КЛОФЕЛИН-ДАРНИЦА
Инструкция для медицинского применения препарата КЛОФЕЛИН-ДАРНИЦА (Clophelinum-Darnitsa)
Состав:
Действующее вещество: сlonidine; 1 таблетка содержит клофелина – 0,15 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, магния стеарат, крахмал картофельный.
Лекарственная форма. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Гипотензивные средства. Агонисты имидазолиновой рецепторов.
Код АТС. С02АС01.
Клинические характеристики..
Показания.
Артериальная гипертензия (в т.ч. симптоматическая гипертензия на фоне почечной патологии), гипертонический криз, абстинентный синдром у наркоманов (в составе комплексной терапии).
Противопоказания.
Гиперчувствительность к компонентам препарата. Артериальная гипотензия. Облитерирующие заболевания сосудов. Синдром Рейно. Выраженная синусовая брадикардия. Синдром слабости синусового узла. Атриовентрикулярная блокада II–III ст. Коронарная недостаточность. Кардиогенный шок. Хроническая почечная недостаточность.
Способ применения и дозы.
Взрослым внутрь, независимо от приема пищи, в начальной дозе по 0,075 мг 2-3 раза в сутки. Если гипотензивный эффект недостаточен, разовую дозу увеличивают на 0,0375 мг (1/4 таблетки) каждые 1-2 дня и доводят ее до 0,15– 0,3 мг (1-2 таблетки на прием) 2-4 раза в сутки. При необходимости дозу постепенно увеличивают до средней суточной дозы 0,9 мг. Максимальная разовая доза составляет 0,3 мг; максимальная суточная доза – 0,9 мг. В особых случаях под наблюдением врача возможно повышение суточной дозы до 1,2–1,5 мг.
Больным пожилого возраста, особенно при наличии проявлений цереброваскулярной недостаточности, назначают в начальной дозе – 0,0375 мг 2-3 раза в сутки.
Отмену препарата проводят постепенно, в течение 1-2 недель.
Для купирования гипертонического криза , 0,15 мг сублингвально (при отсутствии выраженной сухости во рту).
При наркотической абстиненции Клофелин-Дарница назначают внутрь в условиях стационара по 0,15–0,3 мг 3 раза в сутки с интервалом 6-8 часов в течение 5-7 дней. В случае развития побочных эффектов разовую дозу постепенно снижают в течение 2-3 дней, а затем, при необходимости препарат отменяют.
Побочные реакции.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту (40 %), снижение аппетита (1-5 %), тошнота, рвота, запоры (около 10 %), снижение желудочной секреции.
Со стороны нервной системы: астения, сонливость, замедление скорости психических и двигательных реакций, тревожность, нервозность, депрессия, яркие или "кошмарные" сновидения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, ортостатическая гипотензия, синдром Рейно, "гемитоновий криз" – резкое кратковременное снижение артериального давления с последующим резким повышением в начале лечения.
Со стороны мочеполовой системы: снижение потенции и/или либидо.
Со стороны крови: редко-тромбоцитопения.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек и крапивница.
Прочие: задержка Na+ и воды, проявляющаяся отеками стоп и лодыжек, заложенностью носа, облысением.
При внезапной отмене (синдром "отмены"): артериальная гипертензия ( 5-20 %), стенокардия, состояние тревоги или напряжения, головная боль, гиперсаливация, тошнота, рвота, сильное сердцебиение. Дрожание кистей и пальцев, потливость. Спазмы в желудке, нарушение сна.
Передозировка.
Симптомы: брадикардия, угнетение дыхания вплоть до развития апноэ, артериальная гипотензия (в некоторых лиц и у детей возможно артериальная гипертензия). Вялость, нарушение сознания, миоз, гипотермия.
Лечение: Промывание желудка для удаления остатков препарата. Высокая очистительная клизма. Форсированный диурез. При выраженной брадикардии атропин. При выраженной гипотензии внутривенно допамин. При выраженной артериальной гипертензии нитропруссид натрия. При необходимости возможно проведение гемодиализа.
Применение в период беременности или кормления грудью. В опытах на лабораторных животных препарат в дозах, превышающих средние терапевтические для человека, вызывает резорбцию плода. Адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось. Препарат проникает в грудное молоко, однако о негативном влиянии на детей в период грудного вскармливания не сообщалось.
Препарат противопоказан в период беременности (особенно I триместр) и кормления грудью.
Дети.
Адекватных и строго контролируемых исследований по эффективности и безопасности препарата у детей не проводилось. В многочисленных сообщениях отмечают особую чувствительность детей к клофелина (особенно новорожденные и грудные дети), что может быть причиной передозировки.
Особенности применения.
Во время лечения следует регулярно контролировать артериальное давление. Применение клофелина тормозит слюноотделение, что способствует развитию кариеса, заболевания околозубных тканей, развитию кандидоза полости рта.
У людей пожилого возраста дозу препарата следует снизить.
При развитии синдрома отмены сразу же возвращаются к приему препарата и в дальнейшем его отменяют постепенно, заменяя другими гипотензивными средствами. Для предотвращения синдрома отмены препарат не следует назначать больным, не имеющим условий для его регулярного приема. Печеночная недостаточность. Возможно развитие слабопозитивнои реакции Кумбса. Во время лечения запрещается употребление алкоголя.
Способность влиять на скорость реакций при управлении автотранспортом или другими механизмами.
В период лечения (особенно в начале) запрещается управление автотранспортом и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий.
Усиливает действие нейролептиков, транквилизаторов, наркотических анальгетиков и алкоголя.
Эффекты препарата усиливают вазодилататори, диуретики и антигистаминные лекарственные средства. Эффекты препарата ослабляют – трициклические антидепрессанты, анорексигенные лекарственные средства (за исключением фенфлурамина – усиливает), нестероидные противовоспалительные препараты и симпатомиметики.
Бета-адреноблокаторы и/или сердечные гликозиды повышают риск развития брадикардии и AV–блокады.
Эстрогены усиливают задержку воды в организме, повышают вероятность развития побочных эффектов, ослабляют эффективность препарата.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Клофелин – гипотензивное средство центрального действия, селективный агонист постсинаптических альфа-2-адренорецепторов адренергических нейронов. Вызывает снижение тонуса симпатического отдела нервной системы. Не влияет на синтез катехоламинов, но уменьшает выход норадреналина из нервного терминала, за счет обратной связи при стимуляции альфа-2-адренорецепторов. В результате такого действия снижается общее периферическое сосудистое сопротивление, уменьшается частота сердечных сокращений и объем сердечного выброса и наступает снижение артериального давления. Кроме центрального действия клофелин может действовать как агонист периферических постсинаптических альфа-1-адренорецепторов сосудов, что в отдельных случаях применения препарата проявляется незначительным повышением артериального давления в начале лечения. Препарат увеличивает почечный и несколько уменьшает церебральный кровоток. Понижает внутриглазное давление, имеет седативное и анальгезирующее действие, уменьшает проявление опийной и алкогольной абстиненции, чувство необоснованного страха.
Фармакокинетика.
Абсорбция после приема внутрь – быстрая. Биодоступность при длительном применении – около 65 %. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (TCmax) после приема внутрь – 1,5–2,5 г. Связь с белками плазмы – 20-40 %. Легко и быстро проникает через гематоэнцефалический барьер, плаценту и в грудное молоко.
Метаболизируется печенью (около 50 % препарата, что впитался). Выводится почками (40-60 %) и через кишечник (20 %). Период полувыведения (T1/2) – 12-16 ч, при нарушении функции почек – до 41 часа.
Фармацевтические характеристики..
Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета.
Срок годности. 4 года.
Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке, при температуре не выше 25 ºС.
Ключевые слова: клофелин-дарница инструкция, клофелин-дарница применение, клофелин-дарница состав, клофелин-дарница отзывы, клофелин-дарница аналоги, клофелин-дарница дозировка, лекарство клофелин-дарница, клофелин-дарница цена, клофелин-дарница инструкция по применению.
