МЕТРОЗОЛ
Инструкция для медицинского применения препарата МЕТРОЗОЛ (METROZOL)
Общая характеристика:
международное и химическое названия: Metronidazole; 1-(β-оксиэтил)-2-метил-5-нитроимидазол;
Основные физико-химические свойства: прозрачный раствор бледно-желтого цвета;
Состав: 100 мл раствора содержат: метронидазола – 500 мг;
вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.
Форма выпуска. Раствор для инфузий.
Фармакотерапевтическая группа. Другие антибактериальные средства. Производные имидазола.
Код АТС J01X D01.
Фармакологические свойства. Метрозол – это эффективный противомикробный и протипротозойний средство.
Фармакодинамика. Метрозол – нитроимидазол с протипротозойною и протибактериальною действием. Метронидазол взаимодействует с ДНК микробной клетки, вызывает ее конформацию, разрушение и деградацию. Происходит угнетение механизма восстановления ДНК, нарушение репликации и транскрипции ДНК в течение двух-трех генераций и гибель микроорганизма. Метрозол высокоэффективен против микроорганизмов Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia. Препарат оказывает бактерицидное действие против патогенных анаэробных бактерий, в частности против бактероидов и фузобактерий. Не активен в отношении аэробных микроорганизмов. Бактерии теряют активность уже под воздействием такой низкой концентрации метронидазола, что равняется 3,1 мкг/мл и полностью уничтожается при концентрации 6,3 мкг/мл, в том числе бактерии: B. fragilis, B. melaninogenicus, Campylobacter fetus, C. perfringens, Eubacterium, Pertococcus, Fusobacterium Pertostreptococcus и Veilonella.
Фармакокинетика. После внутривенного вливания (в течение 20 минут) 500 мг метронидазола у больных анаэробные инфекции концентрация препарата в сыворотке крови составила через час 35,2 мкг/мл, через 4 часа – 39,9 мкг/мл и 25,7 мкг/мл через 8 часов. Период полураспада после введения однократной дозы составляет 6 – 7 часов. Метронидазол слегка связывается с протеинами крови (4 – 20%). Препарат легко проникает в ткани, его объем распределения составляет 70 – 95% массы тела. Метронидазол достигает бактерицидной концентрации в большинстве тканей и жидкостей тела человека, включая мозг, спинномозговую жидкость, полости абсцессов, слюну, желчь, половые выделения, амниотическую жидкость и грудное молоко.
Метаболизм. Метронидазол выводится из организма человека, главным образом путем метаболизма в результате окисления боковой цепи, гидроксилирования или соединения исходного вещества. Основным продуктом метаболизма является 1-(2-оксиэтил) - 2-оксиметил-5-нитроимидазол, который вместе с глюкуронидом составляет от 40 до 50% вещества, выделяемого с мочой. Кислотные и алкильные метаболиты метронидазола проявляют активность на 50% и 30%, соответственно.
Выделение. В течение 24 часов с мочой выделяется от 35 до 65% всех нитропроизводных препарата. С калом выводится 6 – 15%. Почечный клиренс составляет 10,2 мл/мин/1,73 кв.м. У больных с нормальным функционированием желчевыводящих путей концентрации метронидазола в желчи желчного пузыря после внутривенного вливания 500 мг препарата значительно выше, чем в сыворотке.
Метронидазол диализуеться при гемодиализе. Влияние заболеваний на кинетику. У больных с нарушением функции почек после введения повторных доз препарата наблюдается накопление метронидазола в сыворотке. Поэтому частое введение препарата не рекомендуется для больных с острой недостаточностью почек.
Показания для применения. Лечение инфекций, вызванных чувствительными к Метрозолу анаэробными микроорганизмами:
инфекции органов брюшной полости (в том числе перитонит, абсцесс печени, острый кишечный амебиаз и др.);
инфекции органов малого таза (в том числе эндометрит, абсцесс яичников и маточных труб, послеоперационные осложнения);
инфекции нижних отделов дыхательных путей (в том числе пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легких, мочевых путей, инфекции кожи, костей);
сепсис;
эндокардит;
инфекции центральной нервной системы (в том числе менингит, абсцесс головного мозга).
Профилактика инфекционных осложнений при оперативных вмешательствах на кишечнике, гинекологических операциях.
Способ применения и дозы. Для взрослых и детей старше 12 лет: 500 мг (100 мл), вводимых в течение 20 минут (при норме 5 мл в минуту) каждые 8 часов.
Для детей младше 12 лет: продолжительность лечения должна определяться врачом в зависимости от результатов клинического обследования. Порядок и частота – в зависимости от массы ребенка (7,5 мг/кг). Количество жидкости, вливается, 1,5 мл/кг 0,5% раствора препарата.
При первой возможности следует переходить от внутривенных вливаний до приема препарата внутрь (200 – 400 мг три раза в день).
Курс лечения 7 – 10 дней, при тяжелых инфекциях – до 2 – 3 недель.
Побочное действие. Тошнота, рвота, отсутствие аппетита, боль в брюшной области, головокружение, усталость и темный цвет мочи.
Иногда случаются такие побочные явления, как атаксия, головная боль, преходящая обратимая нейтропения, металлический привкус во рту, жжение во влагалище и мочевом пузыре, раздражение желудка, диарея. У некоторых больных при лечении анаэробных инфекций внутривенным вливанием Метрозолу появляется также периферическая нейропатия. При интенсивном лечении высокими дозами могут наблюдаться головокружение, депрессия, судороги, возбудимость.
Противопоказания. Препарат противопоказан больным с повышенной чувствительностью к метрозолу или к другим нитроимидазольних производных, заболеваниях системы крови, органических поражениях центральной нервной системы. Метрозол противопоказан в течение первых 3 месяцев беременности и матерям-кормилицам.
Передозировка. При длительном применении высоких доз – головокружение, атаксия, депрессия, судороги, возбудимость. Для быстрого удаления метрозолу из организма при отсутствии нарушений мочеиспускания применяют форсированный диурез. При тяжелых отравлениях – перитониальный диализ и гемодиализ. В случаях развития судорог – противосудорожные средства (диазепам).
Особенности применения. С осторожностью применять при заболеваниях печени и почек. В случаях длительного применения метрозолу необходимо проводить исследования крови до, во время и после лечения. Во время лечения Метрозолом следует избегать употребления алкоголя, потому что в результате нарушения его окисления может происходить накопление ацетальдегида. В результате этого развиваются дисульфирамни реакции (спастические боли в животе, тошнота, рвота, головная боль, возбудимость).
Особенности введения:
Не вынимать внутренний флакон из упаковки до применения.
Внешняя упаковка защищает препарат от влаги. Внутренний флакон обеспечивает стерильность препарата.
После снятия внешней упаковки следует нажать на флакон, чтобы проверить, нет ли вытекания препарата. Если флакон был поврежден, препарат использовать нельзя.
Непосредственно перед применением флакон нагреть до комнатной температуры или до 37 ºС.
Снять защитный колпачок и протереть оголенную поверхность медицинским спиртом.
Вставьте стерильную канюлю в горлышко флакона для инъекций.
Для вливания подвесить флакон вверх дном.
Вливать внутривенно медленно со скоростью около 5 мл в минуту.
Для того, чтобы во флакон попадало воздуха, вставьте стерильную вентиляционную иглу в дно перевернутого флакона в любое место над уровнем жидкости.
Не использовать, если нарушена герметичность флакона, или раствор не прозрачен.
Взаимодействие с лекарственными средствами. При совместном применении с варфарином – увеличивается время свертывания крови. За 24 часа до внутривенного вливания метрозолу желательно прекратить прием непрямых антикоагулянтов через рот. Метрозол потенцирует действие непрямых антикоагулянтов. При одновременном применении с циметидином метаболизм метрозолу в печени может быть снижен, что может приводить к замедлению выведения и повышению концентрации метрозолу в плазме крови.
Одновременный прием метрозолу и дисульфираму может вызвать острый психоз и состояние смущения.
Метрозол химически несовместим с 10% раствором глюкозы, бензилпенициллина калия и раствора Рингер-Лока.
При одновременном применении с Метрозолом фенобарбитал ускоряет его метаболизм за счет индукции микросомальных ферментов печени, в результате этого период напивведення и концентрации Метрозолу в плазме крови уменьшается. Фенобарбитал и фенитоин снижают противомикробную активность Метрозолу. При применении Метрозолу на фоне лечения солями лития в высоких дозах возможно повышение концентрации лития в плазме крови, увеличение его токсичности и нарушения функции почек. При одновременном применении Метрозолу с астемизолом и терфенадином возможны изменения ЭКТ, аритмии блокады сердца, головокружение.
Условия хранения. Хранить при температуре до +25 ºС в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте. Не замораживать. Срок годности – 3 года.
Ключевые слова: метрозол инструкция, метрозол применение, метрозол состав, метрозол отзывы, метрозол аналоги, метрозол дозировка, лекарство метрозол, метрозол цена, метрозол инструкция по применению.
