Энциклопедия здоровья МОСЛОР

ГАЛОПЕРИДОЛ

Инструкция для медицинского применения препарата ГАЛОПЕРИДОЛ

Галоперидол (Haloperidol) является мощным антипсихотическим средством, широко используемым в психиатрической практике. Препарат относится к группе производных бутирофенона и оказывает выраженное влияние на центральную нервную систему.

Основной механизм действия Галоперидола связан с блокадой допаминовых рецепторов в головном мозге, что лежит в основе его способности купировать психомоторное возбуждение, бред, галлюцинации и другие проявления психозов.

Помимо антипсихотического, препарат обладает умеренным седативным и противорвотным действием. Галоперидол применяется при различных психических и неврологических расстройствах, включая шизофрению, маниакальные состояния, деменцию, тики и некоторые двигательные нарушения.

Применение Галоперидола требует строго индивидуального подбора дозы и тщательного медицинского наблюдения из-за риска развития побочных эффектов, в частности экстрапирамидных нарушений. Перед началом лечения необходимо ознакомиться с полной инструкцией и проконсультироваться с врачом.

На этой странице

Общая характеристика

Международное и химическое названия

Haloperidol; 4-(4-(4-хлорофенил)-4-гидрокси-1-пиперидинил)-1-(4-флуорофенил)-1-бутанон.

Основные физико-химические свойства

Прозрачный, бесцветный или желтоватый раствор.

Состав

1 мл раствора содержит галоперидола 5 мг.

Вспомогательные вещества: метилпарабен, пропилпарабен, кислота молочная, вода для инъекций.

Форма выпуска

Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа

Антипсихотические средства. Производные бутирофенона.

Код АТС

N05АD01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Нейролептик группы производных бутирофенона. Оказывает выраженное антипсихотическое действие, обусловленное блокадой центральных допаминовых (D2) рецепторов в мезокортикальных и лимбических структурах головного мозга. Блокада D2-рецепторов гипоталамуса обусловливает жаропонижающее действие, галакторею (вследствие повышенной выработки пролактина). Угнетение допаминовых рецепторов в триггерной зоне рвотного центра лежит в основе противорвотного действия. Взаимодействие с допаминергическими структурами экстрапирамидной системы приводит к экстрапирамидным нарушениям. В препарате сочетаются антипсихотическая активность и умеренный седативный эффект (в незначительных дозах оказывает активирующее действие). Отмечаются некоторые проявления блокады альфа-адренергических рецепторов вегетативной нервной системы.

Фармакокинетика

При парентеральном введении максимальная концентрация в плазме крови достигается через 10 - 20 мин. Биодоступность препарата составляет 60 – 70 %. Около 90 % активного вещества связывается с белками плазмы крови, 10 % является свободной фракцией. Концентрация галоперидола в тканях выше, чем в крови; отмечена тенденция препарата к кумуляции в тканях. Метаболизируется в печени, метаболит не проявляет фармакологическую активность. Галоперидол выводится из организма с мочой (40 %) и калом (60 %). Период полувыведения при парентеральном введении - 21 час. Для достижения терапевтического эффекта достаточная концентрация галоперидола в плазме крови в пределах от 4 до 20 - 25 мг/л. Галоперидол проникает через гематоэнцефалический барьер, плаценту и выделяется с грудным молоком.

Показания для применения

Психомоторное возбуждение при различных заболеваниях и состояниях (маниакальная фаза психозов, деменция, олигофрения, психопатия, острая и хроническая шизофрения, алкоголизм); бред и галлюцинации различного происхождения (при шизофрении, параноидных состояниях, острых психозах); хорея Гентингтона, возбуждение, агрессивность, расстройства поведения; синдром Жиль де ла Туретта; заикание, стойкая рвота или икота.

Способ применения и дозы

Доза препарата устанавливается индивидуально, в зависимости от возраста, клинической картины и предыдущей реакции больного на другие нейролептики.

При острых психозах взрослым пациентам с умеренными симптомами вводят 2 - 10 мг внутримышечно. При необходимости следующую дозу можно вводить повторно каждые 4-8 часов до получения желаемого терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза составляет 18 мг.

Иногда пациенты с сильным психозом могут требовать начальной дозы до 18 мг галоперидола.

Галоперидол при необходимости можно вводить внутривенно со скоростью не более 10 мг/мин.

При стойкой рвоте или икоте галоперидол вводят по 1 - 2 мг внутримышечно.

Побочное действие

  • Со стороны центральной нервной системы: возможны экстрапирамидные расстройства, например, тремор, ригидность, чрезмерное слюноотделение, брадикинезия, акатизия, острая дистония, окулогирный криз, дистония гортани; редко возможны - спутанность сознания или эпилептические припадки, депрессия, сонливость, возбуждение, заторможенность, бессонница, головная боль, головокружение и явное обострение психотических симптомов.
  • При длительном применении или при отмене препарата возможна поздняя дискинезия. Синдром поздней дискинезии характеризуется ритмическими непроизвольными движениями языка, лица, рта или челюсти. Синдром может быть скрытым при повторном применении препарата, при увеличении дозы или при переходе на прием другого антипсихотического средства. Применение препарата должно быть немедленно прекращено.
  • Так же как другие антипсихотические средства, галоперидол ассоциирован с нейролептическим злокачественным синдромом, который характеризуется гипертермией, генерализованной мышечной ригидностью, автономной неуравновешенностью, нарушением сознания и комой. Проявления автономной дисфункции, такие как тахикардия, неустойчивое артериальное давление и потливость, являются ранними предупреждающими симптомами и могут предшествовать приступу гипертермии. Антипсихотическое лечение необходимо остановить, провести соответствующую поддерживающую терапию под тщательным контролем.
  • Галоперидол, даже в малых дозах, у чувствительных пациентов может вызвать неприятные субъективные ощущения умственного отупения или заторможенности, головокружения, головной боли или парадоксальные явления возбуждения, тревожности или бессонницы.
  • Со стороны желудочно-кишечной системы: тошнота, потеря аппетита, запор и диспепсия.
  • Со стороны эндокринной системы: гиперпролактинемия, что может быть причиной галактореи, гинекомастии и олиго- или аменореи; редко - гипогликемия и синдром несоответствующей антидиуретической гормональной секреции; в единичных случаях - ухудшение сексуальной функции, включая эрекцию и эякуляцию.
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия и дозозависимая гипотензия - несвойственные побочные реакции, но возможны у пациентов пожилого возраста; были сообщения о случаях гипертензии; редко – кардиоэффекты, такие как пролонгация QT-интервала, трепетание-мерцание предсердий - желудочковая аритмия (включая желудочковую фибрилляцию и желудочковую тахикардию), остановка сердца; были случаи внезапной беспричинной смерти. Вероятность данных побочных эффектов возрастает с повышением дозы, при внутривенном введении и у чувствительных пациентов.
  • Со стороны вегетативной нервной системы: сухость во рту, так же ка...

Передозировка

Симптомы: выраженные экстрапирамидные нарушения, артериальная гипотензия, седативный эффект, кома. В большинстве случаев наблюдаются выраженные экстрапирамидные реакции, проявляющиеся в виде ригидности, тремора, акатизии, затруднения глотания, дисфагии. Иногда отмечаются артериальная гипертензия, тахикардия, угнетение дыхания, кома. Передозировка, особенно при внутривенном введении, может привести к значительной пролонгации QT-интервала и желудочковой аритмии.

Лечение: специфического антидота нет. Показаны общие поддерживающие мероприятия. Необходимо обеспечить проходимость дыхательных путей, при необходимости провести искусственную вентиляцию легких. Рекомендован постоянный мониторинг показателей сердечно-сосудистой системы (ЭКГ и артериальное давление). При выраженных экстрапирамидных симптомах назначают противопаркинсонические средства (например, бензатропин). При выраженной артериальной гипотензии следует применять сосудосуживающие средства (например, норэпинефрин); не следует применять эпинефрин (может вызвать парадоксальное снижение артериального давления). При сильном возбуждении показаны бензодиазепины или барбитураты. Пациенты должны находиться под наблюдением в течение как минимум 24-48 часов, учитывая длительный период полувыведения препарата.

Применение в период беременности или кормления грудью

Применение Галоперидола в период беременности возможно только в исключительных случаях по строгим показаниям и после тщательной оценки соотношения польза/риск. У новорожденных, матери которых принимали антипсихотические препараты в третьем триместре беременности, существует риск развития экстрапирамидных симптомов и/или синдрома отмены разной степени тяжести. Эти симптомы могут включать ажитацию, гипертонию, гипотонию, тремор, сонливость, респираторные нарушения или проблемы с кормлением. Галоперидол выделяется с грудным молоком, поэтому на период лечения кормление грудью следует прекратить.

Дети

Опыт применения Галоперидола у детей ограничен. Препарат применяется в педиатрической практике по строгим показаниям и под тщательным медицинским контролем.

Особенности применения

С осторожностью применяют у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, удлинением интервала QT в анамнезе, электролитными нарушениями, гипокалиемией, а также при одновременном применении препаратов, способных удлинять интервал QT. Перед началом лечения и в процессе терапии рекомендуется проводить ЭКГ-контроль.

У пациентов с заболеваниями печени и почек может потребоваться коррекция дозы.

При длительном применении возможно развитие поздней дискинезии. В случае появления симптомов дискинезии препарат следует отменить.

Галоперидол может снижать судорожный порог, поэтому следует соблюдать осторожность у пациентов с эпилепсией или состояниями, предрасполагающими к судорогам.

При развитии симптомов нейролептического злокачественного синдрома применение препарата должно быть немедленно прекращено.

У пациентов пожилого возраста, особенно с деменцией, при применении антипсихотических средств, включая Галоперидол, отмечалось повышение риска цереброваскулярных событий и смертности. Применение у этой категории пациентов требует особой осторожности.

Галоперидол может усиливать действие алкоголя, снотворных, седативных и других угнетающих ЦНС средств.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

В период лечения следует воздерживаться от управления транспортными средствами и выполнения работы, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как препарат может вызывать сонливость, заторможенность и влиять на способность к концентрации.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При одновременном применении с другими угнетающими ЦНС средствами (алкоголь, опиоидные анальгетики, снотворные, седативные) возможно усиление седативного эффекта и угнетения дыхания.

Совместное применение с препаратами, удлиняющими интервал QT (например, антиаритмические средства классов IА и III, некоторые антидепрессанты, антибиотики), увеличивает риск развития желудочковых аритмий.

Галоперидол может ослаблять действие леводопы и других допаминергических средств.

Некоторые препараты (например, карбамазепин, фенобарбитал, рифампицин) могут ускорять метаболизм Галоперидола, снижая его концентрацию в плазме крови. Другие препараты (например, хинидин, флуоксетин, пароксетин, буспирон) могут ингибировать метаболизм Галоперидола, повышая его концентрацию и риск побочных эффектов.

При одновременном применении с антигипертензивными средствами возможно усиление гипотензивного эффекта.

Часто задаваемые вопросы (FAQ)

Для чего назначают Галоперидол?

Галоперидол применяется для лечения психомоторного возбуждения при различных психических расстройствах (шизофрения, маниакальные состояния, деменция, психопатия), при бреде и галлюцинациях, при расстройствах поведения с агрессивностью, а также при хорее Гентингтона, синдроме Жиль де ла Туретта, стойкой рвоте или икоте.

Как вводится Галоперидол в форме раствора для инъекций?

Препарат обычно вводят внутримышечно. При необходимости, в некоторых случаях, возможно медленное внутривенное введение под контролем врача.

Какая дозировка Галоперидола?

Доза подбирается строго индивидуально лечащим врачом в зависимости от состояния пациента, его возраста и реакции на лечение. Начальная доза при острых состояниях обычно составляет 2-10 мг внутримышечно.

Через какое время наступает эффект от инъекции Галоперидола?

При парентеральном введении максимальная концентрация в крови достигается относительно быстро, через 10-20 минут, и эффект может проявиться достаточно быстро, хотя полное терапевтическое действие может развиваться постепенно.

Какие основные побочные эффекты Галоперидола?

Наиболее частые побочные эффекты включают экстрапирамидные расстройства (тремор, ригидность, дистония, акатизия), сонливость, заторможенность, сухость во рту. Возможны также проблемы со стороны сердечно-сосудистой системы, эндокринные нарушения (повышение пролактина), желудочно-кишечные расстройства.

Что такое экстрапирамидные нарушения и как они проявляются?

Экстрапирамидные нарушения – это двигательные расстройства, связанные с влиянием на определенные структуры мозга. Они могут проявляться как мышечная скованность, тремор (дрожание), беспокойство (акатизия), непроизвольные движения мышц (дистония).

Что такое поздняя дискинезия?

Поздняя дискинезия – это серьезное побочное явление, которое может развиться при длительном применении антипсихотиков. Она проявляется непроизвольными, часто ритмичными движениями лица, языка, рта, челюсти. В случае ее появления препарат обычно отменяют.

Что такое нейролептический злокачественный синдром?

Это редкое, но потенциально жизнеугрожающее осложнение при приеме нейролептиков, включая Галоперидол. Характеризуется высокой температурой, выраженной мышечной ригидностью, потливостью, изменением артериального давления и пульса, нарушением сознания.

Можно ли применять Галоперидол при беременности?

Применение при беременности возможно только в исключительных случаях и по строгим показаниям врача, учитывая потенциальные риски для плода и новорожденного.

Можно ли кормить грудью во время лечения Галоперидолом?

Нет, Галоперидол выделяется с грудным молоком, поэтому грудное вскармливание следует прекратить на период лечения.

Влияет ли Галоперидол на управление автомобилем?

Да, препарат может вызывать сонливость и снижать концентрацию, поэтому в период лечения следует воздерживаться от управления транспортными средствами и работы с потенциально опасными механизмами.

С какими препаратами Галоперидол взаимодействует?

Галоперидол может усиливать действие алкоголя и средств, угнетающих ЦНС. Совместное применение с препаратами, влияющими на сердечный ритм (удлиняющими QT-интервал), может быть опасным. Другие препараты могут влиять на его метаболизм. Важно сообщить врачу обо всех принимаемых лекарствах.

Что делать в случае передозировки Галоперидолом?

При подозрении на передозировку необходимо немедленно обратиться за медицинской помощью. Лечение симптоматическое и поддерживающее под контролем врачей.

Когда лечение Галоперидолом прекращают?

Решение о прекращении или коррекции лечения принимает врач. Не следует самостоятельно отменять препарат.

Ключевые слова

Галоперидол инструкция, Галоперидол применение, Галоперидол состав, Галоперидол инъекции, антипсихотическое средство, нейролептик, бутирофенон, шизофрения, психозы, возбуждение, Haloperidol, N05AD01

Отказ от ответственности

Данная информация предназначена исключительно для ознакомления и не является руководством к самолечению. Перед применением любого лекарственного средства, включая Галоперидол, обязательно проконсультируйтесь с квалифицированным медицинским специалистом. Администрация сайта не несет ответственности за возможные последствия самостоятельного применения препарата без консультации с врачом.

Дата публикации: 25.04.25