КЛОПИКС
Инструкция для медицинского применения препарата КЛОПИКС (CLOPIXUM)
Общая характеристика:
международное и химическое названия: clopidogrel; метил-(+)-(S)-альфа-(о-хлорфенил)-6,7-дигидротиено[3,2-c]пиридин-5(4Н)-ацетат;
Основные физико-химические свойства: таблетки розового цвета, круглой формы, двояковыпуклые, покрытые оболочкой.
Состав: 1 таблетка содержит клопидогреля бисульфата в пересчете на клопидогрель 75 мг;
вспомогательные вещества: маннит (Pearlitol SD-200), целлюлоза микрокристаллическая (Avicel PH 112), гидроксипропилцеллюлоза низькозамищена (L-HPC, LH-11), кремния диоксид коллоидный безводный, полиэтиленгликоль 6000, масло касторовое гидрогенизированное, опадрай 85 G54240 розовый (титана диоксид, железа оксид красный).
Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Антитромботические средства.
Код АТС B01AC04.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Фармакологическое действие – антиагрегацийна.
Селективно и необратимо блокирует связывание аденозиндифосфата (АДФ) с рецепторами тромбоцитов, подавляет их активацию, уменьшает количество функционирующих АДФ-рецепторов (без повреждения), препятствует сорбции фибриногена и ингибирует агрегацию тромбоцитов.
Селективно ингибирует активацию комплекса GP II b/III a под влиянием АДФ.
Антиагрегационное эффект сохраняется весь период жизни тромбоцитов (7 - 10 дней). При наличии атеросклеротического поражения сосуда препятствует развитию атеротромбоза, независимо от характера сосудистого процесса (цереброваскулярные, кардиоваскулярные или периферические поражения).
Фармакокинетика. При приеме внутрь быстро всасывается, характеризуется высокой биодоступностью. Время достижения максимальной концентрации составляет приблизительно 1 час. Является пролекарством, биотрансформируется в печени с образованием активного метаболита (тиоловое производное). Главный метаболит – карбоксильне производное, активности не имеет. Период полувыведения составляет приблизительно 8 час. Выводится с мочой (50%) и фекалиями (46%).
Ингибирование агрегации начинается спустя 2 ч после приема (40% ингибирования), регистрируется при начальной дозе 400 мг. Максимальный эффект (60% подавление агрегации) наблюдается через 4 - 7 дней постоянного приема в дозе 50 - 100 мг в сутки.
Показания для применения. Профилактика ишемических нарушений (инфаркт миокарда, ишемический инсульт, тромбоз периферических артерий) у больных атеросклерозом, острый коронарный синдром без элевации сегмента ST.
Способ применения и дозы. Внутрь по 75 мг 1 раз в сутки независимо от приема пищи. Лечение следует начинать в сроки от нескольких дней до 35 дней у больных после инфаркта миокарда и от 7 дней до 6 мес у больных после ишемического инсульта.
У больных с острым коронарным синдромом без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q на ЭКГ) лечение Клопиксом начинают с однократной дозы 300 мг в первые сутки лечения, а затем продолжают дозой 75 мг один раз в сутки (с ацетилсалициловой кислотой в дозе 75 - 325 мг в сутки). Поскольку применение более высоких доз ацетилсалициловой кислоты повышает риск кровотечения, не рекомендуется превышать дозу ацетилсалициловой кислоты 100 мг. Оптимальная продолжительность лечения не установлена. Эффективное применение схемы – до 12 месяцев, а максимальная эффективность наблюдается после 3 месяцев терапии.
Побочное действие.
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, парестезия, спутанность сознания, галлюцинации, нарушение вкусовых ощущений.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: абдоминальная боль, диспепсия, гастрит, диарея, констипация, тошнота, рвота, метеоризм, гастроинтенстинальна геморрагия; редко – тромбоцитопеническая пурпура.
Возможны нейтропения, эозинофилия, кожные высыпания, пальпитация, синкопе, астения, невралгия, парестезия и вертиго.
Противопоказания. Гиперчувствительность, активные кровотечения (пептическая язва или интракраниальна геморрагия), тяжелые заболевания печени, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки. Беременность и лактация.
Передозировка.
Симптомы: удлинение времени кровотечения с последующими осложнениями, угнетенное состояние, затрудненное дыхание, гастроинтестинальная геморрагия.
Лечение: гемодиализ, возможно переливание тромбоцитарной массы.
Особенности применения. У больных на острый инфаркт миокарда с подъемом сегмента ST лечение Клопиксом не следует начинать в течение первых нескольких дней после инфаркта.
из-За отсутствия данных не рекомендуется применение Клопиксу при остром ишемическом инсульте (менее 7 дней).
При появлении кровотечения при лечении препаратом необходимо немедленно сделать анализ крови (определение содержания клеток крови). Как и другие антитромботические препараты, Клопикс следует применять с осторожностью при лечении больных с повышенным риском кровотечений вследствие травм, хирургических вмешательств или других патологических состояний, а также в случае комбинированного применения Клопиксу с ацетилсалициловой кислотой, нестероидными противовоспалительными препаратами, гепарином, ингибиторами гликопротеина IIb/ИИИа или тромболитиками. Наблюдались тяжелые случаи кровотечений у больных, которые принимали Клопикс одновременно с ацетилсалициловой кислотой или с ацетилсалициловой кислотой и гепарином.
В случае хирургических вмешательств, если антиагрегантное действие нежелательно, курс лечения Клопиксом следует прекратить за 7 дней до операции.
Необходим тщательный контроль состояния больных относительно выявления признаков кровотечения, включая скрытые кровотечения, особенно в течение первых недель лечения и/или после инвазивных кардиальных процедур или хирургического вмешательства.
Клопикс удлиняет время кровотечения и должен применяться с осторожностью при лечении больных с риском кровотечений (особенно желудочно-кишечных и внутриглазных).
Больных следует предупредить о том, что прекращение кровотечения, которое возникает на фоне применения Клопиксу (одного или в комбинации с ацетилсалициловой кислотой), требует большего времени. Больные должны сообщать врачу о каждом случае необычного (с точки зрения места и/или продолжительности), кровотечения. Больные должны информировать врача и стоматолога о приеме препарата перед оперативным вмешательством или если врач назначает новое для пациента лекарственное средство.
Ограничен терапевтический опыт применения Клопиксу больными с нарушенной функцией почек. Поэтому таким больным препарат следует назначать с осторожностью.
Клопикс следует назначать с осторожностью больным с умеренными нарушениями функции печени, у которых возможно возникновение геморрагического диатеза. Опыт применения препарата для лечения таких пациентов ограничен.
Безопасность и эффективность применения препарата у детей не установлены.
Влияние на способность управлять автомобилем и выполнять работы, требующие повышенного внимания. Никаких признаков ухудшения способности управлять автомобилем или снижения психической работоспособности после приема Клопиксу обнаружено не было.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Одновременное применение Клопиксу с варфарином, напроксеном не рекомендуется, поскольку такая комбинация может усиливать риск и интенсивность кровотечения.
Потенцирует действие ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов, индуцированную коллагеном.
Одновременное применение гепарина не изменяет блокирующего действия Клопиксу на агрегацию тромбоцитов. Поскольку возможно фармакодинамическое взаимодействие между Клопиксом и гепарином, что приводит к повышению риска кровотечения, одновременное применение этих препаратов требует осторожности.
Одновременное применение Клопиксу с другими тромболитиками требует осторожности, поскольку безопасность их совместного применения еще не установлена.
Необходима осторожность при комбинированном применении нестероидных противовоспалительных препаратов и Клопиксу.
Клинически значимого фармакодинамического взаимодействия при применении Клопиксу одновременно с атенололом и нифедипином или с обоими препаратами выявлено не было. Фармакодинамическая активность Клопиксу осталась практически неизмененной при одновременном применении с фенобарбиталом, циметидином или эстрогенами.
Фармакокинетические свойства дигоксина или теофиллина не меняются при одновременном применении с Клопиксом. Антацидные средства не меняли показателей абсорбции Клопиксу.
Клопикс может блокировать активность одного из энзимов цитохрома Р450 (CYP 2С9), что может приводить к повышению уровня в плазме таких лекарственных средств, как фенитоин и толбутамид, нестероидных противовоспалительных препаратов, которые метаболизируются с помощью цитохрома Р450 (CYP 2С9). Несмотря на это, во время клинических исследований CAPRIE фенитоин и толбутамид безопасно применялись одновременно с Клопиксом.
Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25ºС. Срок годности – 2 года.
Ключевые слова: клопикс инструкция, клопикс применение, клопикс состав, клопикс отзывы, клопикс аналоги, клопикс дозировка, лекарство клопикс, клопикс цена, клопикс инструкция по применению.
