РОКСИН

Инструкция для медицинского применения препарата РОКСИН (ROXIN)

Общая характеристика:

Основные физико-химические свойства: таблетки светло-голубого цвета, капсулоподибни, в пленочной оболочке, с линией разлома с одной стороны;

Состав: 1 таблетка содержит рокситромицину 150 мг, амброксола гидрохлорида 30 мг;

вспомогательные вещества: ядро: крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат, повидон, тальк очищенный, магния стеарат, натрия крахмалгликолят; пленочная оболочка: гипромеллоза, тальк очищенный, титана диоксид, ПЭГ – 6 000, colour Brilliant Blue Supra.

Форма выпуска. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа. Комбинированные антибактериальные средства. Макролиды, комбинации с другими противомикробными средствами.

Код АТС J01R A06**.

Фармакологические свойства. Роксин – комбинированный препарат, в составе которого - антибиотик рокситромицин и муколитик амброксол.

Фармакодинамика. Действие Роксину зависит от действия основных компонентов препарата. Рокситромицин является полусинтетическим антибиотиком группы макролидов для перорального приема. Рокситромицин оказывает бактериостатическое действие при низких концентрациях и бактерицидное – при высоких. Связывается с 5ОЅ - субъединицами рибосом микробной клетки и нарушает синтез белков, подавляя тем самым рост и размножение бактерий. Высокая эффективность рокситромицину обусловлена высокой биодоступностью и концентрацией в тканях. К рокситромицину чувствительны: грамположительные и грамотрицательные аэробные и анаэробные микроорганизмы. Аэробные бактерии: Staphylococcus aureus, Streptococcus agalactiae (piogenes, viridans, pneumoniae), Corynebacterium spp., Bacillus cereus, Listeria monocytogenes, N. gonorrhoeae, N. meningitidis, Bordetella pertussis, Helicobacter pylori, Gardnerella vaginalis, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila, Haemophilus influenzae, Borrelia burgdorferi; анаэробные бактерии – Bacteroides oralis, B. melaninogenicus, B. urealyticus, Clostridium perfringens, Eubacterium, Peptococcus, Peptostreptococcus и Propionibacterium acnes. К рокситромицину также чувствительны: Chlamidia trachomatis, Ureaplasma urealyticus, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia richettsii, R. connori, Toxoplasma gondii. Рокситромицин не действует на метициллинрезистентные штаммы S. epidermidis, S. haemolyticus, S. hominis, Bacteroides fragilis, Clostridium difficile. К рокситромицину устойчивые Enterobactericeae, Pseudomonas, Acinetobacter.

Возможно развитие резистентности бактерий к рокситромицину, что обусловлено модификацией "мишени" на уровне рибосомы. Микроорганизмы, резистентные к эритромицину, устойчивы и к рокситромицину.

Амброксол - муколитическое средство (метаболит бромгексина). Оказывает отхаркивающий эффект. По сравнению с бромгексином имеет большую фармакологическую активность, менее токсичен и лучше переносится. Амброксол стимулирует серозные клетки желез слизистой оболочки бронхов, увеличивая содержание слизистого секрета и изменяет нарушенное соотношение серозного и слизистого компонентов мокроты. При этом активизируются гидролизуючи ферменты и усиливается освобождение липосом из клеток Кларка, что приводит к уменьшению вязкости мокроты. Амброксол увеличивает содержание сурфактанта в связи с усилением его синтеза и секреции в альвеолярных пневмоцитах, а также с нарушением его распада. Увеличивает мукоцилиарный транспорт мокроты. Слабо подавляет кашель. Как муколитическое средство и экспекторант улучшает функцию внешнего дыхания. Одновременное применение амброксола гидрохлорида с антибиотиком рокситромицином, объединенных в Роксини, является целесообразным, потому что амброксол способствует повышению концентрации антибиотика в легочной ткани.

Фармакокинетика. Рокситромицин быстро всасывается после приема внутрь и не разлагается в кислой среде желудка, определяется в плазме крови через 15 минут. Максимальная концентрация в сыворотке достигается через 2,2 часа после приема 150 мг и составляет в среднем 6,6 -7,9 мг/л. Прием рокситромицину через 12 ч обеспечивает эффективную подавляющую концентрацию в крови на чувствительные микроорганизмы в течение суток. После многократного приема с интервалами 12 часов равновесное состояние в плазме крови достигается между 2 – 4 сутками. На 96% связывается с белками плазмы крови, в основном с альфа-1-кислым гликопротеином, связывание уменьшается при концентрации выше 4 мг/л. Хорошо проникает в ткани, особенно в легкие, небные миндалины, предстательную железу, жидкости организма. Рокситромицин хорошо проникает внутрь клеток, особенно в полиморфноядерные лейкоциты и моноциты, стимулируя их фагоцитарную активность. Препарат частично метаболизируется с образованием трех метаболитов. Выводится главным образом с калом (53%) и только 8% - с мочой в неизмененном виде и в виде метаболитов, 15% выводится через легкие. Период полувыведения составляет в среднем 10,5 часа. Может увеличиваться у пациентов с почечной недостаточностью. В незначительном количестве проникает в грудное молоко.

при пероральном применении Амброксол быстро и полностью абсорбируется в пищеварительной системе. Биодоступность при пероральном применении составляет 70 – 80%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2 часа после приема препарата и удерживается в течение 9-10 часов, связывается с белками крови 84%. Амброксол быстро распределяется в тканях, проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Около 30% амброксола метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Амброксол выводится преимущественно почками (около 90% - в неизмененном виде, часть - в виде метаболитов, преимущественно глюкуронидов) - с калом, остальное – с мочой. Период полувыведения составляет 10 – 12 часов.

Показания для применения. Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к рокситромицину микроорганизмами, в первую очередь инфекции дыхательных путей, включая пневмонию, острый и хронический бронхит, бронхоэктаз и легочный абсцесс.

Способ применения и дозы. Роксин применяют перорально. Назначают взрослым и детям с массой тела более 40 кг по 1 таблетке утром и вечером. Роксин принимать до еды, запивать достаточным количеством жидкости. Продолжительность лечения не должна превышать 10 дней. При выраженном нарушении функции печени - по 1 таблетке в сутки. Пациентам с почечной недостаточностью, а также больным пожилого возраста коррекция дозы не нужна. После ликвидации симптомов заболевания лечение следует продолжить еще 2 дня.

Побочное действие. При применении Роксину возможны такие побочные эффекты: тошнота, рвота, боль в животе, диарея, транзиторное повышение уровня печеночных трансаминаз аллергические реакции (кожные высыпания, крапивница, ангионевротический отек). Иногда как исключение, возможны головная боль, головокружение, шум в ушах.

Противопоказания. Роксин противопоказан в периоды беременности и лактации, при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, судорогах различной этиологии; при повышенной чувствительности к рокситромицину и амброксола; детям с массой тела до 40 кг.

Роксин следует с осторожностью назначать пациентам с выраженными нарушениями функций печени. В таких случаях необходимо уменьшить дозы, регулярно контролировать функции печени.

Передозировка. При передозировке может наблюдаться тошнота, рвота. Следует промыть желудок и провести симптоматическое лечение. Специфического антидота не существует.

Особенности применения. 3 осторожностью назначать больным с нарушениями функций печени, подбирая индивидуальные дозы (под контролем функции печени). При необходимости применять препарат в период лактации нужно прекратить кормление грудью. При возникновении головокружения во время лечения Роксином вопрос об управлении автомобильным транспортом и работе с потенциально опасными механизмами следует решать в каждом случае отдельно, в зависимости от индивидуальной реакции пациента.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Роксин при одновременном применении с бромокриптином может приводить к повышению концентрации бромокриптина в крови, в связи с чем возможно усиление его побочных эффектов. Роксин может приводить к повышению концентрации в крови циклоспорина и увеличения его токсического действия (дозу циклоспорина следует уменьшить). При одновременном применении с препаратами маточных рожков или ерготаминподибними сосудосуживающими средствами возможно развитие эрготизма (вплоть до некроза тканей конечностей), потому Роксин нельзя назначать одновременно с указанными препаратами. При одновременном применении теофиллина и Роксину может наблюдаться повышение уровня теофиллина в сыворотке крови, которое не имеет клинического значения. При одновременном приеме с дигоксином возможно увеличение абсорбции дигоксина. Роксин повышает концентрацию в сыворотке крови астемизола, цизаприда и пимозида, что приводит к увеличению интервала Q-T и/или развития аритмий. При совместном приеме с омепразолом повышается биодоступность обоих препаратов. Одновременное применение Роксину и противокашлевых средств (кодеина) не рекомендуется из-за затруднения отхождения мокроты из бронхов при подавлении кашлевого рефлекса. Одновременное применение других отхаркивающих средств (бромгексина) может привести к накоплению значительного количества слизи в дыхательных путях.

Условия хранения. Хранить при температуре до +25 ºС в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте.

Срок годности - 1,5 года.

Ключевые слова: роксин инструкция, роксин применение, роксин состав, роксин отзывы, роксин аналоги, роксин дозировка, лекарство роксин, роксин цена, роксин инструкция по применению.