ИМОВАН
Инструкция для медицинского применения препарата ИМОВАН® (IMOVANE®)
Общая характеристика:
международное название: зопиклон (Zopiklon);
Основные физико-химические свойства: белые, покрытые оболочкой, таблетки эллиптической формы, с насечкой на одной стороне;
Состав: 1 таблетка содержит 7,5 мг зопиклона;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кальция гидрофосфат дигидрат, натрия крахмал гликолят (тип А), крахмал пшеничный, магния стеарат;
оболочка-покрытие: гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид.
Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Снотворные и седативные средства.
Код АТС N05CF01.
Фармакологические свойства.
Фармакокинетика. Зопиклон принадлежит к химической группе циклопиролонив и действует как седативный, транквилизирующий, противосудорожное, миорелаксуючий и снотворное средство. Эти свойства связаны с действием зопиклона на рецепторы ЦНС, относящиеся к макромолекулярному комплексу ГАМК. Зопиклон модулирует раскрытия каналов для ионов хлора.
Зопиклон обладает способностью уменьшать период засыпания и частоту пробуждения ночью, увеличивать продолжительность сна и улучшать его качество. Препарат уменьшает первую стадию и увеличивает вторую стадию сна, сохраняет или продлевает фазы глубокого сна (третья и четвертая стадии ) и парадоксальный сон.
Исследования показали отсутствие привыкания к препарату в течение значительного периода лечения, вплоть до 17 недель.
Фармакокинетика. Зопиклон быстро всасывается, концентрация в крови достигает максимума (60 нг/мл) через 1,5 – 2 часа после приема, биодоступность – 80%.
С белками плазмы связывается примерно 45% зопиклона.
В печени происходит интенсивный метаболизм препарата с образованием двух основных производных – зопиклона N-оксида (фармакологически активной) и зопиклона N-десметилу (фармакологически неактивного).
Исследования in vitro указывает на то, что цитохром Р 450 (СУР) 3А4 является основным изоэнзимом, вовлеченным в метаболизме зопиклона с образованием двух метаболитов, подтверждает то, что СУР2С8 также вовлечен в формирование зопиклона N-десметилу.
Выведение продуктов метаболизма осуществляется главным образом (около 80%) с мочой. Период полувыведения зопиклона составляет приблизительно 5 часов. При повторном применении накопление зопиклона и его метаболитов не происходит.
При почечной недостаточности не выявлено накопления зопиклона или его метаболитов после длительного приема. У больных циррозом печени плазменный клиренс зопиклона уменьшается приблизительно на 40% в связи с уменьшением процесса деметилирования. Вследствие этого для таких больных необходимо изменять дозировку.
Показания для применения. Лечение ситуативного, временного и хронической бессонницы у взрослых, включая трудности с засыпанием и пробуждение среди ночи.
Способ применения и дозы. Лечение должно быть по возможности недолговременным. Препарат следует принимать непосредственно перед сном!
Продолжительность лечения: ситуативная бессонница – 2 -5 суток; временное бессонницы – 2 -3 недели; хроническая бессонница – длительное лечение назначают после консультации со специалистом. Продолжительность курса лечения не должна превышать 4 недель.
Дозировка: взрослым (до 65 лет) назначают 7,5 мг в сутки, то есть 1 таблетку;
пациентам старше 65 лет – сначала 3,75 мг в сутки, при необходимости позже увеличивают дозу до 7,5 мг в сутки;
пациентам с нарушением функции печени или с хронической легочной недостаточностью назначают 3,75 мг в сутки.
Побочное действие. Наиболее типичными побочными эффектами являются горький привкус во рту, головокружение, головная боль, остаточная сонливость, расстройство пищеварения (диспепсия, тошнота, сухость во рту), аллергические реакции кожи (зуд, сыпь). Очень редко бывают ангиоэдема и/или анафилактические реакции.
Иногда может возникать антероградная амнезия (как правило, вследствие прерванного сна или откладывания момента засыпания). Очень редко наблюдались парадоксальные реакции: раздражительность, агрессивность, ночные призраки, галлюцинации, неадекватное поведение.
После прекращения лечения иногда возникает синдром отмены: бессонница, тревога, тремор, потливость, спутанность сознания, головная боль, тахикардия, делирий, ночные призраки, галлюцинации и раздражительность. Иногда могут возникать судороги.
Очень редко имеет место небольшое или умеренное повышение сывороточной трансаминазы и/или щелочной фосфатазы.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к зопиклону или к любому компоненту препарата, тяжелая печеночная недостаточность, острая дыхательная недостаточность, тяжелый синдром задержки дыхания во время сна, тяжелая миастения, тяжелые психозы.
Не установлено безопасного и эффективного дозирования Имовану® для детей и подростков до 18 лет.
Использование препарата в периоды беременности и кормления грудью не рекомендуется.
Передозировка. Передозировка в зависимости от количества принятого препарата проявляется в виде угнетения центральной нервной системы различной степени – от сонливости, спутанности сознания, летаргии до комы. Наблюдались случаи синусовой брадикардии и нарушения атриовентрикулярной проводимости, атаксии, гипотонии, гипотензии, угнетения дыхания и комы.
Передозировка не угрожает жизни, если не сопровождается употреблением алкоголя и других депрессантов ЦНС. Другие факторы риска, такие как сопутствующее заболевание и ослабленное состояние пациента, могут быть одними из определяющих факторов тяжести симптомов и, очень редко, приводить к летальному исходу.
Рекомендована симптоматическая и поддерживающая терапия в соответствующих клинических условиях. Особое внимание следует уделять функциям дыхательной и сердечно-сосудистой систем. Вызывание рвоты и промывание желудка является полезным мероприятием, если с момента приема препарата прошло не более часа. Как антидот рекомендуется флумазенил.
Зопиклон удаляется путем гемодиализа; однако нецелесообразно проводить гемодиализ при лечении передозировки через большой объем распределения препарата.
Особенности применения. Зопиклон и родственные субстанции не могут быть основным средством лечения психозов.
Рекомендуется быть особенно осторожным при назначении Имовану®пациентам с зависимостью от алкоголя и других веществ в анамнезе.
За свои фармакологические свойства зопиклон ухудшает способность управлять автомобилем и работать с механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Не следует назначать одновременно с Имованом®препараты – депрессанты ЦНС: производные морфина, барбитураты, седативные, антидепрессанты, седативные Н1-антигистаминные средства, транквилизаторы, нейролептики, клонидин и родственные субстанции, талидомид, поскольку это может привести к усилению депрессии.
Параллельное применение клозапина увеличивает риск возникновения шока и остановки дыхания и сердечной деятельности.
Во время лечения запрещено употреблять алкоголь и препараты, его содержащие, из-за того что алкоголь способствует повышению седативного эффекта зопиклона.
Поскольку зопиклон метаболизируется изоэнзимом цитохром Р450 (СУР) 3А4, уровни в плазме зопиклона могут повышаться при применении вместе с ингибиторами СУР 3А4, такими как эритромицин, кларитромицин, кетоконазол, итраконазол и ритонавир. Может потребоваться снижение дозы зопиклона при его назначении вместе с ингибиторами
СУР 3А4.
Наоборот, уровни в плазме зопиклона могут снижаться при применении с индукторами СУР 3А4, такими как рифампицин, карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин и St John's wort. Может понадобиться повышение дозы зопиклона при его назначении вместе с индукторами СУР 3А4.
Условия хранения. Хранить при температуре не выше +25 ºС в месте, недоступном для детей.
Срок годности – 3 года.
Ключевые слова: имован инструкция, имован применение, имован состав, имован отзывы, имован аналоги, имован дозировка, лекарство имован, имован цена, имован инструкция по применению.
