КАНДЕСАР

Инструкция для медицинского применения препарата КАНДЕСАР (CANDESAR)

Общая характеристика:

международное и химическое названия: candesartan; (+)-1-[[(циклогексилокси) карбонил]окси]этил-2-этокси-1-[[2'-(1H-тетразол-5-ил)[1,1'-дифенил]-4-ил]метил]-1Н-бензимидазол-7-к рбоксилат;

Основные физико-химические свойства: таблетки 4 мг: белые или почти белые, круглые, двояковыпуклые, покрытые оболочкой, таблетки с тиснением "4" на одной стороне;

таблетки 8 мг: розового цвета, круглые, двояковыпуклые, покрытые оболочкой, таблетки с тиснением "8" на одной стороне;

таблетки 16 мг: розового цвета, круглые, двояковыпуклые, покрытые оболочкой, таблетки с тиснением "16" на одной стороне;

Состав: 1 таблетка содержит кандесартану цилексетилу 4 мг или 8 мг, или 16 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал, кальция карбоксиметилцеллюлоза, гидроксипропилцеллюлоза, полиэтиленгликоль 4000, магния стеарат; железа оксид красный (для таблеток по 8 мг и 16 мг).

Форма выпуска. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, действующие на ренин-ангиотензивну систему. Простые препараты антагонистов рецепторов ангиотензина II.

Код АТС С09СА06.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Кандесартан (активный ингредиент препарата) – антигипертензивное средство, селективный антагонист рецепторов ангиотензина II (типа АТ1). Фармакологическое действие кандесартану обусловлена торможением эффектов ренин-ангиотензин-альдостероновой системы на уровне рецепторов ангиотензина II первого типа. Вследствие блокады АТ1-рецепторов предотвращается развитие эффектов ангиотензина II: освобождение альдостерона, ренина, вазопростану, катехоламинов, реабсорбция натрия и воды; все это приводит к снижению повышенного артериального давления, общего периферической сосудистого сопротивления, повышается почечный кровоток, скорость клубочковой фильтрации, компенсационно повышается активность ренина плазмы, повышается концентрация ангиотензина и И ИИ. Кандесартан как селективный антагонист рецепторов ангиотензина II не влияет на метаболизм брадикинина и других пептидов.

Фармакокинетика. Прием препарата один раз в сутки обеспечивает эффективное снижение ад в течение 24 ч, при этом "конечный/пиковый" коэффициент" (Т/Г) кандесартану составляет 80%. Кандесартан цилексетил после перорального приема быстро и полностью гидролизуетья в слизистой оболочке пищеварительного тракта до биоактивного вещества – кандесартану. После перорального приема препарата абсолютная биодоступность кандесартану составляет 15%. После перорального приема максимальная концентрация препарата в крови регистрируется через 3 - 4 часа. Одновременный прием пищи не влияет на биодоступность препарата. Уровень связывания с белками плазмы очень высокий (> 99%). Объем распределения кандесартану составляет 0,13 л/кг; проникает через плацентарный барьер, не проникает через гематоэнцефалический барьер. Незначительное количество кандесартану метаболизируется в печени с участием цитохрома Р450СУР2С до неактивного метаболита. Период полувыведения препарата составляет 9 час. 33% препарата экскретируется с мочой и 67% – с фекалиями. Гипотензивный эффект развивается постепенно и сохраняется до 24 часов. Почечный клиренс составляет 0,19 мл/мин/кг.

Показания для применения. Артериальная гипертензия. Хроническая сердечная недостаточность и нарушение систолической функции левого желудочка (снижение ФВЛШ < 40%) как дополнительная терапия к ингибиторам ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) или при непереносимости ингибиторов АПФ.

Способ применения и дозы. Доза Кандесару должна устанавливаться врачом индивидуально. В зависимости от степени необходимого снижения артериального давления доза препарата составляет 2 - 32 мг в сутки. Обычная рекомендованная начальная доза Кандесару для взрослых составляет 4 – 8 мг один раз в сутки, рекомендуемая поддерживающая доза составляет 8 - 16 мг 1 раз в сутки независимо от приема пищи. Максимальная суточная доза составляет 32 мг.

Пациентам пожилого возраста, пациентам с почечной и/или печеночной недостаточностью легкой и средней степени коррекция начальной дозы не требуется.

Пациентам, которые принимают мочегонные средства в больших дозах, а также пациентам со значительными нарушениями функции почек назначается начальная доза препарата 4 мг 1 раз в сутки.

Рекомендуемая начальная доза Кандесару при сердечной недостаточности составляет 4 мг 1 раз в сутки. Повышение дозы до 32 мг 1 раз в сутки или до максимально переносимой дозы проводится путем ее удвоения с интервалом не менее 2 недель.

Побочное действие. Побочные эффекты в ходе клинических исследований носили умеренный и преходящий характер и были сопоставимы по частоте с группой плацебо. Клинические исследования доказали, что общая частота побочных эффектов никак не связана с дозой препарата и возрастом больного.

Побочные эффекты при артериальной гипертензии

Возможные побочные эффекты со стороны центральной нервной системы могут включать головную боль, головокружение, слабость.

Со стороны костно-мышечной системы, соединительной ткани: боль в спине.

Инфекции: респираторные инфекции.

Лабораторные показатели: в целом при применении кандесартану не было отмечено клинически значимых изменений стандартных лабораторных показателей. Могут наблюдаться умеренное снижение уровня гемоглобина, повышение уровня креатинина, мочевины и калия в сыворотке крови; снижение уровня натрия.

Побочные эффекты при сердечной недостаточности

в Общем кандесартан хорошо переносился пациентами с хронической сердечной недостаточностью как в кратковременных, так и долговременных клинических исследованиях.

Возможные побочные реакции:

со стороны сосудистой системы: артериальная гипотензия;

со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек;

нарушения метаболизма: гиперкалиемия;

лабораторные показатели: повышение уровня креатинина, мочевины и калия.

При применении кандесартану при сердечной недостаточности в единичных случаях возможны:

со стороны кроветворной и лимфатической систем: лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз;

нарушения метаболизма: гиперкалиемия и гипонатриемия;

со стороны нервной системы: головокружение, головная боль;

со стороны желудочно-кишечной системы: тошнота;

со стороны костно-мышечной системы, соединительной ткани: боль в спине, артралгия, миалгия;

со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек;

со стороны кожи: ангионевротический отек, сыпь, крапивница, зуд;

гепато-билиарни нарушения: повышение уровня печеночных ферментов, нарушение функции печени или гепатит.

Противопоказания. Гиперчувствительность к любому ингредиенту препарата; тяжелые нарушения функции печени, почек; беременность и лактация.

Передозировка.

Симптомы: гипотензия, головокружение, тахикардия.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. Гемодиализ неэффективен.

Особенности применения. Пациентам, которые принимают мочегонные средства в больших дозах (возможно развитие гипотензии), а также пациентам со значительными нарушениями функции почек назначается наименьшая эффективная начальная доза препарата. При применении кандесартану у пациентов с артериальной гипертензией и выраженной почечной недостаточностью рекомендуется периодически контролировать уровень калия и креатинина в сыворотке крови. Клинический опыт применения препарата у пациентов с тяжелым нарушением функции почек или терминальной стадией почечной недостаточности (клиренс креатинина < 15 мл/мин) ограничен. У больных со стенозом почечной артерии существует потенциальная возможность повышения уровня мочевины и креатинина в плазме, поэтому во время терапии Кандесаром необходим регулярный контроль этих показателей. Данные о применении кандесартану у пациентов после пересадки почки отсутствуют. У пациентов с сердечной недостаточностью, особенно в возрасте 75 лет и старше, у пациентов с нарушением функции почек, а также при одновременном применении с ингибиторами АПФ и калийсберегающими диуретиками, такими как спиронолактон) необходимо периодически контролировать функцию почек, уровень калия и креатинина. У пациентов, принимающих антагонисты ангиотензина II, во время анестезии и при хирургических вмешательствах может развиться артериальная гипотензия вследствие блокады ренин-ангиотензиновой системы. При назначении кандесартану, как и других вазодилататоров, пациентам с обструктивной гипертрофической кардиомиопатией или гемодинамически значимым стенозом аортального или митрального клапана следует соблюдать осторожность.

Когда во время терапии наступает вигитнисть, препарат немедленно отменяют.

Безопасность и эффективность Кандесару у детей и подростков (возраст до 18 лет) не исследовалась.

Влияние кандесартану на способность управлять транспортными и другими средствами не изучалось, но фармакологические свойства препарата указывают на отсутствие подобного влияния. Пациенты должны быть проинформированы о возможности возникновения головокружения и утомляемости во время лечения препаратом.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Одновременное применение кандесартану с другими антигипертензивными препаратами потенцирует гипотензивный эффект. Опыт применения других лекарственных средств, действующих на ренин-ангиотензин-альдостеронову систему, показывает, что сопутствующая терапия калийсберегающими диуретиками, препаратами калия, заменителями соли, содержащими калий, и другими средствами, которые могут повышать уровень калия в сыворотке крови (например, гепарин), могут привести к развитию гиперкалиемии. При одновременном применении антагонистов рецепторов ангиотензина ИИ с препаратами лития возможно повышение концентрации последнего в сыворотке крови. При одновременном применении кандесартану с варфарином, дигоксином, пероральными контрацептивами, глибенкламидом клинически значимых взаимодействий не выявлено.

Условия хранения. Хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 25ºС. Срок годности – 2 года.

Ключевые слова: кандесар инструкция, кандесар применение, кандесар состав, кандесар отзывы, кандесар аналоги, кандесар дозировка, лекарство кандесар, кандесар цена, кандесар инструкция по применению.