МЕКСАРИТМ
Инструкция для медицинского применения препарата МЕКСАРИТМ (MEXARITM)
Общая характеристика:
международное и химическое названия: mexiletine; (2RS)-1-(2,6-диметилфенокси)-2-амино гидрохлорид;
Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы цилиндрической формы с закругленными концами № 1 с крышечкой и корпусом оранжевого цвета. Содержимое капсул – гранулированный порошок белого цвета;
Состав: одна капсула содержит 200 мг мексилетина гидрохлорида в пересчете на сухое вещество;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кальция стеарат.
Форма выпуска. Капсулы.
Фармакотерапевтическая группа. Антиаритмические препараты ИВ класса.
Код АТС С01В В02.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Мексилетина гидрохлорид принадлежит к антиаритмических препаратов ИВ класса. Подавляет быстрый трансмембранный ток ионов натрия, имеет мембраностабилизирующее и местноанестезирующее действия. Препарат уменьшает скорость деполяризации и автоматизм водителей ритма, скорость проведения возбуждения в волокнах Гиса-Пуркинье, незначительно снижает эффективный рефрактерный период и в большей степени длительность потенциала действия (ПД), повышает соотношение эффективного рефрактерного периода к длительности ПД. Мексилетин мало влияет на гемодинамические показатели.
Фармакокинетика. Мексилетина гидрохлорид хорошо и быстро всасывается в пищеварительном канале. В плазме крови препарат на 50-60% связывается с белками. 85% мексилетина гидрохлорида метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Экскреция препарата главным образом происходит с желчью и только 10-15% выводится с мочой в неизменном виде. Период полувыведения (Т1/2) мексилетина гидрохлорида составляет в среднем 11 час. (от 8 до 14 ч), при сердечной недостаточности или при нарушении функции печени он может удлиняться до 25 час., при остром инфаркте миокарда до 15-17 час., а при тяжелой почечной недостаточности повышается на 30-35%. Препарат проникает через плаценту; попадает в грудное молоко.
Показания для применения. Профилактика и лечение желудочковых экстрасистолий, желудочковых тахиаритмий.
Способ применения и дозы. Назначают Мексаритм сначала по 400 мг (2 капсулы по 200 мг), затем по 200 мг (1 капсула) каждые 6-8 часов. Возможно назначение препарата по 200-300 мг 3 раза в сутки, при необходимости дозу повышают на 50-150 мг каждые 3 суток. Максимальная суточная доза – 800 мг, при почечной недостаточности – не более 600 мг. В некоторых случаях разовую дозу приходится увеличивать до 600 мг. В дальнейшем, в зависимости от терапевтического эффекта, дозу можно постепенно уменьшить. Срок лечения зависит от тяжести и течения заболевания. Капсулу глотают не разжевывая и запивают водой.
Побочное действие. Изменения вкусовых ощущений, тошнота, рвота, диарея, запоры, нистагм, нарушение аккомодации, атаксия, дизартрия, тремор, парестезия, сонливость, спутанность сознания, головокружение. В отдельных случаях препарат может вызывать брадикардию, гипотензию. Не исключена аритмогенна действие (развитие желудочковых экстрасистолий, мерцание предсердий), дерматит, нарушение мочевыделения, психозы, судороги.
Противопоказания. Гиперчувствительность к препарату, слабость синусового узла, брадикардия, гипотензия, кардиогенный шок, острая почечная и печеночная недостаточность, беременность, детский возраст. В период лактации препарат назначают только по жизненно-необходимых обстоятельств. При этом необходимо решить вопрос о прекращении кормления грудью.
Передозировка. Тошнота, рвота. Возможна диарея, запоры, сонливость, гипотензия, проаритмогенна действие. При передозировке необходимо промыть желудок, назначить активированный уголь. При необходимости провести симптоматическую терапию.
Особенности применения. В связи с возможностью развития опасных для жизни аритмий, прекращение приема предварительной антиаритмической терапии проводят в условиях стационара. Внезапная отмена мексаритму опасна для жизни, поэтому дозу препарата необходимо снижать постепенно. При переходе с лечения лидокаином на лечение мексаритмом необходимо прекратить инфузию лидокаина сразу после приема первой дозы мексаритму, при этом систему для внутривенного введения лидокаина отсоединяют от больного только после достижения удовлетворительного антиаритмического эффекта после орального приема мексаритму.
Следует с осторожностью назначать препарат больным миастенией, эпилепсией, психическими заболеваниями; с брадикардией, артериальной гипотензией, сердечной недостаточностью; с заболеваниями печени и почек. Мексаритм усиливает проявления симптомов и выраженность болезни Паркинсона. Принимая во внимание экскрецию препарата почками, лечения больных с почечной недостаточностью следует проводить под постоянным наблюдением врача. В течение курса лечения Мексаритмом следует отказаться от управления транспортными средствами и работы с потенциально опасными механизмами.
Опыта применения препарата для лечения детей нет.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Антациды, наркотические средства, метоклопрамид, седативные, холиноблокирующие, ганглиоблокуючи средства, Н2-блокаторы замедляют абсорбцию Мексаритму, β-адреноблокаторы, антагонисты кальция – связывание с белками плазмы. Рифампицин, фенитоин, барбитураты ускоряют метаболизм препарата, снижают концентрацию в крови. Натрия гидрокарбонат и диуретики замедляют экскрецию Мексаритму почками, повышая концентрацию в плазме крови. При комбинированном применении препарата с β-адреноблокаторами, мембраностабилизаторами наблюдается повышение антиаритмогенного эффекта; с лидокаином и другими местными анестетиками возможна кумуляция Мексаритму.
Условия хранения. Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 15 ºС до 25 ºС. Срок годности – 2 года. Хранить в недоступном для детей месте.
Ключевые слова: мексаритм инструкция, мексаритм применение, мексаритм состав, мексаритм отзывы, мексаритм аналоги, мексаритм дозировка, лекарство мексаритм, мексаритм цена, мексаритм инструкция по применению.
