МАКРОЗИД 500
Инструкция для медицинского применения препарата МАКРОЗИД 500 (MACROZIDE 500)
Общая характеристика:
международное и химическое названия: pirazinamide; амид пиразинкарбоновои кислоты;
Основные физико-химические свойства: белые, круглые, слегка двояковыпуклые таблетки со скошенным краем и насечкой на одной стороне;
Состав: 1 таблетка содержит пиразинамида 500 мг;
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, натрия крахмалгликолят, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк очищенный, магния стеарат, повидон.
Форма выпуска. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Противотуберкулезные средства.
Код АТС J04AK01.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Препарат применяется для лечения туберкулеза (туберкулостатик); разрушает М. tuberculosis на стадии внутриклеточного деления. Пиразинамид особенно эффективен в течение первых месяцев лечения. Его всегда назначают вместе с другими туберкулостатиками (изониазидом, етамбутолом, рифампицином) для того, чтобы предотвратить развитие устойчивых к пиразинамида штаммов М. tuberculosis.
Фармакокинетика. Пиразинамид полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в крови достигается через два часа после перорального приема. Пиразинамид хорошо распространяется в тканях и жидкостях тела. В ликворе достигается почти такой же концентрации, как и в сыворотке. Он метаболизируется в печени, его основной метаболит также является активным против Н. tuberculosis. Основной метаболит – фармакологически активная пиразинова кислота. Пиразинамид и его метаболиты выводятся, в основном, почками. Примерно 70% препарата выделяется с мочой.
Показания для применения. Лечение всех форм туберкулеза (в комбинации с другими туберкулостатиками).
Способ применения и дозы. Обычная доза Макрозиду для взрослых составляет от 15 до 30 мг на 1 кг массы тела в сутки; максимальная суточная доза не должна превышать 2 г. Возможные случаи использования повышенной дозы, то есть от 50 мг до 70 мг/кг массы тела в сутки, 2 - 3 раза в неделю. При двукратном приеме в неделю максимальная суточная доза не должна превышать 4 г; при трехразовом приеме – эта доза не должна превышать 3 г.
Обычная доза Макрозиду для детей составляет от 15 до 30 мг на 1 кг массы тела в сутки; максимальная суточная доза не должна превышать 2 г. Возможные случаи использования повышенной дозы, то есть от 50 мг до 70 мг/кг массы тела в сутки, 2 - 3 раза в неделю. При назначении дважды в неделю максимальная суточная доза не должна превышать 4 г; при назначении трижды в неделю – 3 г.
Детям в возрасте до 3 лет пиразинамид назначают в других лекарственных формах.
для Пациентов пожилого возраста обычно лечат Макрозидом в дозах, близких к нижней границе обычной дозы для взрослых.
Обычная доза Макрозиду для пациентов с умеренными нарушениями функции почек составляет от 12 до 20 мг на кг массы тела в сутки. Возможно также лечение дозами по 40 мг/кг массы тела в сутки 3 раза в неделю и 60 мг/кг массы тела в сутки 2 раза в неделю. Не следует применять Макрозид пациентам с клиренсом креатинина ниже 50 мл/мин
Для пациентов, находящихся на гемодиализе или перитонеальном диализе, назначают обычную дозу для взрослых. Можно также использовать дозы по 40 мг/кг массы тела в сутки 3 раза в неделю и 60 мг/кг массы тела в сутки дважды в неделю, но их желательно применять за 24 ч до начала диализа.
Если больных с нарушениями функции печени лечат обычными дозами, Макрозид накапливается в организме. Поэтому таких пациентов нужно лечить меньшими дозами.
Таблетки принимают, запивая водой, в виде разовой дозы после завтрака.
Для расчета суточной дозы всегда используют идеальную массу тела.
Побочное действие.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: диспептические явления – чаще всего тошнота и рвота. Повышение активности печеночных трансаминаз; тяжелые реакции при применении обычных доз отмечаются редко, как правило, у лиц с предшествующей печеночной патологией. Возможна клиническая желтуха.
Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит, в единичных случаях − миоглобинурична почечная недостаточность вследствие рабдомиолиза, дизурия, гиперурикемия, сопровождается артралгиями и миалгиями, поскольку основной метаболит – пиразиноева кислота – ингибирует почечную экскрецию мочевой кислоты. Вследствие этого иногда требуется назначение аллопуринола.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, нарушение сна, повышенная возбудимость, депрессии; в отдельных случаях – галлюцинации, судороги, спутанность сознания.
Со стороны крови: тромбоцитопения, сидеробластная анемия, вакуолизация эритроцитов, порфирия, гиперкоагуляция, спленомегалия.
Аллергические реакции: кожные высыпания, зуд.
Прочие: гиперурикемия, обострение подагры; в единичных случаях – фотосенсибилизация, гипертермия, акне, повышение концентрации сывороточного железа.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к пиразинамида или к любому из компонентов препарата; тяжелые нарушения функции печени, острая подагра.
Передозировка.
Симптомы: нарушение функции печени, усиление выраженности побочных эффектов со стороны центральной нервной системы (возбуждение).
Лечение: симптоматическое. Пиразинамид подвергается диализу.
Особенности применения. Если пациент чувствует себя хорошо, то очень важно принимать препарат регулярно и завершить полный курс лечения. При проведении лечения Макрозидом следует контролировать функциональные пробы печени и уровень мочевой кислоты. Функциональные пробы печени следует проводить каждые 2 - 4 недели и/или если возникают любые клинические признаки или симптомы печеночной недостаточности.
Макрозид задерживает экскрецию уратов почками, что может проявляться как гиперурикемия, обычно без признаков подагры.
При наличии симптомов нарушения функции печени или гиперурикемии (острая подагра) лечение следует прекратить. У пациентов с почечной недостаточностью может происходить накопление пиразинамида в организме.
Макрозид надо осторожно назначать диабетикам, потому что лечение диабета может осложниться во время терапии Макрозидом.
У больных порфирией Макрозид может вызвать острые приступы порфирии.
Макрозид надо осторожно назначать пациентам с известной гиперчувствительностью к этионамид, изониазиду, ниацину или другим химически подобных лекарств, потому что такие больные могут быть очень чувствительными также к пиразинамида.
Беременность и лактация.
Несмотря на то, что нет данных о вредном воздействии Макрозиду на плод, риск не может быть исключен. Беременные могут применять Макрозид только в случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода. Макрозид выделяется в грудное молоко в небольших количествах, поэтому не рекомендуется кормить грудью во время лечения Макрозидом.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Совместим с другими противотуберкулезными лекарственными средствами: при хронических деструктивных формах туберкулеза. Вероятность развития и выраженности гепатотоксического действия увеличивается при совместном применении с рифампицином. При одновременном применении с лекарственными средствами, блокирующими канальцевую секрецию, возможно снижение их выведения и усиление токсических реакций. Усиливает противотуберкулезное действие офлоксацина и ломефлоксацину.
Пиразинамид снижает концентрацию циклоспорина в плазме крови.
Пиразинамид повышает концентрацию мочевой кислоты в плазме крови и снижает эффективность противоподагрических препаратов (аллопуринола, сульфинпиразону) при одновременном применении.
Условия хранения. Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25ºС.
Срок годности – 3 года.
Ключевые слова: макрозид 500 инструкция, макрозид 500 применение, макрозид 500 состав, макрозид 500 отзывы, макрозид 500 аналоги, макрозид 500 дозировка, лекарство макрозид 500, макрозид 500 цена, макрозид 500 инструкция по применению.
