ДИАГЛИЗИД MR
Инструкция для медицинского применения препарата ДИАГЛИЗИД® МR (DIAGLIZID® МR)
Общая характеристика:
международное и химическое названия: gliclazide, 1-(3-азабицикло[3.3.0]окт-3-ил)-3-г-толилсульфонилсечовина;
Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с плоской поверхностью, со скошенными краями и риской или без риски, белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета. Допускается мраморность;
Состав: 1 таблетка содержит гликлазиду 30 мг;
вспомогательные вещества: гипромелоза, лактозы моногидрат, коповидон, аэросил, магния стеарат.
Форма выпуска. Таблетки с модифицированным высвобождением.
Фармакотерапевтическая группа. Пероральные цуркознижувальни средства.
Код АТС А10ВВ09.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Гликлазид МR является производным сульфонилмочевины и относится к синтетических пероральных гипогликемических препаратов второй генерации, который снижает уровень глюкозы в крови путем стимуляции β-клеток поджелудочной железы. Препарат восстанавливает ранний пик секреции инсулина при поступлении глюкозы в организм и усиливает вторую фазу секреции инсулина β-клетками. Гликлазид МR повышает эффективность действия инсулина, снижает инсулинорезистентность путем повышения утилизации и накопления глюкозы в мышцах и снижения ее синтеза в печени. Препарат усиливает стимулированный инсулином обмен глюкозы, прискорючи ее транспорт к тканям, а также активируя гликоген-синтетазу мышц.
Диаглизид® МR противодействует развитию диабетических сосудистых осложнений, включая микроангиопатии и атероматозные макроангиопатии. Этот эффект реализуется путем уменьшения адгезии и агрегации тромбоцитов, нормализации метаболизма простагландинов (баланс которых нарушен при сахарном диабете), усилением сосудистой фибринолитической активности. Кроме того, препарат является мощным акцептор свободных радикалов (при сахарном диабете наблюдается значительное увеличение их продукции), нормализует проницаемость сосудов, противодействует развитию микротромбоз и атерогенеза. Гликлазид МR снижает отложение липидов с образованием атеросклеротических бляшек. Препарат способствует снижению веса, нормализует липидный метаболизм (снижает концентрацию холестерина, триглицеридов, свободных жирных кислот в плазме крови).
Фармакокинетика. После внутреннего приема Диаглизид® МR полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Прием пищи не влияет на скорость и степень его абсорбции. После приема таблеток с модифицированным высвобождением концентрация гликлазиду МR прогрессивно возрастает в течение первых 6 часов, после чего достигает постоянного уровня, который удерживается от 6 до 12 часов. Индивидуальные различия фармакокинетики у пациентов незначительны. Связывание гликлазиду МR с белками плазмы крови достигает 95%. Диаглизид® МR метаболизируется преимущественно в печени и выводится почками в виде неактивных метаболитов. Период полувыведения гликлазиду МR из организма составляет примерно 16 часов. У лиц пожилого возраста не выявлено существенных отличий фармакокинетических параметров по сравнению с молодыми людьми. Разовая суточная доза Диаглизиду® МR 30 мг в таблетках с модифицированным высвобождением обеспечивает сохранение эффективной концентрации препарата в плазме крови в течение 24 часов.
Показания для применения. Сахарный диабет II типа (инсулиннезависимый), когда не удается достичь удовлетворительной компенсации нарушений углеводного обмена соответствующей диетой, уменьшением массы тела и физическими нагрузками.
Способ применения и дозы. Суточная доза для взрослых колеблется от 30 до 120 мг Диаглизиду® МR (соответственно, от 1 до 4 таблеток) на один прием. Таблетки следует принимать непосредственно перед завтраком, запивая водой. Больным с повышенным риском развития гипогликемии препарат назначают в минимальной дозе – 30 мг в сутки. Если у больных во время приема препарата Диаглизид достигнуто стойкой компенсации сахарного диабета и уровень гликемии постоянно контролируется в течение суток, таких больных можно перевести на Диаглизид® МR при условии продолжения контроля уровня гликемии. В таких случаях Диаглизид® МR назначается в соотношении 1 таблетка Диаглизиду = 1 таблетке пролонгированного действия Диаглизиду® МR. Во время лечения Диаглизидом МR® следует избегать употребления алкоголя. Нельзя принимать двойную дозу препарата после пропуска его приема накануне.
Побочное действие. Симптомы гипогликемии. При их наличии следует снизить дозу или отменить препарат и решить вопрос относительно дальнейшего лечения. Желудочно-кишечные проявления (тошнота, диспепсия, запор), которые возможно предупредить или уменьшить, если принимать препарат во время еды. Аллергические реакции на коже – сыпь, зуд, крапивница – возникают крайне редко. Нечастые нарушения формулы крови, включая анемию, лейкопению, тромбоцитопению. Исключительно редко наблюдаются увеличение уровня печеночных ферментов, изменения функциональных тестов печени, холестатическая желтуха и гепатит. Все эти нежелательные эффекты, как правило, исчезают после отмены препарата.
Противопоказания.
- Аллергия к компонентам препарата, другим производным сульфонилмочевины, сульфонидамиди;
- сахарный диабет i типа (инсулинзависимый);
- диабет у детей и подростков;
- тяжелый кетоацидоз;
- прекоматозное состояние и диабетическая кома;
- тяжелая почечная и печеночная недостаточность;
- терапия миконазолом;
- беременность и период кормления грудью.
Передозировка. При передозировке возможно возникновение гипогликемии. Симптомы умеренной гипогликемии корректируются приемом углеводов (необходимо съесть несколько кусочков сахара), а в дальнейшем необходимо пересмотреть дозировку препарата и соответствие диеты. В тяжелых случаях, сопровождающихся развитием неврологической симптоматики (кома, судороги), следует ввести внутривенно 40 % раствор глюкозы и срочно госпитализировать больного в стационар для проведения неотложных мероприятий.
Гемодиализ малоэффективен в связи с прочным связыванием гликлазиду МR с белками плаз-мы крови.
Особенности применения. Лечение препаратом необходимо проводить под наблюдением врача, регулярно контролируя уровень глюкозы в крови и моче. Больной должен строго придерживаться рекомендаций относительно диеты, избегать употребления алкоголя в процессе лечения. Больному следует немедленно информировать врача в случае возможной беременности, а также в случае появления ненормальных реакций или дискомфорта. Не следует назначать препарат во время беременности и кормления грудью.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Ряд лекарственных средств потенцирует действие гликлазиду МR: фенилбутазон, клофибрат, антагонисты витамина К, салицилаты, алкоголь, миконазол, аллопуринол, производные кумарина, ингибиторы АПФ. Подобный эффект наблюдается при сочетании гликлазиду МR с препаратами, которые могут вызвать гипогликемию; некоторые ингибиторы МАО, теофиллин, кофеин. Ряд препаратов вызывает гипергликемию с возможным развитием кетоацидоза: кортикостероиды (в всех формах, включая для наружного применения), мочегонные (фурасемида, этакриновая кислота, тиазидные диуретики), эстрогены, прогестерона и их комбинации с эстрогенами, дифенин, барбитураты, рифампицин. С осторожностью назначают гликлазид МR в сочетании с β-адреноблокаторами, которые могут маскировать симптомы гипогликемии, а некардиоселективни β-адреноблокаторы усиливают эффект Диаглизиду® МR.
Диаглизид® МR можно назначать в комбинации с инсулином, бигуанидами, ингибиторами
α - глюкозидазы.
Условия хранения. Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ºС.
Срок годности – 3 года.
Ключевые слова: диаглизид mr инструкция, диаглизид mr применение, диаглизид mr состав, диаглизид mr отзывы, диаглизид mr аналоги, диаглизид mr дозировка, лекарство диаглизид mr, диаглизид mr цена, диаглизид mr инструкция по применению.
