ИЗО-МИК™

Инструкция для медицинского применения препарата ИЗО-МИК™ (ISO-МИК)

Общая характеристика:

международное название: изосорбида динитрат;

Основные физико-химические свойства: прозрачная, бесцветная жидкость с спиртовым запахом;

Состав: 1 флакон содержит изосорбида динитрата водного (в перерасчете на 100% изосорбида динитрата) 0,375 г (1 доза спрея содержит изосорбида динитрата 1,25 мг);

вспомогательные вещества: полиэтиленоксид-400 г; спирт этиловый.

Форма выпуска. Спрей дозированный подъязычный.

Фармакотерапевтическая группа. Периферические вазодилятаторы, которые применяются в кардиологии. Органические нитраты.

Код АТС С01DА08.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Изо-Мик^тм - периферический вазодилятатор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Действие препарата связано со снижением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение общего периферического сопротивления сосудов (ОПСС), а также с непосредственным коронаророзширюючим эффектом. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровоснабжением. При применении препарата отмечается повышение толерантности к физическим нагрузкам у больных стенокардией. При сердечной недостаточности препарат способствует разгрузке миокарда за счет уменьшения преднагрузки. Снижает давление в малом круге кровообращения; при применении Изо-Мика^тм приступы стенокардии купируются в течение 2 - 3 мин, эффект продолжается около 1 часа.

Фармакокинетика. При разбрызгивании в ротовой полости препарат быстро всасывается и начинает оказывать гемодинамического и антиангинального эффекта через 2-5 мин (то есть купирование приступа стенокардии наблюдается через 2-5 мин после приема, что обусловлено особенностями производства сублингвальной формы препарата). Максимальная концентрация активного вещества в плазме достигается через 5-6 мин. Максимальный эффект после впрыскивания препарата Изо-Мик^тм наступает на 10-15-й мин. Продолжительность терапевтического действия препарата составляет 60-120 минут. Эта лекарственная форма – кратковременного действия. Изосорбида динитрат метаболизируется с образованием активного метаболита изосорбида-5-мононитрата, период полувыведения которого составляет 5 ч, а также изосорбида-2-мононитрата с периодом полувыведения 2,5 часа. Период полувыведения изосорбида динитрата при сублингвальном применении препарата составляет 1 час. Период полувыведения может удлиняться при курсовом применении препарата. От 80 до 100 % введенной разовой дозы выводится с мочой в течение 24 ч, преимущественно в форме метаболитов. Особое значение имеет эта форма у больных с малой системной биодоступностью таблеток изосорбида динитрата при приеме внутрь.

Показания для применения. Купирование и профилактика приступов стенокардии, хроническая сердечная недостаточность, синдром легочной гипертензии.

Для предотвращения приступов стенокардии препарат применяют перед возможным физическим или эмоциональным нагрузкам.

Способ применения и дозы. В одной дозе препарата объемом 0,05 мл содержится 1,25 мг изосорбида динитрата. Препарат впрыскивают под язык, не вдыхая спрей. При отсутствии индивидуальных рекомендаций для купирования приступов стенокардии или перед физической или эмоциональной нагрузкой, которые могут вызвать приступ, нужно впрыснуть спрей 1 – 2 раза с интервалом 30 секунд, дыша в это время через нос. При остром инфаркте миокарда и острой сердечной недостаточности начинают с 1 - 3 впрыскиваний. При отсутствии эффекта в течение 5 минут под контролем врача впрыска можно повторить. Если улучшение не наступило в следующие 10 минут можно повторить впрыскивание под строгим контролем артериального давления. Для профилактики приступов стенокардии препарат обычно назначают по 1-2 впрыскивания 3-4 раза в сутки. Продолжительность лечения определяется индивидуально. За более высокой необходимости в нитратах рекомендуется использовать таблетки Изо-Мик™10 или 20 мг.

Побочное действие. Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны головокружение, головная боль (при постоянном лечении обычно исчезает через 1-2 недели от начала терапии), слабость, рефлекторная тахикардия, кратковременная гиперемия лица, ощущение жара, артериальная гипотензия; в отдельных случаях – учащение приступов стенокардии (синдром обкрадывания). Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота, появление ощущения легкого жжения языка, сухость во рту. Со стороны центральной нервной системы: возможны сонливость, нечеткость зрения, редко - ишемия мозга и коллапс. Аллергические реакции: возможна кожная сыпь. Возможно возникновение толерантности к изосорбида динитрата или перекрестной толерантности к другим нитратам.

Противопоказания. Шок, коллапс, артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 100 м рт.ст., диастолическое артериальное давление ниже 60 мм рт.ст.), острый инфаркт миокарда с низким давлением наполнения левого желудочка, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, повышение внутричерепного давления (в том числе при геморрагическом инсульте, после перенесенной травмы головы), закрытоугольная глаукома с высоким внутренне глазным давлением, повышенная чувствительность к нитратам, одновременное применение с виагрой (силденафилом), токсический отек легких.

Передозировка. Вследствие передозировки, как и при применении всех органических нитратов, могут возникать ортостатические нарушения регуляции и рефлекторная тахикардия. В связи с этим можно ожидать появления головной боли, приступов хилости, головокружения, учащенного сердцебиения, тошноты, рвоты, артериальной гипотензии и состояния задубения. Возможно и образование метгемоглобина, что сопровождается тахипноэ, ощущением тревоги, потерей сознания, остановкой сердца. Терапевтические мероприятия нужно в первую очередь направлять на повышение кровяного давления, причем в легких случаях достаточно уложить пациента, приподнять ему ноги. В более серьезных случаях, при коллаптоидном состоянии, необходимо провести мероприятия по борьбе с шоком. Нужно восстановить объем циркулирующей крови (инфузия кровозамисних жидкостей или физиологического раствора); в тяжелых случаях можно провести инфузию норадреналина или допамина. При образовании метгемоглобина, в зависимости от тяжести состояния, врач может назначать такие антидоты для лечения метгемоглобинемии, как витамин С - 1 г перорально, метиленовый синий - до 50 мл 1% раствора внутривенно; толуидиновый синий - первоначально 2-4 мг/кг массы тела только внутривенно; оксигенотерапия (при необходимости), гемодиализ.

Особенности применения. С осторожностью применяют в лечении пациентов с нарушениями мозгового кровообращения, с аортальным и/или митральным стенозом; пациентов, склонных к ортостатической гипотензии; больных с симптомами ишемии в различных сосудистых руслах, которые возникают на фоне снижения артериального давления. В период лечения, особенно в случае постепенного увеличения дозы, необходим контроль артериального давления и частоты сердечных сокращений. Частый прием высоких доз может приводить к возникновение "нитратной" толерантности. Для преодоления толерантности к изосорбида динитрата (при возможности отмены нитратов) рекомендуется не увеличивать кратность приема или дозу препарата, а воздержаться от его приема на 24-36 ч, заменив его на это время другими антиангинальными средствами, и затем продолжить лечение в виде монотерапии в обычных дозах или в сочетании с другими препаратами. (Перерывы при регулярном приеме препарата рекомендуется делать через 4-6 недель.) Возникновение "нитратной" головной боли в начале лечения можно предупредить постепенным повышением дозы или назначением валидола и ненаркотических анальгетиков (ацетилсалициловой кислоты, парацетамола, анальгина, каптоприла). Во время лечения препаратом следует воздержаться от употребления алкоголя. В период лечения не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, поскольку при регулярном применении изосорбида динитрата снижается способность концентрировать внимание и скорость психомоторных реакций.

Применение Нитро-Мику^тм в периоды беременности и лактации возможно только в случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Опыта применения препарата в педиатрической практике нет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Одновременное применение вазодилататоров, блокаторов кальциевых каналов, бета-адреноблокаторов, трициклических антидепрессантов, алкоголя может усилить гипотензивное действие изосорбида динитрата. При одновременном применяемых симпатомиметических средств (адреналина, эфедрина, норадреналина, нафтизина, мезатона, изадрину) возможно снижение антиангинального эффекта изосорбида динитрата. Невозможно одновременное применение изосорбида динитрата и силденафила, который назначают при эректильной дисфункции, вследствие усиления антигипертензивного действия препарата Изо-Мик^тм.

Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте при температуре

от + 3 ºС до + 35 ºС.

Срок годности - 4 года.

Ключевые слова: изо-мик™ инструкция, изо-мик™ применение, изо-мик™ состав, изо-мик™ отзывы, изо-мик™ аналоги, изо-мик™ дозировка, лекарство изо-мик™, изо-мик™ цена, изо-мик™ инструкция по применению.