КСИТРОЦИН
Инструкция для медицинского применения препарата КСИТРОЦИН (XITROCIN)
Общая характеристика:
международное и химическое названия: Roxиtromycin; (3R,4S,5S,6R,7R,9R,11S,12R, 13S,14R)-4-[(2,6-дидеокси-3-С, О-диметил-α-L-рибо-гексопиранозил)окси]-14-етило-7,12,13-тригидрокси-10-[(2-метоксиетокси)мет окси]имино]-3,5,7,9,11,13-гексаметил-6-[(3,4,6-тридеокси-3-диметилоамино-β-D-ксило-гексопиранози л)окси] оксациклотетрадекан-2-он;
Основные физико-химические свойства: таблетки белого или почти белого цвета, круглые, с двояковыпуклой поверхностью;
Состав: 1 таблетка содержит 50 мг, 100 мг или 150 мг рокситромицину;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, натрия карбоксиметилцеллюлоза высокомолекулярная, поливинилпирролидон, полиоксиетилен-полиоксипропиленгликоль, тальк, натрия соль стеарилового эфира фумариновои кислоты, гидроксиметилпропилцелюлоза, полиэтиленгликоль, гидроксипропилцеллюлоза, титана диоксид.
Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Противомикробные средства для системного применения.
Код АТС J01F A06.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Рокситромицин является полусинтетическим антибиотиком из группы макролидов. Рокситромицин оказывает бактериостатическое или бактерицидное действие в зависимости от его концентрации и вида бактерий. Основной механизм действия основан на угнетении синтеза белков бактерий. Оказывает действие на бактерии: Streptococcus pyogenes, Streptococcus рпеитопиае, Моrахellа саtаrrhаllis, Neisserиа допоггһоеае (также пеницилинрезистентни штаммы), Воrdetella реrtussis и Воrdetella paraреrtussis, Сатрilobacter jejuni/coli, Helicobacter pylori, Listeria mоnocytogenes, Мусоplаsта рпеитопиае, Chlamydia trachomatis, Chlamydia рsitасси, Legionella рпеиторhиlа, Corynebacterium diphtheriae, Ureaplasma urealyticum и некоторые анаэробы – грамотрицательные кокки, грамотрицательные палочки, исключительно Bacteroides fragilis и Fusobacteriит. Лекарственное средство проявляет переменную активность в отношении Неторhilus иnfluenzae, Bacteroides fragilis, Vibrio сhоlеrае, Staphilococcus aureus (метицилинчутливи). Штаммы Neisseria meningitidis, а также Clostridium perfringens, Clostridium ramosum и Clostridium innocuum проявляют умеренную чувствительность к рокситромицину. Лекарственное средство не действует на Pseudomonas spp. и Епterobacteriaceae ѕрр.
Фармакокинетика. Рокситромицин всасывается из желудочно-кишечного тракта примерно на 60%. Максимальная концентрация препарата в плазме после однократного введения 150 мг и 300 мг наблюдалась, соответственно, через 1,5 часа и 1,9 часов. Прием пищи уменьшает всасывание препарата. Максимальная концентрация лекарственного средства достигается не только во внутриклеточных, а также во внеклеточных жидкостях, особенно в клетках и тканях верхних и нижних отделов дыхательных путей, легких, коже, слизистой оболочке желудка, среднем ухе, миндалинах, предстательной железе, матке, маточных трубах, яичниках, сльозовий жидкости, деснах, нижней и верхней челюстях и слюне.
Рокситромицин проникает сквозь плацентарный барьер в меньшей степени, чем пенициллин и цефалоспорины, в небольшом количестве выделяется с грудным молоком ( 0,05% введенной дозы).
Препарат частично биотрансформируется в печени. Идентифицированы 3 метаболита рокситромицину в кале и моче – производное дескладинозове, N-монодиметиланове и N-диметиланове.
Период полувыведения составляет в среднем 10,5 часов. Выводится в основном с желчью.
При нарушении функции печени и почек время полувыведения увеличивается от 19,6 (одноразовое введение 150 мг) до 21 часа (многоразовое введение) у пациентов с нарушением функции почек, и от 25 часов (одноразовое введение 150 мг) до 26 ч (многоразовое введение) у пациентов с алкогольным циррозом. У лиц пожилого возраста этот параметр может увеличиться до 27,2 часов.
Показания для применения.
Инфекции ЛОР-органов: фарингит, воспаления придаточных пазух носа, средний отит.
Инфекции дыхательных путей: пневмония, обострение хронического бронхита.
Негонорейный уретрит, вагинит и цервицит.
Инфекции кожи и мягких тканей.
Способ применения и дозы.
Взрослым препарат обычно назначают два раза в сутки в дозе 150 мг за
30 минут до приема пищи. Можно также назначать 300 мг один раз в сутки перед завтраком.
Детям младше 15 лет рекомендуется назначать из расчета 5 – 8 мг/кг массы тела в сутки в два приема, не более 10 дней. Не следует назначать дозу выше, чем у взрослых.
Детям после 3 лет с массой тела до 23 кг чаще назначают 50 мг каждые 12 часов.
Детям с массой тела от 24 до 40 кг – 100 мг каждые 12 часов.
У пациентов пожилого возраста и пациентов с заболеваниями почек существенных изменений дозирования не требуется, за исключением тяжелой почечной недостаточности; в этом случае рекомендуется двукратное увеличение интервала между приемами препарата.
У пациентов с циррозом и значительной недостаточностью печени рекомендовано уменьшение суточной дозы рокситромицину до 150 мг в сутки с контролем функции печени.
Побочное действие. Конечно, препарат переносится хорошо. Иногда отмечаются: отсутствие аппетита, запор, понос, диспепсические нарушения, метеоризм, боль в животе, тошнота и рвота.
Редко наблюдаются аллергические реакции: вазомоторный отек, кожная сыпь, крапивница, бронхиальная астма, бронхоспазм, анафилактические реакции, тяжелые кожные реакции (полиморфная эритема, дескваматозный дерматит, синдром Стивенса - Джонсона).
Кроме того, могут отмечаться: головокружение, головная боль, шум в ушах, слабость, плохое самочувствие.
Иногда наблюдается печеночная недостаточность, желтуха, повышенный уровень глюкозы в крови. Побочные действия чаще всего имеют преходящий характер и не всегда требуют прекращения лечения.
Противопоказания. Не следует применять препарат Кситроцин, если наблюдаются:
повышенная чувствительность к макролидам или компонентам препарата;
одновременное применение алкалоидов спорыньи или цизаприда.
Передозировка. Данных о случаях передозировки препарата Кситроцин у людей не существует. В случае передозировки необходимо очистить желудок (рвота, промывание желудка). В случае необходимости применяют симптоматическое лечение. Специфического антидота нет.
Особенности применения. В случае необходимости назначения рокситромицину пациентам с циррозом и значительной недостаточностью печени рекомендовано уменьшение суточной дозы препарата до 150 мг в сутки с контролем функции печени.
Во время лечения может возникнуть преходящее увеличение активности аминотрансфераз, щелочной фосфатазы и концентрации билирубина в сыворотке крови.
У некоторых пациентов, принимающих рокситромицин, может возникнуть псевдомембранозный колит, вызванный Clostridium difficle, который проявляется диареей различной степени тяжести.
Во время применения препарата Кситроцин не следует принимать лекарственные средства, которые подавляют перистальтику проявляют вяжущее действие.
Применение в периоды беременности и лактации
Препарат можно применять для лечения во время беременности только в том случае, если, по мнению врача, польза для матери превышает потенциальную опасность для плода.
В случае необходимости лечения препаратом Кситроцин женщины, которые кормят младенца грудью, должны прекратить грудное вскармливание.
Влияние препарата на способность управлять транспортными средствами и обслуживать механизмы
Нет данных, касающихся влияния рокситромицину на способность управлять автотранспортом и обслуживать механические устройства. Следует соблюдать осторожность, принимая во внимание возможность возникновения головокружения.
Взаимодействие с лекарственными средствами.
Информация, содержащаяся в этом разделе, может касаться лекарств, которые использовались в прошлом или будут использоваться в будущем.
Рокситромицин усиливает сосудосуживающее действие производных спорыньи (эрготамин, дигидроэрготамин), а также действие цизаприда. Поэтому не следует применять эти лекарства одновременно с рокситромицином.
Рокситромицин может усиливать седативное действие мидазолама, триазолама и усиливать действие некоторых пероральных антикоагулянтов (фенпрокумон, варфарин).
Препарат может увеличивать всасывание дигоксина в желудочно-кишечном тракте и увеличивать концентрацию циклоспорина, бромокриптина и дизопирамида в крови.
Рокситромицин может повышать концентрацию теофиллина в сыворотке крови.
Препарат не влияет на фармакокинетику карбамазепина и эффективность пероральных контрацептивов, не вступает во взаимодействие с ранитидином и антацидными средствами, содержащими гидроксид алюминия или магния.
Условия хранения.
Препарат хранить при температуре не выше 25*С, в недоступном для детей месте.
Срок годности – 3 года.
Ключевые слова: кситроцин инструкция, кситроцин применение, кситроцин состав, кситроцин отзывы, кситроцин аналоги, кситроцин дозировка, лекарство кситроцин, кситроцин цена, кситроцин инструкция по применению.
