МОТИНОЛ
Инструкция для медицинского применения препарата МОТИНОЛ
Состав:
действующее вещество: domperidone, домперидон; 5-хлор-1-[1-[3-(2,3-дигидро-2оксо-1Н-бензимидазол-1-ил)пропил]-4-пиперидинил]-1,3-дигидро-2Н-бензим идазол-2он(z)-2 - бутендиоат (1: 1);
1 таблетка содержит 10 мг домперидона в виде домпередону малеата;
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, натрия докузат 85% – натрия бензоат 15% (Е 211), целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, повидон, магния стеарат, кроскармелози натриевая соль; оболочка таблетки, которая содержит сорбит (Е 420) и этанол.
Лекарственная форма. Таблетки покрытые оболочкой.
Таблетки, покрытые оболочкой, белые или слегка кремовые двояковыпуклые, круглой формы с гладким покрытием. На одной стороне таблетки нанесено оттиск логотипа "Р" и цифры "10", другая сторона таблетки гладкая.
Фармакотерапевтическая группа. Стимуляторы перистальтики.
Код АТС A03FА03.
Мотинол – это периферический антагонист дофамина с противорвотными и гастрокинетич-ними свойствами, близкий по структуре к бутирофенонив.
Гастрокинетична действие Мотинолу заключается в усилении перистальтики пищевода и тонуса кардиального сфинктера пищевода, в увеличении продолжительности перистальтических сокращений антрального отдела желудка и двенадцатиперстной кишки, в повышении уровня координации между моторной деятельностью желудка и двенадцатиперстной кишки. Все это способствует более быстрому опорожнению желудка и уменьшению времени прохождения пищевых масс через тонкий кишечник. При этом Мотинол не влияет на секреторную деятельность желудка.
Противорвотное действие Мотинолу заключается в купировании рвоты, вызванного стимуляцией хеморецепторов триггерных зон, расположенных вне гематоэнцефалического барьера, такими агентами, как апоморфин, гидергин, морфин, L-допа.
Мотинол не имеет центрального действия, так как он в незначительной степени проникает через гематоэнцефалический барьер. Однако этот препарат стимулирует выделение пролактина из гипофиза, при этом он не влияет на синтез альдостерона.
Мотинол быстро абсорбируется при пероральном приеме. Пониженная кислотность желудочного сока снижает абсорбцию Мотинолу. Максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 1 час. Низкая биологическая доступность перорального Мотинолу (15%) обусловлена интенсивным метаболизмом его в стенке кишечника и печени. При пероральном приеме Мотинол не кумулирует и не индуцирует собственный обмен:
максимальный уровень в плазме через 90 мин. (21 нг/мл) после двухнедельного перорального приема по 30 мг в день был практически таким же, как после приема первой дозы (18 нг/мл), за исключением головного мозга, где его концентрация незначительна, и в грудном молоке, где концентрация Мотинолу в 4 раза ниже соответствующую концентрацию в плазме крови. Мотинол на 91-93 % связывается с белками плазмы.
Метаболизм домперидона в печени включает в себя гидроксилирование и окислительное N-дезалкилирования. Исследования метаболизма in vitro с диагностическим ингибитором показали, что CYP3A4 является главной формой цитохромов Р450, которые привлечены к N-дезалкилирования, в то время как CYP3A4 и CYP2E1 привлечены к ароматического гидроксилирования Мотинолу. Продуктами метаболизма Мотинолу с участием этих двух механизмов является гидроксидомперидон и 2,3-дигидро-2-оксо-1-н-бензимидазол-1-пропионовая кислота. Выведение их с мочой и калом составляет, соответственно, 31 % и 66 % от пероральной дозы. Период полувыведения из плазмы после приема разовой дозы составляет 7-9 часов у здоровых людей, но удлинен у больных тяжелой почечной недостаточностью. Выведение препарата в неизмененном состоянии очень незначительное (10 % с калом и примерно 1 % с мочой).
Показания для применения.
Хроническая диспепсия (комплекс диспепсических симптомов, часто ассоциированных с замедленным опорожнением желудка, желудочно-пищеводным рефлюкс-эзофагитом): ощущение тяжести, вздутие желудка, боли в верхней части живота; отрыжка, метеоризм; тошнота, рвота; изжога с забросом содержимого желудка в рот или без заброса.
Острая диспепсия: тошнота и рвота функционального, органического происхождения, а также вызванные лучевой или лекарственной терапией. Мотинол может также применяться для профилактики тошноты, рвоты, возникающих при приеме противопаркинсонических препаратов (таких, как L-допа, бромокриптин).
Противопоказания.
Установленная гиперчувствительность к этому препарату или к его компанентив.
Случаи, когда стимуляция моторной деятельности желудочно-кишечного тракта может быть опасной, например при желудочно-кишечном кровотечении, механической непроходимости или перфорации.
Больные на пролактин-секреторную опухоль гипофиза (пролактиному).
Печеночная или почечная недостаточность.
При одновременном приеме пероральных форм кетоконазола
Особые указания.
Препарат содержит крахмал кукурузный и лактозу.
При совместном приеме антацидных или антисекреторных препаратов их следует принимать после еды, а не до еды, т. е. их не следует принимать одновременно с Мотинолом.
Применение в период беременности или кормления грудью. В экспериментах на животных в дозах до 160 мг/кг/день не было выявлено тератогенного или первичной ембритоксичнои действия Мотинолу. На сегодня нет данных о повышении риска возникновения пороков развития у человека. Препарат следует применять после консультации с врачом только в том случае, когда ожидаемый терапевтический эффект превышает потенциальный риск для матери и плода. У женщин концентрация домперидона в грудном молоке в 4 раза ниже соответствующую концентрацию в плазме. Неизвестно, имеет ли этот уровень отрицательное воздействие на новорожденных. Поэтому в случае применения препарата рекомендовано отменить грудное вскармливание.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Препарат в терапевтических дозах не влияет на способность управлять автотранспортом или другими механизмами.
Дети.
Применение препарата возможно у детей в возрасте старше 16 лет.
Способ применения и дозы.
Пероральный прием препарата рекомендован до еды. При приеме препарата после еды его абсорбция замедляется.
Взрослые и дети старше 16 лет: по 10 мг (1 таблетка) 3 раза в сутки, за 15-30 минут. до еды и, в случае необходимости, перед сном.
При необходимости указанную дозу можно удвоить.
Максимальная суточная доза 80 мг, максимальная продолжительность курса лечения 2 недели.
Передозировка.
Симптомы: симптомами передозировки могут быть сонливость, нарушение ориентации и экстрапирамидные расстройства, особенно у детей.
Лечение: специфических антидотов в случае передозировки не существует. Рекомендуется промывание желудка, применение активированного угля и тщательное наблюдение врача. Симптомы, как правило, проходят за 24 часа.
При развитии экстрапирамидных реакций могут использоваться антихолинергические, антигистаминные препараты или средства против паркинсонизма.
Побочные эффекты.
Суммарная частота побочных эффектов при пероральном применении Мотинолу составляет не более 7%. Возможны спазмы кишечника, экстрапирамидные обратимые расстройства (редко у детей, крайне редко у взрослых), которые прекращаются сразу после отмены препарата. Поскольку гипофиз находится вне гематоэнцефалического барьера, Мотинол может индуцировать повышение уровня пролактина в плазме в единичных случаях стимулирует галакторею, гинекомастию. Эти побочные эффекты являются дозозависимыми и в значительной мере проходят после уменьшения дозы или прекращения лечения. Однако при нарушениях гематоэнцефалического барьера или при его недоразвитии (например, у детей) нельзя исключить проявление неврологических побочных явлений.
Крайне редко наблюдаются аллергические реакции, такие как кожная сыпь, крапивница.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Эффективное действие Мотинолу нейтрализуются при одновременном приеме антихолинергических средств.
Не следует принимать антацидные и антисекреторные препараты одновременно с Мотинолом, поскольку они снижают его биодоступность после приема внутрь.
Основной путь метаболических превращений домперидона – через цитохром Р450 3А4. Результаты исследований in vitro дают возможность предположить, что при совместном применении с лекарственными средствами, которые в значительной мере подавляют эти ферменты, может возникнуть повышение уровня домперидона в плазме.
Примеры ингибиторов цитохрома Р450 3А4 включают такие препараты:
антибиотики из группы макролидов;
ингибиторы ВИЧ-протеазы;
нефазодон.
Теоретически, поскольку Мотинол имеет гастрокинетичну действие, он должен влиять на абсорбцию пероральных препаратов, которые принимают одновременно, в частности, препараты, в которых высвобождение активного вещества замедленно, или препаратов, покрытых кишечнорастворимой оболочкой. Однако у больных, которые стабильно принимали дигоксин или парацетамол, одновременный прием домперидона не влияло на уровень этих препаратов в крови.
Мотинол также может сочетаться с:
нейролептиками, действие которых он усиливает;
дофаминонергичними агонистами (бромокриптином, L-допой), нежелательные периферические действия которых, такие как нарушения пищеварения, тошнота, рвота, он подавляет без нейтрализации основных свойств.
Срок годности. 5 лет.
Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте при температуре 15 – 30ºС.
Не применять после окончания срока годности, указанного на упаковке.
Ключевые слова: мотинол инструкция, мотинол применение, мотинол состав, мотинол отзывы, мотинол аналоги, мотинол дозировка, лекарство мотинол, мотинол цена, мотинол инструкция по применению.
