КАПТОПРИЛ
Инструкция для медицинского применения препарата КАПТОПРИЛ (CAPTOPRILUM)
Общая характеристика:
международное и химическое названия: сaptopril, (2S)-1[(2S)-2-метил-3-сульфанолпропанол] пирролидин-2-карбоновая кислота;
Основные физико-химические свойства: таблетки белого или почти белого цвета, верхняя и нижняя поверхности которых плоские, а скошенные края;
Состав: 1 таблетка содержит каптоприла 12,5 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, магния стеарат.
Форма выпуска. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ).
Код АТС С09А А01.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Механизм действия обусловлен блокадой ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), уменьшает уровень ангиотензина II – мощного эндогенного вазопресорного агента. Это приводит к снижению общего периферического сопротивления сосудов, уменьшение секреции альдостерона и антидиуретического гормона, снижение артериального давления. Препарат способствует повышению уровня эндогенных вазодилататоров – брадикинина и простагландина Е2. Благодаря сосудорасширяющему действию снижает давление заклинивания в легочных капиллярах и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке. При длительном применении уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка, предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилатации левого желудочка. Снижает тонус выносных артериол почечных клубочков, тем самым улучшает внутришньоклубочкову гемодинамику и замедляет развитие диабетической нефропатии. Максимальное снижение артериального давления наблюдается через 60-90 минут после приема. Гипотензивный эффект зависит от дозы и достигает максимума в течение нескольких недель.
Фармакокинетика. При приеме внутрь примерно 75% быстро всасывается из пищеварительного тракта. Присутствие пищи снижает биодоступность на 30-40%. Максимальная концентрация (Смах) в плазме крови регистрируется через 30-60 мин. Период полувыведения (Т1/2) составляет менее 3 ч и увеличивается при почечной недостаточности (3,5–32 ч). Связывается с белками плазмы, преимущественно альбуминами на 25-30%. Не проникает через гематоэнцефалический барьер, проникает через плаценту. Подвергается биотрансформации в печени с образованием дисульфидного димера и каптоприлцистеиндисульфиду. Более 95% выводится почками, 40-50% - в неизмененном виде, остальное – в виде метаболитов.
Показания для применения. Артериальная гипертензия (в т.ч. реноваскулярная), хроническая сердечная недостаточность (в комплексной терапии), нарушения функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда у пациентов, находящихся в клинически стабильном состоянии, диабетическая нефропатия.
Способ применения и дозы. Взрослые принимают внутрь за 1 час до еды. Как антигипертензивное средство назначают в начальной дозе по 12,5–25 мг (1-2 таблетки) 2-3 раза в сутки. Если артериальное давление снизилось недостаточно, разовую дозу постепенно увеличивают до 50 мг (4 таблетки) 2-3 раза в сутки; для дальнейшего снижения артериального давления рекомендуется дополнительно назначать тиазидные диуретики, блокаторы b-адренорецепторов и/или другие гипотензивные средства. При приеме Каптоприла в дозе более 300 мг в сутки резко возрастает побочное действие, а гипотензивное действие не увеличивается. Максимальная суточная доза – 150 мг. При хронической сердечной недостаточности назначают в начальной дозе 6,25–12,5 мг (1 таблетка), 2-3 раза в сутки, при необходимости постепенно повышают дозу до 25 мг (2 таблетки) 3-4 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 150 мг.
При нарушениях функции левого желудочка у пациентов с инфарктом миокарда, находящимся в клинически стабильном состоянии, применение Каптоприла можно начинать уже через 3 дня после инфаркта миокарда. Начальная доза составляет 6,25 мг/сут, затем суточную дозу можно увеличивать до 37,5-75 мг за 2-3 приема (в зависимости от переносимости препарата) до максимальной – 150 мг/сутки.
При диабетической нефропатии назначают в дозе 75-150 мг/сутки за 2-3 приема.
При сахарном диабете 1-го типа с макроальбуминуриею (30-300 мг/сутки) – 50 мг 2 раза в сутки.
При умеренной степени нарушения функции почек (клиренс креатинина не менее 30 мл/мин) – 75-100 мг/сутки. При более выраженной степени нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) начальная доза – не более 12,5 мг 2 раза в сутки; в дальнейшем при необходимости дозу Каптоприла постепенно повышают с длительным интервалом до достижения терапевтического эффекта, но суточная доза должна быть ниже, чем обычно.
Побочное действие.
Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, атаксия, парестезии, сонливость, ощущение усталости, астения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, тахикардия, снижение артериального давления, периферические отеки.
Со стороны пищеварительной системы: нарушение вкуса, сухость во рту, тошнота, снижение аппетита; редко – боль в животе, диарея, панкреатит, нарушение функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз, повышение концентрации билирубина в крови.
Со стороны системы кроветворения: нейтропения, лейкопения, анемия, тромбоцитопения; очень редко у пациентов с аутоиммунными заболеваниями – агранулоцитоз, снижение уровня гемоглобина.
Со стороны обмена веществ: гиперкалиемия, гиперкреатининемия, гипонатриемия, повышение азота мочевины, ацидоз.
Со стороны системы мочевыделения: нарушение функции почек, протеинурия.
Со стороны дыхательной системы: возможен сухой кашель, который проходит после отмены препарата.
Аллергические реакции: кожные высыпания, зуд, эритема, крапивница; редко – отек Квинке, бронхоспазм, анафилактический шок.
Противопоказания. Тяжелые нарушения функции почек, гиперкалиемия, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией, состояние после трансплантации почки, стеноз устья аорты и аналогичные препятствия оттоку крови, беременность, кормление грудью, возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к Каптоприла и других ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, отек Квинке в анамнезе после применения ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента.
Передозировка. Симптомы. Выраженная артериальная гипотензия, головокружение, головная боль, тахикардия, диспепсия. Наличие указанных симптомов требует отмены препарата и проведения симптоматической терапии, в т. ч. коррекции объема циркулирующей крови путем внутривенной инфузии изотонического раствора натрия хлорида. Каптоприл выводится из организма при гемодиализе.
Особенности применения. Перед началом лечения необходимо компенсировать потерю жидкости и солей, так как существует опасность возникновения выраженной артериальной гипотензии. С осторожностью назначают при нарушениях функции почек, так как уровень клубочковой фильтрации изменяется пропорционально содержания Каптоприла в плазме. Регулярно в процессе лечения контролируют функцию почек. С учетом риска развития гиперкалиемии перед применением препарата отменяют калийсберегающие диуретики и препараты калия. Необходимо с особой осторожностью назначать Каптоприл пациентам с аутоиммунными заболеваниями, поскольку возможно повышение риска возникновения нейтропении и агранулоцитоза. Может быть причиной ложноположительных результатов тестирования на ацетонурию. Необходима осторожность при управлении транспортными средствами или при выполнении другой работы, требующей повышенного внимания, поскольку возможно головокружение, особенно после начальной дозы Каптоприла.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном применении с диуретиками (гидрохлортиазид), вазодилататорами (мосидомин), ганглиоблокаторами (бензогексоний) и бета-адреноблокаторами (атенолол) гипотензивное действие Каптоприла усиливается; с индометацином и другими нестероидными противовоспалительными препаратами – возможно снижение гипотензивного действия Каптоприла; с солями лития – возможно повышение концентрации лития в сыворотке крови, сопровождающееся симптомами интоксикации литием. Одновременное применение с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон), препаратами калия (аспаркам) может привести к гиперкалиемии. Применение Каптоприла у пациентов, принимающих иммунодепрессанты (например азатиоприн или циклофосфамид), повышает риск развития гематологических нарушений.
Условия хранения. Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 ºС. Срок годности – 2 года.
Ключевые слова: каптоприл инструкция, каптоприл применение, каптоприл состав, каптоприл отзывы, каптоприл аналоги, каптоприл дозировка, лекарство каптоприл, каптоприл цена, каптоприл инструкция по применению.
