ПЕНТАСА

Инструкция для медицинского применения препарата ПЕНТАСА (PENTASA®)

ПЕНТАСА является противовоспалительным средством, применяемым при заболеваниях кишечника. Его активный компонент, месалазин, оказывает местное противовоспалительное действие на слизистую оболочку кишечника, ингибируя активность нейтрофильной липооксигеназы и синтез простагландинов и лейкотриенов. Препарат замедляет миграцию, дегрануляцию и фагоцитоз нейтрофилов, а также секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами и связывает свободные радикалы. ПЕНТАСА также обладает антибактериальным действием в отношении кишечной палочки и некоторых кокков. При ректальном применении терапевтические свойства месалазина обусловлены преимущественно его местным воздействием на воспаленные участки кишечника. Препарат показан для лечения язвенных болезней дистального отдела толстого кишечника, таких как язвенный проктит.

На этой странице

Общая характеристика

  • Международное и химическое названия: mesalazine; 5-аминосалициловая кислота;
  • Основные физико-химические свойства: суппозитории овальной формы, бело-бежевого цвета с вкраплениями различной интенсивности;

Состав

1 суппозиторий содержит 1 г месалазину;

Вспомогательные вещества: повидон, макрогол 6000, магния стеарат, тальк.

Форма выпуска

Суппозитории ректальные.

Фармакотерапевтическая группа

Противовоспалительные средства, применяемые при заболеваниях кишечника.

Код АТС

A07E C02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Месалазин как активный компонент сульфасалазину имеет противовоспалительное действие за счет ингибиции активности нейтрофильно липооксигенази и синтеза простагландинов и лейкотриенов. Замедляет миграцию, дегрануляцию и фагоцитоз нейтрофилов, а также секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами, связывает свободные радикалы. Обладает антибактериальным действием в отношении кишечной палочки и некоторых кокков. Терапевтические свойства месалазину при ректальном применении обусловлены в большей степени его местным действием на воспаленные участки кишечника, чем системным действием.

Фармакокинетика

Терапевтическое действие месалазину в основном определяется его местным контактом с участком воспаление слизистой оболочки кишечника.

Примерно 30-50% дозы абсорбируется, главным образом в прямой кишке.

Месалазин подлежит ацетитилируванню как пресистемно в слизистой оболочке прямой кишки, так и системно в печени образует N-ацетил-5-аминосалицилову кислоту.

Всасывание: при ректальном применении препарат всасывается медленно, однако его интенсивность зависит от дозы, которая применяется. Всасывания, что определялось по восстановленному состав мочи у здоровых добровольцев, которые в стационарной фазе получали 2 г (1г ×2) препарата в сутки, составляет примерно 10%.

Распространение: месалазин и ацетил-месалазин не проникают сквозь гематоэнцефалический барьер. Связывание месалазину с белками плазмы составляет примерно 50%, а ацетил-месалазину – около 80%.

Вывод: месалазин и ацетил-месалазин выводятся с мочой и калом. В моче присутствует главным образом ацетил-месалазин.

Нарушение функции печени и почек.

У пациентов со сниженной функцией печени и почек недостаточная скорость выведения препарата может повысить риск нефротоксического действия.

Показания для применения

Язвенные болезни дистального отдела толстого кишечника (язвенный проктит).

Способ применения и дозы

Взрослые: по 1 суппозиторию 1-2 раза в сутки. Непосредственно перед введением суппозитория рекомендуется опорожнить кишечник. Для обеспечения гигиеничности манипуляции следует использовать резиновый напальчник. Суппозиторий вводится в прямую кишку до исчезновения сопротивления мышечного жома.

Если в течение 10 минут после введения суппозиторий выведется, следует ввести другой суппозиторий.

Для облегчения введения суппозиторий можно смочить водой.

Максимальная суточная доза составляет 3-4 г.

Для детей старше 2 лет средняя суточная доза составляет 1,5 г. Режим дозирования назначается индивидуально из расчета: при обострении 40-60 мг/кг массы тела в сутки; для поддерживающей терапии 20-30 мг/кг массы тела в сутки.

Средняя продолжительность лечения составляет 8-12 недель. Критерием эффективности лечения является достижение клинической и эндоскопической ремиссии. Для профилактики рецидивов препарат назначают по 1,5 г в сутки (применяя его при необходимости в течение нескольких лет), или же комбинируют таблетки (1 г в сутки) с суппозиториями.

Побочное действие

  • Система пищеварения: тошнота, рвота, изжога, диарея, снижение аппетита, боль в животе, сухость во рту, стоматит, повышение уровня трансаминаз печени, гепатит, панкреатит.
  • Сердечно-сосудистая система: усиленное сердцебиение, повышение или снижение артериального давления, боль за грудинною, одышка, перикардит, миокардит.
  • Нервная система: головная боль, шум в ушах, головокружение, полинейропатия, тремор, депрессия.
  • Мочевыделительная система: протеинурия, гематурия, олигоурия, анурия, кристаллурия, нефротический синдром.
  • Аллергические реакции: высыпания на коже, зуд, дерматозы (псевдоеритроматоз), бронхоспазм.
  • Органы кроветворения: эозинофилия, анемия (гемолитическая, мегалобластная, апластическая), лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гипопротромбинемия.
  • Прочие: слабость, паротит, фотосенсибилизация, синдром, подобный красной волчанки, олигоспермия, алопеция, уменьшение продукции слезной жидкости.

Противопоказания

Гиперчувствительность к месалазину, к любому из компонентов препарата или к салицилатам. Тяжелые заболевания печени и/или почечная недостаточность, болезни системы крови. Детям до 2 лет.

Передозировка

Опыта изучения передозировки у человека нет. Лечение передозировки у человека: симптоматическое лечение в стационаре. Тщательный контроль функции почек.

Особенности применения

Пентаса (5-аминосалициловая кислота) может назначаться большинству пациентов, которые имеют аллергические реакции к сульфасалазина однако при лечении таких пациентов за ними следует вести тщательное наблюдение.

Необходимо с осторожностью применять препарат при нарушении функции печени. Не рекомендуется применять препарат пациентам с почечной недостаточностью. Следует регулярно следить за функцией почек, например, измеряя уровень креатинина в сыворотке крови (особенно в начальной фазе лечения). Нарушение нормальной функции почек у пациента во время лечения может быть вызвано нефротоксическим действием месалазину. При подозрении на развитие миокардита или перикардита или в случае изменения состава крови лечение следует прекратить. Проявлениями вышеуказанных побочных реакций могут быть: в случае выраженных изменений состава крови – повышенная кровоточивость, подкожные кровоизлияния, боль в горле и лихорадка, а в случае перикардита или миокардита – лихорадка и боль за грудинною в сочетании с одышкой. Пациенты, составляющие группу "медленных ацетиляторов" имеют повышенный уровень развития побочных эффектов. Может наблюдаться окрашивание мочи и слезной жидкости в желто-оранжевый цвет, окрашивание контактных линз.

Очень редко сообщалось о серьезных изменениях в составе крови. При подозрении на такие реакции лечение следует прекратить.

Беременность и лактация

Известно, что месалазин проникает через плацентарный барьер. Ограниченные сведения о применении данного вещества беременными женщинами не позволяют оценить возможное токсичное действие. Месалазин попадает в грудное молоко. Концентрация месалазину в грудном молоке ниже, чем в крови матери, в то время как метаболит, образуется – ацетилмесалазин – появляется в молоке в таких же или больших концентрациях. У грудных детей, матери которых применяли Пентасу, неблагоприятных эффектов не наблюдалось, однако существующая информация ограничена. Во время беременности и лактации Пентасу следует применять с осторожностью и только в том случае, если, по мнению врача, возможная польза от действия препарата превысит возможный риск.

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами. Пентаса не влияет на способность управлять авто-и другими механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

  • При одновременном применении Пентасы и азатиоприна или 6-меркаптопурина следует учитывать возможное повышение миелосупрессивного эффекта.
  • Существует слабое доказательство того, что Пентаса может снижать антикоагулянтный эффект варфарина.

Часто задаваемые вопросы (FAQ)

Что такое ПЕНТАСА и для чего он применяется?

ПЕНТАСА - это лекарственный препарат в форме ректальных суппозиториев, содержащий месалазин. Он применяется для лечения язвенного проктита, воспалительного заболевания дистального отдела толстого кишечника.

Как следует применять ПЕНТАСА?

Суппозитории вводятся ректально 1-2 раза в сутки после опорожнения кишечника. Для облегчения введения суппозиторий можно смочить водой.

Какие побочные эффекты могут возникнуть при применении ПЕНТАСА?

Возможны тошнота, рвота, изжога, диарея, головная боль, головокружение, кожные высыпания и другие побочные эффекты. При появлении любых нежелательных реакций следует обратиться к врачу.

Кому противопоказан ПЕНТАСА?

ПЕНТАСА противопоказан при гиперчувствительности к месалазину или салицилатам, тяжелых заболеваниях печени и/или почек, болезнях системы крови и детям до 2 лет.

Можно ли применять ПЕНТАСА во время беременности и кормления грудью?

Применение ПЕНТАСА во время беременности и кормления грудью возможно только в том случае, если, по мнению врача, польза от лечения превышает потенциальный риск для ребенка.

Как следует хранить ПЕНТАСА?

ПЕНТАСА следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.

Может ли ПЕНТАСА влиять на способность управлять автомобилем?

ПЕНТАСА не влияет на способность управлять автомобилем и другими механизмами.

Как долго длится лечение препаратом ПЕНТАСА?

Средняя продолжительность лечения составляет 8-12 недель. Для профилактики рецидивов препарат может применяться длительно по назначению врача.

Что делать в случае пропуска дозы ПЕНТАСА?

Если вы пропустили дозу, примените ее как можно скорее. Если уже почти время для следующей дозы, пропустите забытую и примите следующую в обычное время. Не применяйте двойную дозу.

Может ли ПЕНТАСА взаимодействовать с другими лекарственными средствами?

Следует сообщить врачу обо всех лекарственных средствах, которые вы принимаете, особенно об азатиоприне, 6-меркаптопурине и варфарине, так как возможно взаимодействие.

Ключевые слова

пентаса инструкция, пентаса применение, пентаса состав, пентаса отзывы, пентаса аналоги, пентаса дозировка, лекарство пентаса, пентаса цена, пентаса инструкция по применению, месалазин.

Отказ от ответственности: Данная инструкция по медицинскому применению препарата ПЕНТАСА приведена исключительно в ознакомительных целях и не является руководством к самостоятельному лечению. Перед применением препарата необходимо проконсультироваться с врачом.

Дата публикации: 16.04.25