ЕПИРАЛ 50
Инструкция для медицинского применения препарата ЕПИРАЛ 25 (EPIRAL® 25
ЕПИРАЛ 50
(EPIRAL® 50
ЕПИРАЛ 100
(EPIRAL® 100
Общая характеристика:
международное и химическое названия: lamotrigine; 3,5-диамин-6-(2,3-дихлорфенил)-1,2,4-триазин;
Основные физико-химические свойства: белые или почти белые плоские круглые таблетки;
Состав: 1 таблетка содержит ламотриджина 25, 50 или 100 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, натрия крахмалгликолят (тип А), повидон, магния стеарат.
Форма выпуска. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Противоэпилептические средства.
Код АТС N03AX09.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Ламотриджин – противоэпилептическое препарат, механизм действия которого связан с блокадой потенциалзалежних натриевых каналов и ингибированием высвобождения возбуждающего аминокислоты – глутамата, которая играет значительную роль в развитии эпилептического приступа.
Фармакокинетика. Ламотриджин быстро и полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Пиковые плазменные концентрации достигаются примерно через 2,5 часа после перорального применения препарата. После приема пищи время достижения максимальной концентрации немного затягивается, однако на степень абсорбции это не влияет.
До 450 мг, что является самой исследованной дозой, фармакокинетика является линейной.
Связывания ламотриджина с белками плазмы составляет приблизительно 55%.
Объем распределения колеблется между 0,92 и 1,22 л/кг.
Менее 10% ламотриджина выводится с мочой в неизменном состоянии. Только примерно 2% ламотриджина и его метаболитов выводится с калом. Клиренс и период полувыведения не зависят от дозы. Средний период полувыведения для здоровых взрослых составляет от 24 до 36 часов. При исследовании субъектов с синдромом Гилберта средний клиренс снижался на 32% в сравнении с нормальными концентрациями.
Показания для применения. Эпилепсия.
Взрослые
Назначают для комбинированной фармакотерапии или для монотерапии эпилепсии с парциальными или генерализованными припадками, включая тонически-клонические припадки и приступы, связанные с синдромом Леннокса-Гасто.
Дети.
Для комбинированной фармакотерапии эпилепсии с парциальными или генерализованными припадками, включая тонически-клонические припадки и приступы, связанные с синдромом Леннокса-Гасто.
Не рекомендуется начальная монотерапия препаратом в недавно диагностированных пациентов-детей.
После лечение эпилепсии с помощью комбинированной терапии можно прекратить одновременное применение других антиэпилептических препаратов и можно продолжить монотерапию Епиралом.
Биполярное расстройство (только для взрослых). Епирал показан для профилактики развития эпизодов психических расстройств (изменений настроения) у пациентов с биполярными расстройствами, как правило, с преобладанием эпизодов депрессии.
Способ применения и дозы. Эпилепсия. Точную дозу всегда определяет врач. Дети от 12 лет и взрослые принимают 25 мг 1 раз в день в течение первых двух недель, затем 50 мг 1 раз в день в течение следующих двух недель. Далее через 1 – 2 недели дозу можно увеличить до 50 – 100 мг. Обычная поддерживающая доза составляет 100 – 200 мг, которую принимают 1 раз в день или дозу делят на два раза.
Для детей от 2 до 12 лет обычная поддерживающая доза составляет 1 – 5 мг/кг массы тела в день, которую принимают 1 раз или дозу распределяют на 2 раза, но максимум составляет до 200 мг на день. Если ребенок принимает одновременно вальпроат, врач должен снизить дозу Епиралу. В противоположность этому, если одновременно пациент принимает другие антиепилептични средства, врач должен повысить дозу Епиралу.
При применении препарата 1 раз в сутки необходимо придерживаться 24-часового интервала между приемами. При приеме дважды в сутки интервал должен составлять 12 часов. Нельзя внезапно прекращать применение Епиралу, а также изменять дозы и интервалы между ними через опасность эпилептического припадка.
Биполярные расстройства. Применение препарата рекомендовано у пациентов с биполярными расстройствами при риска развития проявлений расстройств настроения. Лечение должно быть направлено на предупреждение таких расстройств. Режим приема включает постепенное повышение дозы ламотриджина до достижения постоянной поддерживающей дозы через шесть недель. Лечение обычно начинают с дозы 12,5 – 50 мг ламотриджина 1 раз в день, поддерживающая доза составляет 100 – 400 мг 1 раз в день. Точную дозировку устанавливает врач.
Если пациент забыл о приеме препарата, он должен принять его как только вспомнит об этом. Однако никогда не следует принимать двойную дозу. Далее следует продолжать прием препарата по обычному графику.
Препарат предназначен для долгосрочного использования.
Побочное действие. Препарат обычно хорошо переносится, однако могут иметь место кожная сыпь, головная боль, утомляемость, тошнота, головокружение, сонливость, бессонница, двоение в глазах, возбудимость, расстройства пищеварения и раздражительность, вплоть до агрессивности.
Изредка могут развиться выраженные кожные реакции (ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона).
Противопоказания.
- Гиперчувствительность к любому компоненту препарата;
- заболевания почек;
- беременность и лактация;
- детский возраст до 2 лет.
Передозировка. Симптомы: нистагм, атаксия, нарушение сознания вплоть до комы.
Лечение: промывание желудка, назначение энтеросорбентов, симптоматическая терапия.
Особенности применения. В течение первых 8 недель лечения может развиться кожная сыпь. Его причиной может быть неправильное первоначальное лечение или сочетание с другими препаратами, которые применяются при лечении эпилепсии. Не рекомендуется применять препарат повторно пациентам, которые прекратили применять его из-за появления сыпи.
Женщины которые принимают, планируют принимать или перестать принимать гормональные контрацептивы или другие гормональные препараты одновременно с лечением Епиралом, должны немедленно сообщить об этом врачу. Такие женщины должны сообщать врачу об изменениях менструального цикла (например, кровотечения вне регулярного цикла). Врач проводит регулярный мониторинг состояния у женщин, и в случае появления расстройств принимает решение о необходимости корректировки дозировки препарата.
Применение препарата может отрицательно влиять на деятельность, требующую высокой скорости психических и физических реакций, принятия быстрого решения (например управление транспортными средствами, обслуживание машин и механизмов, работа на высоте и тому подобное).
в Течение лечения в регулярные промежутки времени следует проходить тестировании функции печени.
При лечении эпилепсии не следует внезапно прекращать применение Епиралу.
Во время лечения не рекомендуется употреблять алкогольные напитки.
Врач должен осуществлять регулярный мониторинг состояния пациентов с биполярными расстройствами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. С антиепилептичними веществами
Вальпроат замедляет метаболизм ламотриджина и примерно вдвое увеличивает средний период его полувыведения.
Антиепилептични вещества, индуцирующие микросомальные ферменты печени (такие как фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал и примидон) ускоряют метаболизм ламотриджина.
С другими психоактивными веществами
Ламотриджин в дозе 100 мг/день при одновременном применении с препаратами лития не влиял на фармакокинетику последнего.
Многочисленные пероральные дозы бупропиона не имели статистически значимого влияния на фармакокинетику единичной дозы ламотриджина.
Исследование ингибирования in vitro для первичного метаболита, ламотриджина 2-N-глюкуронида, продемонстрировали лишь минимальное взаимодействие с амитриптилином, бупропионом, клоназепамом, флуоксетином, галоперидолом или лоразепамом. Результаты исследований in vitro также демонстрируют, что на клиренс ламотриджина не влияет клозапин, фенелзин, рисперидон, сертралин или тразодин.
С гормональными контрацептивами
Сообщали о снижении плазматичного уровня ламотриджина при одновременном применении гормональных контрацептивов. Поэтому в начале или при отмене приема гормональных контрацептивов следует контролировать терапевтический эффект и концентрации ламотриджина в плазме и, соответственно, скорректировать его дозировку. Если, несмотря на корректировку дозы, ламотриджин не дает или дает смутное терапевтический эффект при одновременном использовании гормональных контрацептивов, женщинам следует порекомендовать применять негормональные средства контрацепции.
Доза ламотриджина для стабильного состояния в 300 мг не влияет на фармакокинетику етилестрадиолового компонента комбинированных пероральных контрацептивов. Кроме дозы 300 мг/день, влияние других доз ламотриджина не изучали и не проводили исследований с другими гормональными препаратами для женщин.
С другими препаратами
Рифампицин повышает клиренс ламотриджина и снижает его период полувыведения через индуцирование печеночных ферментов. Для пациентов, одновременно принимающих рифампицин, следует установить терапевтический режим, рекомендованный для ламотриджина и одновременного применения индукторов глюкуронидизации ламотриджина.
Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности – 2 года.
Ключевые слова: епирал 50 инструкция, епирал 50 применение, епирал 50 состав, епирал 50 отзывы, епирал 50 аналоги, епирал 50 дозировка, лекарство епирал 50, епирал 50 цена, епирал 50 инструкция по применению.
