плазмы составляет 1-2 часа, из синовиальной жидкости – 3-6 часов. Примерно 60 % дозы препарата выводится почками в виде метаболитов, менее 1 % экскретируется с мочой в неизмененном виде. Другая часть выводится в виде метаболитов с желчью.

Показания для применения.

Противовоспалительные и дегенеративные формы ревматических заболеваний:

ревматоидный артрит, в т.ч ювенильный ревматоидный артрит;

анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева);

остеоартроз;

спондилоартриты.

Ревматические заболевания околосуставных мягких тканей.

Острый подагрический артрит.

Болевые синдромы со стороны позвоночника.

Посттравматический и послеоперационная боль, который сопровождается воспалением и отеком.

Почечная и желчная колика.

Приступы мигрени тяжелого течения.

Способ применения и дозы.

Препарат вводят внутримышечно и внутривенно (капельно).

Евинопон в дозе 75 мг (1 ампула) вводят глубоко внутримышечно в верхний внешний квадрант ягодицы. Кратность введения – 1-2 раза в сутки.

При почечных и желчных коликах препарат вводят внутримышечно в дозе 75 мг. При необходимости через 30 минут введение повторяют в той же дозе.

Максимальная суточная доза составляет 150 мг (2 ампулы) препарата. Длительность применения – 2 дня. При необходимости лечение продолжают в виде таблеток или ректальных суппозиториев. Для инфузионного введения сначала готовят раствор: 100-500 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы смешивают с раствором натрия бикарбоната для инъекций (0,5 мл 8,4 % или 1 мл 4,2 % раствора, или соответствующее количество раствора другой концентрации). К приготовленного инфузионного раствора добавляют 75 мг (1 ампулу) Евинопону. В зависимости от степени выраженности болевого синдрома инфузию осуществляют в течение 30-180 минут. С целью предотвращения послеоперационной боли после операции осуществляют инфузию ударной дозы препарата (25-50 мг за 15-60 минут), в дальнейшем инфузию продолжают со скоростью 5 мг/ч (до достижения максимальной суточной дозы – 150 мг).

Побочное действие.

Со стороны системы пищеварения: тошнота, рвота, диарея, абдоминальные спазмы, диспепсия, метеоризм, анорексия, иногда - транзиторное повышение активности трансаминаз в крови, редко - гепатит.

Со стороны системы кроветворения: апластическая анемия, гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Со стороны нервной системы и органов чувств: иногда – головная боль, головокружение, редко – сонливость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: единичные случаи - артериальная гипертензия, возникновение тахикардии, боль в грудной клетке.

Со стороны мочевыделительной системы: в единичных случаях – отеки, в отдельных случаях – острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз, гематурия, протеинурия.

Аллергические и иммунопатологические реакции: кожная сыпь, в единичных случаях – приступы бронхиальной астмы, системные анафилактические и анафилактоидные реакции, васкулит.

Другие: локальная боль; в отдельных случаях – локальный абсцесс или некроз тканей.

Противопоказания.

Пептическая язва желудка или двенадцатиперстной кишки;

повышенная чувствительность к диклофенаку натрия или к любому компоненту препарата;

язвенный колит;

желудочно-кишечные кровотечения;

бронхиальная астма в фазе обострения;

непереносимость ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов;

детский и подростковый возраст до 16 лет;

беременность;

кормление грудью.

Передозировка.

Симптомы передозировки: подвижное возбуждение, раздражительность, головокружение, судороги. Лечение: концентрацию диклофенака в сыворотке крови снижают с помощью форсированного диализа, при необходимости – гемодиализ.

Особенности применения.

С осторожностью назначают препарат при нарушениях функции почек и печени, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, пациентам с хронической сердечной недостаточностью и больным на артериальную гипертонию, бронхиальную астму. У больных с выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) повышается удельный вес выведения метаболитов с желчью, поэтому повышения их концентрации в крови не наблюдалось. У больных хроническим гепатитом или компенсированный цирроз печени фармакокинетические параметры диклофенака такие же, как у пациентов, не имеющих нарушений функции печени. При длительном применении препарата нужно контролировать функцию почек из-за опасности уменьшения почечного кровотока. Особого внимания требуют пациенты пожилого возраста (особенно ослабленные больные и больные с пониженной массой тела), поскольку язвообразования, перфорации и кровотечения со стороны жкт у них приводят к более сложным последствиям. Таким пациентам Евинопон назначают в самой низкой дозе. Целесообразно регулярно контролировать клеточный состав периферической крови, функцию печени. Поскольку Евинопон может временно ингибировать агрегацию тромбоцитов, необходимо тщательно наблюдать за пациентами с нарушением гемостаза. Приготовленный инфузионный раствор Евинопону должен быть прозрачным и не содержать кристаллов или преципитатов.

Управление автомобилем/работа с механизмами: если во время лечения препаратом у пациентов возникло головокружение или другие нарушения со стороны центральной нервной системы, рекомендуется отказаться от занятий, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (способность управлять автомобилем или работать с механизмами).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.

Евинопон может повышать концентрацию лития, метотрексата и дигоксина в плазме крови, токсичность при одновременном применении. Евинопон, как и другие нестероидные противовоспалительные препараты, может уменьшать эффект диуретиков. При одновременном применении Евинопону с калийсберегающими диуретиками повышается концентрация калия в крови. При одновременном применении с другими нестероидными противовоспалительными препаратами повышается риск возникновения побочных эффектов. Евинопон при применении совместно с пероральными гипогликемическими препаратами не влияет на их клиническую действие. У больных сахарным диабетом, которые применяли Евинопон одновременно с гипогликемическими препаратами, наблюдалось развитие гипогликемии или гипергликемии, что обусловливало изменение их дозы. При одновременном применении Евинопону и ацетилсалициловой кислоты концентрация Евинопону в плазме крови снижается. Препарат повышает нефротоксичность циклоспорина.

Условия хранения.

Хранить при комнатной температуре (не выше 25 ° с ) в защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности – 5 лет.

Ключевые слова: евинопон инструкция, евинопон применение, евинопон состав, евинопон отзывы, евинопон аналоги, евинопон дозировка, лекарство евинопон, евинопон цена, евинопон инструкция по применению.