МОНОТРАТ
Инструкция для медицинского применения препарата монотрат (MONOTRAT)
Общая характеристика:
международное и химическое названия: isosorbide mononitrate; 1,4,3,6-диангидро-D-сорбита-5-мононитрат;
Основные физико-химические свойства: таблетки по 20 мг: таблетки круглой формы с плоской поверхностью, белого цвета, со скошенными краями, надписью "MONOTRAT" на одной стороне и розподилювальною риской на другом;
таблетки по 40 мг: таблетки круглой формы с плоской поверхностью, светло-голубого цвета, содержат вкрапления белого и синего цвета, со скошенными краями и розподилювальною риской на одной стороне;
Состав: 1 таблетка содержит изосорбида-5-мононитрата 20 мг или 40 мг;
вспомогательные вещества: лактоза, крахмал, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, натрия пропилпарабен, бронопол, тальк очищенный, магния стеарат, натрия крахмалгликолят, краситель голубой лак (таблетка по 40 мг).
Форма выпуска. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Периферические вазодилататоры группы органических нитратов, которые применяют в кардиологии.
Код АТС С01DА14.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Антиангинальное средство группы органических нитратов, периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды, механизм действия которого связан с образованием оксида азота (эндогенного фактора релаксации) в присутствии цистеина или других тиолов. Оксид азота стимулирует активность гуанилатциклази, способствует накоплению цГМФ и релаксации гладких мышц сосудов. Препарат влияет также на центральные механизмы регуляции сосудистого тонуса и деятельности сердца благодаря высвобождению катехоламинов из лабильных депо и уменьшению тормозных импульсов на сосудисто-двигательный центр.
Расширение вен приводит к увеличению венозного объема и уменьшение преднагрузки, а артерий – к снижению общего периферического сосудистого сопротивления, давления в легочной артерии, кратковременного антигипертензивного эффекта и уменьшения постнагрузки на миокард. При этом уменьшается конечно-диастолическое давление, улучшается коронарное кровообращение, улучшается кровоснабжение наиболее чувствительной к ишемии субендокардиальнои участка миокарда. Ослабление периферического венозного и артериального сопротивления, наполнение сердца кровью способствует уменьшению затрат энергии, потребности миокарда в кислороде и восстановлению сократимости миокарда (положительная изотропна действие) на фоне сердечной недостаточности и ишемии. У больных с сердечной недостаточностью и ишемической болезнью препарат повышает сердечный выброс, толерантность к физической нагрузке, уменьшает тяжесть и частоту приступов стенокардии.
Препарат расширяет сосуды мозга, расслабляет непосмуговани мышцы бронхов, пищеварительного канала, желче - и мочевыводящих путей, способствует переходу гемоглобина в метгемоглобин и может ухудшить транспорт кислорода; подавляет агрегацию и адгезию тромбоцитов.
Фармакокинетика. После приема внутрь изосорбида мононитрат медленнее нитроглицерин и полностью всасывается (биодоступность – почти 100%, поскольку в отличие от изосорбида динитрата мононитрат не подвергается пресистемному метаболизму при первом прохождении через печень. Терапевтический уровень препарата после приема внутрь определяется через 3 - 5 минут. Максимальная концентрация – через 30 мин - 1 час.
Связывание с белками крови незначительное (менее 4%). Установлена прямая зависимость между концентрацией в крови, площадью под кривой "концентрация-время" и дозой принятого препарата. Минимальная терапевтическая концентрация в крови равна 100 мг/мл. Препарат метаболизируется не в печени, а в почках, где образуется изосорбид - и 2-глюкуронида изосорбид-5-мононитрата. Период напивелиминации этих соединений равна соответственно 6 и 8 ч, в фармакологическом отношении они неактивны, период напивелиминации неизмененного изосорбида-5-мононитрата – до 6 часов. Антиангинальное действие наступает через 30 - 45 мин, длится 8 - 12 часов. Период полувыведения изосорбид-5-мононитрата составляет 4 - 5 часов. Выводится почками преимущественно в виде метаболитов и через кишечник.
Гепатоцеллюлярная и почечная недостаточность не существенно меняет фармакокинетику препарата.
Показания для применения. Профилактика приступов стенокардии. Лечение хронической сердечной недостаточности (в составе комбинированной терапии).
Способ применения и дозы. Таблетки принимают внутрь, по 1 таблетке (40 мг) утром после завтрака или по ½ - 1 таблетке (20 мг) 2 раза в сутки – не более 80 мг.
Максимальная суточная доза – 80 мг.
Таблетку следует глотать целой, запивая небольшим количеством жидкости.
Продолжительность лечения определяет врач.
Побочное действие.
Со стороны центральной нервной системы: нечеткость зрения, головная боль (особенно в начале курса лечения, при длительной терапии уменьшается), головокружение и ощущение слабости, двигательное беспокойство.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, в том числе ортостаточна, ощущение жара, рефлекторная тахикардия, гиперемия лица. Иногда при резком падении артериального давления может наблюдаться усиление симптомов стенокардии (парадоксальные "нитратные" реакции).
Со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, тошнота, рвота.
Аллергические реакции: в отдельных случаях – высыпания на коже, зуд; воспалительные заболевания кожи (эксфолиативный дерматит).
Противопоказания. Шок, коллапс, артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 100 м рт.ст., диастолическое артериальное давление ниже 60 мм рт.ст.), острый инфаркт миокарда с низким давлением наполнения левого желудочка, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, повышение внутричерепного давления (в том числе при геморрагическом инсульте, после перенесенной травмы головы), закрытоугольная глаукома с высоким внутриглазным давлением, повышенная чувствительность к нитратам, одновременное применение с виагрой (силденафилом), токсический отек легких.
Передозировка. Симптомы: головная боль, тошнота, рвота, гипотензия, чувство жара или озноб, повышенное потоотделение, диспноэ, повышение внутричерепного давления (мозговые симптомы вплоть до развития судорог и комы), метгемоглобинемия (цианоз и тахипноэ).
Лечение: перевести больного в горизонтальное положение (ноги поднимают выше уровня головы), промыть желудок, если прошло немного времени, плазмозаменители, симпатомиметики, кислород. Для ликвидации метгемоглобинемии препаратом выбора является метиленовый синий.
Особенности применения. В период терапии необходим контроль артериального давления и частоты сердечных сокращений, чтобы корректировать дозы.
В случае необходимости использовать препарат на фоне артериальной гипотензии следует одновременно вводить препараты, которые имеют положительный инотропный эффект, или применять средства вспомогательного кровообращения.
Частое применение и высокие дозы могут вызывать развитие толерантности; в этом случае рекомендуется отменить препарат на 24 - 48 ч или после 3 - 6 нед регулярного приема делать перерыв на 3 - 5 дней, заменив на это время Монотрат другими антиангинальными препаратами.
Предотвращать резкой отмене препарата, дозу снижать постепенно.
Препарат не применяют для купирования приступов стенокардии.
С осторожностью назначают препарат больным с нарушениями мозгового кровообращения, при повышенном внутричерепном давлении и закрытоугольной глаукоме (препарат может повысить внутриглазное давление); больным гипертиреоз и гипертрофическую кардиомиопатию (возможно обострение стенокардии); лицам, которые недавно перенесли инфаркт миокарда (риск гипотензии и тахикардии, которые могут усилить ишемию); с тяжелой анемией, кровоизлияниями в мозг или недавно перенесенной травмой головы (нитраты могут повысить давление спинномозговой жидкости); с тяжелыми нарушениями функции почек.
У пациентов с повышенной перистальтикой желудочно-кишечного тракта и синдромом мальабсорбции таблетка может не раствориться и может выводиться в неизмененном виде.
С осторожностью назначают препарат пациентам пожилого возраста, поскольку они могут быть чувствительными к гипотензивного действия нитратов.
Изменение лабораторных показателей.
При приеме больших доз концентрация метгемоглобина в крови может повышаться.
Под действием нитратов могут повышаться концентрации катехоламинов в моче (эпинефрин/адреналин/норепинефрин) и ванивлилмигдальнои кислоты в моче.
Во время лечения препаратом не следует употреблять алкоголь.
Влияние на способность управлять автотранспортом и механизмами.
Во время лечения возможно снижение скорости психомоторных реакций, в связи с чем не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности.
Беременность и лактация.
Применение препарата возможно лишь тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
Эффективность и безопасность применения препарата при лечении детей не установлены.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Одновременный прием других вазодилататоров, антигипертензивных средств, β-адреноблокаторов, антагонистов медленных кальциевых каналов, нейролептиков или трициклических антидепрессантов, силденафила, а также употребление алкоголя может потенцировать способность Монотрату снижать артериальное давление.
При одновременном применении с опиоидными анальгетиками и другими сосудорасширяющими средствами ортостатический гипотензивный эффект нитратов может усиливаться, может потребоваться корректировка доз.
При одновременном применении с гепарином антикоагулянтный эффект последнего может снижаться.
Симпатомиметические средства при одновременном применении могут снизить антиангинальный эффект препарата.
Препарат может противодействовать пресорний действия симпатомиметических средств, вследствие чего возможна гипотензия.
Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25ºС. Срок годности – 5 лет.
Ключевые слова: монотрат инструкция, монотрат применение, монотрат состав, монотрат отзывы, монотрат аналоги, монотрат дозировка, лекарство монотрат, монотрат цена, монотрат инструкция по применению.
