ОНДАНСЕТРОН

Инструкция для медицинского применения препарата ОНДАНСЕТРОН (Ondansetron)

Состав:

действующее вещество: ондансетрон;

5 мл раствора содержит 4 мг ондансетрона (в виде ондансетрона гидрохлорида дигидрата);

вспомогательные вещества: сорбит (Е 420), кислота лимонная, моногидрат, натрия бензоат (Е 211), ароматизатор "Клубника", натрия цитрат, вода очищенная.

Лекарственная форма. Раствор оральный.

Фармакотерапевтическая группа. Противорвотные средства и препараты, устраняющие тошноту. Антагонисты 5НТ3 (серотониновых) рецепторов. Ондансетрон.

Код АТС А04АА01.

Клинические характеристики..

Показания.

Тошнота и рвота, вызванные цитотоксической химиотерапией и лучевой терапией.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата или любым антагонистам 5НТ3-рецепторов. Беременность, период кормления грудью, детский возраст до 2 лет. Непереносимость фруктозы (наследственная непереносимость фруктозы), а также нарушения усвоения (мальабсорбция) глюкозы-галактозы или недостаточность сахарозы-изомальтазы.

Способ применения и дозы.

Раствор ондансетрона назначают внутрь.

Для отмеривания необходимой дозы пользуются мерной ложечкой. Одна полная мерная ложечка содержит 5 мл раствора ондансетрона.

Взрослые

По 1 – 2 часа до начала химиотерапии принимают 8 мг (10 мл – 2 мерные ложечки) раствора ондансетрона, следующую дозу в 10 мл раствора – через 12 часов.

Для профилактики отсроченного или продолжительной рвоты препарат назначают дважды в день по 10 мл в течение 5 дней ежедневно после каждого цикла химио - или лучевой терапии.

При непрерывном рвоты ондансетрон назначают в виде раствора для инъекций. После улучшения состояния продолжают лечение оральным раствором ондансетрона по 10 мл дважды в день.

Дети.

Детям в возрасте от 4 лет можно назначать оральный раствор ондансетрона как продолжение предварительно начатого лечения раствором ондансетрона для инъекций. Назначают каждые 12 часов (утром и вечером) по 4 мг (5 мл) раствора ондансетрона в течение 5 дней после каждого курса химиотерапии.

Больные пожилого возраста

Ондансетрон хорошо переносится больными старше 65 лет, получающими химиотерапию. Изменения дозы, количества приемов и схемы лечения не требуется.

Пациенты с почечной недостаточностью

Поскольку Ондансетрон не влияет на функцию почек, изменять дозу и схему лечения в этом случае нет необходимости.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Для пациентов с умеренными и тяжелыми нарушениями функции печени клиренс ондансетрона значительно снижается, период полувыведения из сыворотки крови возрастает. Максимальная суточная доза не должна превышать 8 мг ондансетрона (в любой комбинации).

В случае несвоевременного принятия препарата не допускается прием двойной дозы.

Побочные реакции.

Иммунная система: редко – реакции гиперчувствительности немедленного типа, иногда тяжелые, вплоть до анафилаксии.

Центральная нервная система: головная боль, судороги, двигательные нарушения (включая экстрапирамидальные реакции, такие как окулогирный криз, дистонические реакции и дискинезия без стойких клинических последствий).

Органы зрения: преходящие зрительные расстройства, преходящая слепота.

Сердечно-сосудистая система: аритмия, боли в области сердца (с угнетением сегмента ЅТ или без него), брадикардия, артериальная гипотензия, приливы.

Желудочно-кишечный тракт и печень: икота, сухость во рту, запор или диарея, иногда – транзиторное повышение активности аминотрансфераз, недостаточность функции печени.

Аллергические реакции: крапивница, бронхоспазм, ларингоспазм, ангионевротический отек.

Передозировка.

В большинстве случаев симптомы похожи на те, что описаны у пациентов, которые применяли препарат в рекомендуемых дозах (см. раздел "Побочные реакции"). Специфического антидота не существует, поэтому в случаях передозировки применяется симптоматическая и поддерживающая терапия.

Применение в период беременности или кормления грудью. Не рекомендуется применение препарата в период беременности и кормления грудью.

Дети. Препарат не применяют детям возрастом до 2 лет.

Особенности применения.

При неукротимой рвоте в результате химиотерапии эффективность препарата можно повысить путем разового внутривенного введения глюкокортикоидов (например 20 мг дексаметазона) до начала химиотерапии.

Следует учитывать, что 5 мл раствора содержит 2,1 г сорбитола, что эквивалентно 0,175 ВЕ.

При лечении пациентов с проявлениями гиперчувствительности к другим селективным антагонистам 5НТ3 (серотониновых) рецепторов наблюдались реакции гиперчувствительности к ондансетрону. Очень редко встречаются временные изменения ЭКГ, включая удлинение интервала QT.

Поскольку ондансетрон ослабляет перистальтику кишечника, необходимо тщательное наблюдение за пациентами с признаками подострой непроходимости кишечника во время применения препарата.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Не влияет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Ондансетрон не ускоряет и не тормозит метаболизм других препаратов при одновременном с ним применении. Препарат не взаимодействует с темазепамом, фуросемидом, трамадолом и пропофолом.

Ондансетрон метаболизируется различными ферментами цитохрома Р-459 печени: CYP3A4, CYP2D6 и CYP1A2. Благодаря разнообразию ферментов метаболизма ондансетрона торможение или снижение активности одного из них (например, генетический дефицит CYP2D6) в обычных условиях компенсируется другими ферментами, и не влияет на общий клиренс креатинина, или влияет в незначительной степени.

Фенитоин, карбамазепин и рифампицин

У пациентов, которые лечатся потенциальными индукторами CYP3A4 (например, фенитоином, карбамазепином и рифампицином), клиренс ондансетрона увеличивается и его концентрация в крови уменьшается.

Трамадол

По данным небольшого количества клинических исследований, ондансетрон может снижать аналгетический эффект трамадола.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Ондансетрон – сильнодействующий высокоселективный антагонист 5НТ3 (серотониновых) рецепторов. Препарат предупреждает или устраняет тошноту и рвоту, вызванную цитотоксической химиотерапией и/или лучевой терапией, а также послеоперационные тошноту и рвоту. Механизм действия ондансетрона до конца не выяснен. Возможно, препарат блокирует возникновение рвотного рефлекса, проявляя антагонистическое действие в отношении 5НТ3-рецепторов, которые локализуются в нейронах как периферической, так и центральной нервной системы. Препарат не уменьшает психомоторную активность пациента и не оказывает седативного эффекта.

Фармакокинетика. Основная часть введенной дозы подвергается метаболизму в печени. С мочой в неизмененном виде выводится менее 5 % препарата. Период полувыведения – около 3 часов (у больных пожилого возраста – 5 часов). Связывание с белками плазмы – 70-76 %.

У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 15 – 60 мл/мин) уменьшается как системный клиренс, так и объем распределения ондансетрона, результатом чего является незначительное и клинически незначимое увеличение периода полувыведения препарата. Фармакокинетика ондансетрона практически не меняется у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени, находящихся на постоянном гемодиализе. У пациентов с хронической печеночной недостаточностью тяжелой степени системный клиренс ондансетрона заметно уменьшается при увеличении периода полувыведения (15 – 32 часа).

Фармацевтические характеристики..

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость с характерным ароматом клубники.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения. Хранить в защищенном от света месте при температуре от 15 ºС до 25 ºС в вертикальном положении. Хранить в недоступном для детей месте!

Ключевые слова: ондансетрон инструкция, ондансетрон применение, ондансетрон состав, ондансетрон отзывы, ондансетрон аналоги, ондансетрон дозировка, лекарство ондансетрон, ондансетрон цена, ондансетрон инструкция по применению.