МОРФИНА ГИДРОХЛОРИД
Инструкция для медицинского применения препарата МОРФИНА ГИДРОХЛОРИД (MORPHINI HYDROCHLORIDUM)
Общая характеристика.
международное и химическое названия: morphine; 4,5 a-эпокси-17-метилморфин-7-ен-3,6 a-диол гидрохлорид тригидрат;
Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или слегка желтоватая или коричневатая жидкость;
Состав: 1 мл раствора содержит морфина гидрохлорида - 10 мг (соответствует 8,6 мг в пересчете на безводное вещество);
вспомогательные вещества: кислота хлористоводородная 0,1 М, вода для инъекций.
Форма выпуска. Раствор для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа. Аналгетики. Опиоиды. Природные алкалоиды опия. Морфин.
Код АТС N02A A01.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Опиоидный аналгетик. Имеет выраженный анальгетический эффект. Механизм действия обусловлен стимуляцией различных подвидов опиоидных рецепторов центральной нервной системы (дельта-, мю - и каппа-). Возбуждение дельта-рецепторов вызывает анальгезию; мю-рецепторов - супраспинальну анальгезию, эйфорию, физическую зависимость, угнетение дыхания, возбуждение центров блуждающего нерва; каппа-рецепторов - спинальну анальгезию, седативный эффект, миоз.
Подавляет мижнейронну передачу болевых импульсов в центральной части аферентного пути, снижает эмоциональную оценку боли, вызывает эйфорию, которая способствует формированию зависимости (физической и психической). Понижая возбудимость болевых центров, оказывает противошоковое действие. В высоких дозах имеет седативную активность, вызывает снотворный эффект. Тормозит условные рефлексы, понижает сумацийну способность центральной нервной системы, потенцирует действие депримирующих средств. Уменьшает возбудимость центра терморегуляции, стимулирует выделение вазопрессина. На сосудистый тонус практически не влияет. Угнетает дыхательный центр, снижает возбудимость кашлевого центра, возбуждает центры блуждающего нерва, вызывая появление брадикардии, стимулирует нейроны глазодвигательных нервов, суживает зрачок (миоз). Может стимулировать хеморецепторы триггерных зон продолговатого мозга и индуцировать тошноту и рвоту. Подавляет блювальний центр, поэтому применение морфина в повторных дозах и блювальних средств, вводимых после морфина, не вызывают рвоту. Повышает тонус гладкой мускулатуры внутренних органов: сфинктеров Одди, мочевого пузыря, антральнои части желудка, кишечника, жовчовиводних путей, бронхов. Ослабляет перистальтику, замедляет движение пищевых масс, способствует развитию запора.
Анальгетический эффект развивается через 5-15 мин после подкожного и внутримышечного введения, продолжается 4-5 часов.
Фармакокинетика. При подкожном и внутримышечном введении быстро всасывается в системный кровоток. Большая часть дозы метаболизируется с образованием глюкуронидов и сульфатов. Проникает сквозь гистогематические барьеры, в том числе гематоэнцефалический, плацентарный (может вызвать угнетение дыхательного центра плода), поступает в грудное молоко. Период полувыведения составляет 2-3 часа. Выводится в виде метаболитов преимущественно почками – 90%, остальное – с желчью, небольшие количества выделяются всеми железами внутренней секреции. При нарушении функции печени и почек, а также у пациентов пожилого возраста возможно увеличение периода полувыведения.
Показания для применения. Болевой синдром сильной интенсивности, в т.ч. при злокачественных новообразованиях, инфаркте миокарда, тяжелых травмах, подготовке к операции и в послеоперационном периоде.
Способ применения и дозы. Режим дозирования индивидуальный. Как правило, взрослым вводят подкожно и внутримышечно по 1 мл (10 мг морфина), внутривенно медленно – по 0,5-1 мл (5-10 мг морфина).
Максимальные дозы для взрослых при подкожном введении: разовая – 2 мл (20 мг морфина), суточная – 5 мл (50 мг морфина).
Детям старше 2 лет подкожно в зависимости от возраста: у детей младше 2 лет разовая доза составляет 0,1 мл (1 мг морфина), суточная – 0,2 мл (2 мг морфина); 3-4 лет: разовая доза - 0,15 мл (1,5 мг), суточная – 0,3 мл (3 мг); 5-6 лет: разовая доза – 0,25 мл (2,5 мг), суточная – 0,75 мл (7,5 мг); 7-9 лет: разовая доза – 0,3 мл (3 мг), суточная – 1 мл (10 мг); 10-14 лет: разовая доза 0,3-0,5 мл (3-5 мг), суточная – 1-1,5 мл (10-15 мг).
Побочное действие. Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия.
Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхания.
Со стороны нервной системы: седативное или возбуждающее действие (особенно у пожилых пациентов), делирий, галлюцинации, повышение внутричерепного давления с вероятностью последующего нарушения мозгового кровообращения.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запоры, холестаз в главном желчном протоке.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение оттока мочи или ухудшение этого состояния при аденоме предстательной железы и стенозе уретры.
Прочие: аллергические реакции.
Противопоказания. Нарушения дыхания вследствие угнетения дыхательного центра, склонность к бронхоспазму, тяжелая печеночная недостаточность, черепно-мозговая травма, внутричерепная гипертензия, инсульт, кахексия, эпилептический статус, общее сильное истощение, боль в животе неясной этиологии, острая алкогольная интоксикация, делирий, детский возраст до 2 лет, одновременное лечение ингибиторами моноаминоксидазы, лихорадка, индивидуальная повышенная чувствительность к морфину, беременность, период кормления грудью у женщин.
Передозировка. Раннее и опасное проявление – угнетение дыхательного центра. Лечение: загальнореанимацийни мероприятия, назначение антагонистов и агонистов-антагонистов опиатных рецепторов (налоксон, налорфин). Специфическим антидотом при отравлении морфином является налоксон (по 0,01 мг/кг внутривенно, в случае необходимости – каждые 20-30 минут, далее с перерывом 2 часа внутримышечно до восстановления дыхания). Проводят трансфузийну терапию, оксигенотерапию, перитонеальный диализ. Аналептики противопоказаны.
Особенности применения. Не применяют для обезболивания родов, поскольку морфин проникает через плацентарный барьер и может вызвать угнетение дыхания у новорожденного.
С осторожностью применяют при нарушении функции печени и почек, гипотиреозе, недостаточности коры надпочечников, гипертрофии простаты, шока, миастении, воспалительных заболеваниях желудочно-кишечного тракта, а также у пациентов после 60 лет.
Морфин вызывает выраженную эйфорию. При повторном применении морфина быстро развивается психическая и физическая зависимость (через 2-14 дней от начала лечения). Синдром отмены может возникать спустя несколько часов после прекращения длительного курса лечения и достигать максимума через 36-72 часа.
В период лечения морфином не следует управлять автотранспортом и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими скорости психомоторных реакций. В период лечения не допускать приема алкоголя.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном применении: с другими препаратами, оказывающими депрессивное влияние на центральную нервную систему, возможно усиление угнетения центральной нервной системы; с бета-адреноблокаторами – усиление угнетающего действия морфина на центральную нервную систему; с бутадионом – возможна кумуляция морфина; с допамином – уменьшение аналгезирующим действия морфина, с циметидином – усиление угнетения дыхания морфином; с производными фенотиазина и барбитуратами – усиление гипотензивного эффекта и угнетения дыхания морфином. Длительное применение барбитуратов (особенно фенобарбитала) или наркотических анальгетиков вызывает развитие перекрестной толерантности. Хлорпромазин усиливает анальгетический, а также миотическое и седативный эффекты морфина.
Налоксон устраняет угнетение дыхания и анальгезии, вызванные наркотическими анальгетиками. Налорфин устраняет депрессию дыхания, вызванную наркотическими анальгетиками, при сохранении их обезболивающего действия.
Условия хранения. В соответствии с требованиями к хранению наркотических средств, в защищенном от света месте при температуре не выше 25 ºС. Срок годности – 3 года.
Ключевые слова: морфина гидрохлорид инструкция, морфина гидрохлорид применение, морфина гидрохлорид состав, морфина гидрохлорид отзывы, морфина гидрохлорид аналоги, морфина гидрохлорид дозировка, лекарство морфина гидрохлорид, морфина гидрохлорид цена, морфина гидрохлорид инструкция по применению.
