АМЛОДИН
Инструкция для медицинского применения препарата АМЛОДИН (AMLODINE)
Состав.
Действующее вещество: amlodipine;
1 таблетка содержит амлодипина бесилата в количестве, эквивалентном амлодипина 5 мг или 10 мг;
вспомогательные вещества:
Амлодин 5 мг: кальция гидрофосфат, целлюлоза микрокристаллическая, индигокармин (Е 132), повидон, алюминия-магния силикат, магния стеарат, натрия крахмалгликолят (тип А), тальк.
Амлодин 10 мг: кальция гидрофосфат, целлюлоза микрокристаллическая, эритрозин (Е 127), повидон, алюминия-магния силикат, магния стеарат, натрия крахмалгликолят (тип А), тальк.
Лекарственная форма. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Селективные антагонисты кальция с преимущественным влиянием на сосуды. Производные дигидропиридина.
Код АТС С08СА01.
Клинические характеристики..
Показания. Артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца: стабильная и вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала).
Противопоказания. Повышенная индивидуальная чувствительность к амлодипину или другим производным дигидропиридина, к вспомогательным компонентам препарата; выраженная артериальная гипотензия, коллапс, нестабильная стенокардия, тахикардия, острый инфаркт миокарда (в том числе 1 месяц после него), выраженный аортальный стеноз, сосудистый и кардиогенный шок.
Период беременности и кормления грудью.
Детский возраст до 18 лет (ввиду отсутствия достаточного клинического опыта).
Способ применения и дозы. Применяют внутрь взрослым. При артериальной гипертензии и стенокардии препарат назначают в начальной дозе 5 мг 1 раз в сутки независимо от приема пищи. При необходимости дозу увеличивают до максимальной - 10 мг 1 раз в сутки. Максимальный терапевтический эффект амлодипина развивается в течение 8 недель.
Пациентам пожилого возраста, больным с небольшой массой тела или с печеночной недостаточностью лечение начинают с 2,5 мг (½ таблетки) 1 раз в сутки. Амлодин может применяться самостоятельно или в сочетании с другими гипотензивными препаратами.
Побочные реакции. Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, выраженное снижение артериального давления, васкулит, периферические отеки, ощущение приливов крови; редко – стенокардия, инфаркт миокарда, аритмии (фибрилляция предсердий и желудочковая тахикардия); очень редко – развитие или усугубление сердечной недостаточности, экстрасистолия.
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, сонливость, головокружение, повышенная утомляемость, изменение настроения, судороги; редко - при длительном применении – парестезии и боли в конечностях, потеря сознания, нервозность, тремор, депрессия; очень редко – атаксия, апатия, ажитация, амнезия.
Со стороны мочеполовой системы: редко – сексуальные нарушения (в том числе снижение потенции), повышенная частота мочеиспускания, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия; очень редко – дизурия, полиурия.
Со стороны системы крови: очень редко – тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны респираторной системы: иногда-одышка, ринит; очень редко – кашель. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в эпигастрии, диспепсия; редко – повышение уровня печеночных трансаминаз, нарушение функции печени, желтуха, панкреатит, сухость во рту, метеоризм, запор или диарея, гиперплазия десен; очень редко – гастрит, повышение аппетита.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко – артралгия, артроз, миалгия (при длительном применении); очень редко – миастения.
Со стороны органа зрения: нарушение зрения, конъюнктивит, диплопия, боль в глазу; редко – ксерофтальмия; очень редко – нарушение аккомодации.
Со стороны кожи: очень редко – ксеродермия, алопеция, дерматит, пурпура, изменение цвета кожи.
Аллергические реакции: редко – кожная сыпь (в том числе эритематозная, макулопапулезная, крапивница), зуд кожи.
Другие: диспноэ, гинекомастия, урикемия, увеличение/уменьшение массы тела, гипергликемия, шум в ушах, боль в спине, носовое кровотечение, повышенное потоотделение; очень редко – холодный пот, паросмия, нарушение вкусовых ощущений.
Передозировка. Симптомы. Периферическая вазодилатация и последующее заметное и, возможно, длительное снижение артериального давления, тахикардия, нарушения сердечного ритма и проводимости.
Лечение. Необходимо отменить препарат. При клинически значимой артериальной гипотензии необходимо проводить активные действия, направленные на поддержку функции сердечно-сосудистой системы, включая мониторинг показателей работы сердца и легких, положение больного лежа с приподнятыми нижними конечностями и контроль объема циркулирующей крови и диуреза. Для восстановления тонуса сосудов и нормального уровня артериального давления показано назначение вазопрессорным средствам. Для устранения последствий блокады кальциевых каналов вводят внутривенно кальция глюконат. Поскольку амлодипин в значительной степени связывается с белками плазмы крови, гемодиализ неэффективен.
Применение в период беременности или кормления грудью. Безопасность применения Амлодину в период беременности не установлена, поэтому беременным не применяют этот препарат.
При необходимости применения препарата в период лактации кормление грудью следует прекратить.
Дети.
Препарат не применяют детям.
Особенности применения.
С осторожностью назначают при нарушении функции печени, синдроме слабости синусного узла (выраженная брадикардия, тахикардия), легкой или умеренной гипотензии, аортальном стенозе, митральном стенозе, гипертрофической кардиомиопатии (особенно обструктивной), а также пациентам пожилого возраста.
Амлодипин не вызывает синдрома отмены, однако перед прекращением лечения рекомендуется постепенное снижение дозы. Наличие почечной недостаточности не требует коррекции дозы.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Амлодин может вызвать головокружение и сонливость, в связи с чем больным, принимающим препарат, рекомендуется воздерживаться от управления транспортными средствами и работы с другими механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Амлодин можно применять одновременно с тиазидными диуретиками, блокаторами a - и
b-адренорецепторов, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, нитратами пролонгированного действия, нитроглицерином для сублингвального приема, нестероидными противовоспалительными препаратами, антибиотиками и пероральными гипогликемизуючими препаратами. Одновременное применение Амлодину и дигоксина не изменяет уровень последнего в сыворотке крови и почечный клиренс; одновременное применение циметидина не изменяет фармакокинетику амлодипина. Одновременное применение Амлодину и варфарина существенно не изменяет влияние последнего на протромбиновое время.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Антагонист ионов кальция группы дигидропиридина второго поколения; блокирует поступление ионов кальция через "медленные" кальциевые каналы мембраны в гладкомышечные клетки сосудов и кардиомиоциты. Механизм гипотензивного действия амлодипина обусловлен прямым розслаблювальним влиянием на гладкие мышцы сосудов. При стенокардии амлодипин уменьшает ишемию, вероятно, как за счет расширения периферических артериол и уменьшения постнагрузки (after-load) сердца без изменения частоты сердечных сокращений, что приводит к снижению потребления энергии и потребности миокарда в кислороде, так и путем расширения главных коронарных артериол в интактных и ишемизированных зонах миокарда. Эта дилатация увеличивает поступление кислорода в миокард у больных с вазоспастичною стенокардией (стенокардия Принцметала) и предупреждает развитие коронароспазма, вызванного курением. Амлодипин не оказывает никакого негативного влияния на метаболизм, в том числе на липидный спектр плазмы крови.
Фармакокинетика.
Всасывание: после приема внутрь в терапевтических дозах амлодипин хорошо всасывается. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 6 – 12 часов после приема. Биодоступность составляет 64-90 %, период полувыведения - приблизительно 35-50 часов, что дает возможность назначать амлодипин 1 раз в сутки. Равновесная концентрация в плазме крови достигается через
7 – 8 дней постоянного приема амлодипина.
Распределение: почти 97,5 % циркулирующего амлодипина связано с белками плазмы крови. Объем распределения – приблизительно 21 л/кг. Одновременный прием пищи не влияет на адсорбцию амлодипина.
Метаболизм: биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов.
Вывод: 10 % неизмененного амлодипина и 60 % метаболитов выводятся с мочой.
Фармакокинетика в особых клинических случаях период полувыведения у больных с нарушенной функцией печени возрастает. У больных с нарушенной функцией почек и застойной сердечной недостаточностью коррекция дозы амлодипина не требуется. У лиц пожилого возраста отмечена тенденция к снижению клиренса амлодипина, что приводит к увеличению периода полувыведения.
Фармацевтические характеристики..
Основные физико-химические свойства:
Амлодин 5 мг:
таблетки голубого цвета, круглые, плоские, без оболочки, со скошенными краями, с тиснением "А5" с одной стороны и тиснением "INTAS" и разделительной риской - с другой.
Амлодин 10 мг:
таблетки розового цвета, круглые, плоские, без оболочки, со скошенными краями, с тиснением "А3" с одной стороны и тиснением "INTAS" и разделительной риской - с другой.
Срок годности. 3 года.
Условия хранения. Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ºС.
Хранить в недоступном для детей месте.
Ключевые слова: амлодин инструкция, амлодин применение, амлодин состав, амлодин отзывы, амлодин аналоги, амлодин дозировка, лекарство амлодин, амлодин цена, амлодин инструкция по применению.
