МЕТОКЛОПРАМИДА ГИДРОХЛОРИД
Инструкция для медицинского применения препарата МЕТОКЛОПРАМИДА ГИДРОХЛОРИД (METOCLOPRAMIDE HYDROCHLORIDE)
Общая характеристика:
международное и химическое названия: metoclopramide; 4-амино-5-хлор-N-(2-диетиламино-этил)-2-метоксибензамиду гидрохлорид;
Основные физико-химические свойства: прозрачная, бесцветная жидкость;
Состав: 1 мл содержит 5 мг метоклопрамида гидрохлорида;
вспомогательные вещества: натрия сульфит безводный, динатрия эдетат, натрия хлорид, вода для инъекций.
Форма выпуска. Раствор для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа. Средства, влияющие на пищеварительную систему и метаболизм. Стимуляторы перистальтики.
Код АТС А03F А01.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Специфический блокатор дофаминовых (D2) и серотониновых (5-НТ3) рецепторов, подавляет хеморецепторы триггерной зоны ствола мозга, ослабляет чувствительность висцеральных нервов, передающих импульсы от пилорусу и двенадцатиперстной кишки к рвотному центру. Через гипоталамус и парасимпатическую нервную систему (иннервация ЖКТ) оказывает регулирующее и координирующее влияние на тонус и двигательную активность органов пищеварения.
Повышает тонус желудка и кишечника, ускоряет опорожнение желудка, уменьшает гиперацидный стаз, препятствует пилорическом и езофагеальному рефлюкса, стимулирует перистальтику кишечника. Нормализует отделение желчи, уменьшает спазм сфинктера Одди, не изменяя его тонуса, устраняет дискинезию желчного пузыря. Не имеет м-холиноблокирующего, ангигистаминнои, антисеротониновои и ганглиоблокирующие действия; не влияет на тонус кровеносных сосудов мозга, АД, функцию дыхания, а также почек и печени, на кроветворение, секрецию желудка и поджелудочной железы. Стимулирует секрецию пролактина (подобно другим блокаторам дофаминовых рецепторов).
Начало действия на ЖКТ отмечается через 10 – 15 мин после внутримышечного введения и через 1 – 3 мин – после внутривенного, что проявляется ускорением эвакуации содержимого желудка (примерно в течение 3 ч) и протиблювальним эффектом (продолжается 12 ч).
Фармакокинетика. При парентеральном введении быстро и полностью всасывается. В незначительной степени метаболизируется в печени путем связывания с серной и глюкуроновой кислотами. Период полувыведения составляет 2,5 – 6 час. Около 85% дозы выводится с мочой в неизмененном виде или в виде метаболитов в течение 72 ч, остальная часть – с калом. У больных с нарушениями функции почек период полувыведения увеличен.
Легко проникает сквозь гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, выделяется с грудным молоком.
Показания для применения. Рвота и тошнота различного генеза, нарушения моторики желудочно-кишечного тракта при невиразковий диспепсии, рефлюкс-эзофагите, гастродуодените, пептической язве, диабетическом гастропарези, послеоперационной атонии желудка и кишечника, метеоризме; применяют для облегчения зондирования или проведения рентгеноконтрастных исследований желудочно-кишечного тракта.
Способ применения и дозы. Внутривенно, внутримышечно. Разовая доза составляет 10 мг, 2 - 3 раза в сутки. Максимальная разовая доза – 20 мг; суточная – 60 мг.
Новорожденным и детям до 6 лет разовую дозу устанавливают из расчета 0,5 мг/кг массы тела в сутки, кратность 1 – 3 раза в сутки. Детям старше 6 лет назначают по 5 мг 1 – 3 раза в день.
Перед рентгенологическим исследованием взрослым вводят внутривенно по 10 – 20 мг за 5 – 15 мин до исследования.
Больным с клинически выраженной печеночно-почечной недостаточностью сначала назначают дозу в два раза меньшую обычной, последующая доза зависит от индивидуальной реакции больного на метоклопрамид.
Побочное действие.
Со стороны ЖКТ: в начале лечения возможны запор, диарея, редко – сухость во рту.
Со стороны ЦНС: в начале лечения возможны чувство усталости, сонливость, головокружение, головная боль, депрессия, акатизия; редко – возникновение экстрапирамидных симптомов у детей и подростков (даже после однократного применения препарата): спазм лицевой мускулатуры, гиперкинезы, спастическая кривошея (как правило, проходит сразу после прекращения применения препарата); в отдельных случаях возможны явления паркинсонизма (риск развития у детей и подростков увеличивается при превышении дозы 0,5 мг/кг/сутки), дискинезии (при длительном применении, у пациентов пожилого возраста, при почечной недостаточности).
Аллергические реакции: редко - кожная сыпь.
Противопоказания. Гиперчувствительность, кровотечения в ЖКТ, кишечная непроходимость, перфорация ЖКТ (в т.ч. состояния, когда усиление двигательной активности ЖКТ нежелательно); феохромоцитома (возможен гипертонический криз, в связи с выбросом катехоламинов из опухоли); эпилепсия, глаукома, экстрапирамидные расстройства; беременность (I триместр), рвота у больных раком молочной железы.
Передозировка. Симптомы: возможно усиление проявлений описанных побочных явлений.
Лечение: специфического антидота нет. Отмена препарата, симптоматическая терапия.
Особенности применения. Неэффективен при рвоте вестибулярного генеза.
Препарат не назначают после операций на ЖКТ (как пилоропластика или анастомоз кишечника), поскольку энергичные мышечные сокращения препятствуют заживлению швов.
Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и лицам, профессия которых требует повышенного внимания и скорости психомоторных реакций. Большинство побочных эффектов возникает в течение 36 час от начала лечения и исчезают в течение 24 ч после отмены.
С осторожностью: детский возраст до 14 лет, почечная и/или печеночная недостаточность, бронхиальная астма, артериальная гипертензия, сахарный диабет, длительное голодание, ацидоз.
При применении препарата в период лактации следует учитывать, что метоклопрамид выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости длительного применения препарата необходимо решить вопрос о прекращении кормления грудью. В период лечения не употреблять алкоголь из-за риска развития возможных осложнений.
Взаимодействие с лекарственными средствами. Усиливает действие этанола на ЦНС, эффективность терапии Н2-гистаминоблокаторами.
Повышает всасывание ацетилсалициловой кислоты, парацетамола, диазепама, этанола, леводопы, тетрациклина, ампициллина (усиливает абсорбцию благодаря более быстрой эвакуации содержимого желудка).
Уменьшает всасывание дигоксина и циметидина (нарушение абсорбции в связи с ускорением перистальтики кишечника).
При одновременном применении препарата и нейролептиков (особенно фенотиазинового ряда и производных бутирофенона) повышается риск развития экстрапирамидных симптомов.
Условия хранения. Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре от 15 ºС до 25 ºС.
Срок годности - 2 года.
Ключевые слова: метоклопрамида гидрохлорид инструкция, метоклопрамида гидрохлорид применение, метоклопрамида гидрохлорид состав, метоклопрамида гидрохлорид отзывы, метоклопрамида гидрохлорид аналоги, метоклопрамида гидрохлорид дозировка, лекарство метоклопрамида гидрохлорид, метоклопрамида гидрохлорид цена, метоклопрамида гидрохлорид инструкция по применению.
