БОЛ-РАН
Инструкция для медицинского применения препарата БОЛ-РАН® (BOL-RAN)
Общая характеристика:
Основные физико-химические свойства: белые круглые плоские таблетки со скошенными краями и разделительной риской на одной стороне;
Состав: 1 таблетка содержит 500 мг парацетамола и 50 мг диклофенака натрия;
вспомогательные вещества: крахмал картофельный, тальк очищенный, магния стеарат, натрия крахмалгликолят, желатин, целлюлоза микрокристаллическая, натрия лаурилсульфат, метилпарабен, пропилпарабен, краситель тартразин супра, краситель эритрозин.
Форма выпуска. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства.
Код АТС М01АВ55.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Диклофенак натрия - нестероидное противовоспалительное средство (НПВС). Имеет противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Механизм действия - угнетение синтеза простагландинов за счет ингибирования фермента простагландинсинтетазы. Блокируя синтез простагландинов, диклофенак устраняет или значительно уменьшает симптомы воспаления. Диклофенак снижает повышенную чувствительность нервных окончаний к механическим раздражителям и биологически активных веществ, которую вызывают простагландины; он также снижает повышенную температуру тела благодаря невозможности влияния простагландинов на структуры гипоталамуса, которые участвуют в процессе терморегуляции; диклофенак снижает концентрацию простагландинов в менструальной крови и интенсивность боли при первичной дисменорее.
Парацетамол обладает анальгетическим, жаропонижающие и слабые противовоспалительные свойства. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов и влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе.
Фармакокинетика. Всасывание. Действующие вещества препарата быстро и почти полностью всасываются желудочно-кишечным трактом (ЖКТ) после перорального применения.
Распределение. После всасывания с белками сыворотки крови связывается почти 99,7 % диклофенака. Объем распределения составляет 0,12–0,17 л/кг. Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его максимальная концентрация достигается на 2-4 ч позже, чем в плазме крови. Парацетамол хорошо распределяется в тканях, за исключением жировой ткани и спинномозговой жидкости. Связывание парацетамола с белками плазмы крови составляет примерно 10 % и незначительно повышается при передозировке.
Метаболизм. Диклофенак натрия метаболизируется частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы, но, главным образом, за счет метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов, большая часть которых конъюгируется с глюкуроновой кислотой. Парацетамол метаболизируется преимущественно в печени путем конъюгации с глюкуронидом, конъюгации с сульфатом и окисления при участии смешанных оксидаз печени и цитохрома P450.
Вывод. Период полувыведения диклофенака из плазмы составляет 1-2 ч, период полувыведения метаболитов – 1-3 час. Примерно 60 % примененного диклофенака выводится с мочой в виде глюкуронових конъюгатов и метаболитов, большая часть из которых также превращается в глюкуронови конъюгаты. В неизмененном виде выводится менее 1 % диклофенака. Часть введенной дозы выводится в виде метаболитов с желчью и калом. Существенных изменений фармокинетики диклофенака у лиц пожилого возраста, пациентов с заболеванием почек, хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени не наблюдается.
Период полувыведения парацетамола составляет 1-3 часа. У пациентов с циррозом печени период полувыведения удлиняется. Почечный клиренс парацетамола составляет 5 %. Выводится с мочой главным образом в виде глюкуронидных и сульфатных конъюгатов. Менее 5 % выводится в виде неизмененного парацетамола.
Показания для применения. Ревматизм, ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилит, подагра, ювенильный хронический артрит, люмбаго, невралгия, миалгия, первичная дисменорея, боль слабой и умеренной интенсивности, в т. ч. головная боль, мигрень, зубная боль, альгодисменорея; боль при травмах, ожогах; лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях.
Способ применения и дозы. У взрослых и детей старше 14 лет БОЛ-РАН® применяют внутрь по 1 таблетке 2-3 раза в сутки. Для поддерживающей терапии суточная доза составляет 1 таблетку 2 раза в сутки.
Продолжительность курса лечения устанавливается индивидуально.
Максимальная суточная доза препарата в перерасчете на диклофенак натрия составляет 200 мг или 4 таблетки.
Для лечения дисменореи препарат применяют 2-3 раза в сутки.
Препарат рекомендуется применять, не разжевывая, во время или сразу после еды и запивать половиной стакана воды.
Побочное действие. Со стороны центральной нервной системы: раздражительность, судороги, нарушение чувствительности или зрения (диплопия), шум в ушах, утомляемость, головокружение, головная боль, редко – сонливость, потеря сознания.
Со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и печени: боль в эпигастрии, изжога, тошнота, рвота, метеоризм; редко – эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, иногда осложненные кровотечением, повышение активности печеночных трансаминаз, обострение язвенного колита, перфорация кишечника.
Аллергические реакции: приступы бронхиальной астмы, крапивница.
Дерматологические реакции: кожная сыпь, зуд; редко – фотосенсибилизация.
Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях – анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, метгемоглобинемия.
Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит, нефротический синдром, очень редко – острая почечная недостаточность. Нефропатии возникают в случае длительного применения препарата.
Прочие: периферические отеки, гипертонический криз.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к компонентам препарата; эрозивно-язвенные повреждения желудочно-кишечного тракта в фазе обострения; анамнестические данные о приступах бронхоспазма, крапивницу, острый ринит, связанные с применением ацетилсалициловой кислоты или других НПВС; беременность; кормление грудью, детский возраст.
Передозировка. Симптомы: резкая головная боль, двигательное возбуждение, головокружение, судороги.
Возможно развитие гепатотоксического действия парацетамола, которое проявляется бледностью кожи, анорексией, тошнотой, рвотой, при значительной передозировке – гепатонекрозом. Токсический эффект парацетамола развивается при приеме препарата в дозе более 10-15 г, клиническая картина поражения печени проявляется через 1-6 дней, у некоторых пациентов на фоне нарушения работы печени иногда возможно развитие почечной недостаточности (тубулярный некроз).
Лечение: при необходимости проводят симптоматическую терапию; при развитии гепатотоксического действия препарата - введение донаторов SH–групп, предшественников синтеза глутатиона (метионин), ацетилцистеина.
При остром отравлении Бол-раном необходимо промыть желудок через зонд и принять активированный уголь.
Особенности применения.
Беременность и кормление грудью. В период беременности применение препарата возможно только при наличии абсолютных показаний, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении кормления грудью.
Следует быть осторожным при применении препарата у больных с выраженными нарушениями функции почек, печени (в том числе с алкогольными заболеваниями печени, заболеваниями желчных путей, хронической сердечной недостаточностью.
в Течение всего курса лечения необходимо контролировать функцию почек и печени. При длительном применении БОЛ-РАНА® следует удерживаться от управления транспортом и выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и скорости реакций.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Глюкокортикостероиды потенцируют токсичные эффекты диклофенака. Пациентам, которые получают метотрексат, диклофенак назначают за 24 ч до или после введения метотрексата, поскольку концентрация и токсическое действие последнего могут повышаться.
При одновременном применении диклофенака с салуретиками может уменьшиться диуретический эффект "петлевых" диуретиков. Диклофенак снижает эффективность антигипертензивных средств.
При совместном применении диклофенака с ацетилсалициловой кислотой и другими НПВП повышается риск возникновения побочных эффектов и снижения эффективности одного из препаратов.
При одновременном применении диклофенака с препаратами лития и дигоксином повышается концентрация последних в плазме крови.
При применении диклофенака в сочетании с калийсберегающими диуретиками возможно повышение концентрации калия в крови.
При применении в сочетании с антикоагулянтами существенно повышается риск развития геморрагических осложнений.
При одновременном применении препарата с барбитуратами, противосудорожными средствами, рифампицином, алкоголем значительно повышается риск гепатотоксического действия парацетамола.
Условия хранения. Хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре не выше 25ºС. Срок годности - 3 года.
Ключевые слова: бол-ран инструкция, бол-ран применение, бол-ран состав, бол-ран отзывы, бол-ран аналоги, бол-ран дозировка, лекарство бол-ран, бол-ран цена, бол-ран инструкция по применению.
