Энциклопедия здоровья МОСЛОР

РОЛИТЕН

Инструкция для медицинского применения препарата РОЛИТЕН

Препарат РОЛИТЕН является лекарственным средством, применяемым в урологии, относящимся к группе спазмолитиков.

Его действующее вещество – толтеродин – является конкурентным блокатором М-холинергических рецепторов, расположенных в мочевом пузыре и слюнных железах.

Блокируя эти рецепторы, толтеродин приводит к снижению сократительной функции мочевого пузыря, что помогает при гиперактивности мочевого пузыря.

Препарат предназначен для лечения симптомов гиперактивного мочевого пузыря, таких как частые императивные позывы к мочеиспусканию и недержание мочи.

РОЛИТЕН выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой.

Максимальный терапевтический эффект препарата обычно проявляется через несколько недель регулярного приема.

На этой странице

Общая характеристика

Международное и химическое названия:

  • Толтеродин (tolterodine);
  • 2-[3-[бис(1-метилэтил)-амино]1-фенилпропил]-4-метилфенол [R-(R*,R*)]-2,3 дигидроксибутандиоат (1: 1) (соль).

Основные физико-химические свойства:

Белые или почти белые, круглые таблетки, двояковыпуклые с обеих сторон, покрытые пленочной оболочкой.

Состав

Действующее вещество:

Толтеродина тартрат.

1 таблетка содержит толтеродина тартрата 2 мг.

Вспомогательные вещества:

  • целлюлоза микрокристаллическая,
  • кальция двухосновный фосфат,
  • магния стеарат,
  • натрия крахмалгликолят (тип А),
  • кремния диоксид коллоидный безводный.

Оболочка:

Опадрай OY-S-58910 белый.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа

Средства, применяемые в урологии, включая спазмолитики.

Код АТС

G04BD07.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Толтеродин – конкурентный блокатор М-холинергических рецепторов мочевого пузыря и слюнных желез. Связываясь с этими рецепторами, толтеродин вызывает снижение сократительной функции мочевого пузыря и уменьшение слюноотделения.

  • Выраженное влияние толтеродина на функцию мочевого пузыря было отмечено также у здоровых добровольцев. После приема 6,4 мг препарата происходило неполное опорожнение мочевого пузыря, увеличивалось количество остаточной мочи и уменьшалось напряжение детрузора, что вызывает спазмолитическое действие препарата на мочевые пути.
  • После приема внутрь толтеродин метаболизируется в печени и превращается в 5-гидроксиметильное производное, являющееся основным фармакологически активным метаболитом. Этот метаболит имеет близкие к толтеродина фармакологические свойства и у лиц с повышенным обменом веществ существенно усиливает действие препарата.
  • Как толтеродин, так и его 5-гидроксиметильное производное высокоспецифичны по мускариновым рецепторам и не влияют существенно на другие рецепторы.
  • Максимальный эффект следует ожидать после 4 недель приема препарата.

Фармакокинетика

  • После приема препарата внутрь толтеродин быстро абсорбируется из пищеварительного тракта. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 1 - 2 часа после приема и повышается пропорционально дозе толтеродина в интервале 1 - 4 мг.
  • Толтеродин экстенсивно метаболизируется в печени после применения внутрь. Главный путь метаболизма осуществляется с помощью полиморфного фермента CYP2D6 и приводит к образованию 5-гидроксиметильного фармакологически активного метаболита.
  • Системный клиренс толтеродина у лиц с повышенным метаболизмом составляет около 30 л/ч, а период полувыведения – 2 - 3 часа.
  • Для людей, у которых отсутствует фермент CYP2D6, путем метаболизма является дезалкилирование через СУР3А4 к N-дезалкилированному толтеродину, который не является активным. У таких людей увеличен период полувыведения и пониженный клиренс, что приводит к повышению концентрации. Таким образом, безопасность, переносимость и клиническая эффективность в обеих группах пациентов сопоставима независимо от фенотипа.
  • Абсолютная биодоступность толтеродина составляет 65% у лиц со сниженным метаболизмом (лишенных CYP2D6) и 17% у лиц с повышенным метаболизмом (большинство пациентов).
  • Прием пищи не влияет на экспозицию несвязанного толтеродина и активного 5-гидроксиметильного метаболита у лиц с повышенным метаболизмом, хотя уровень толтеродина в крови повышается.
  • После введения ¹⁴С-толтеродина почти 77% радиоактивной метки выводится с мочой, 17% – с калом.

Показания для применения

Гиперактивность (нестабильность) мочевого пузыря, проявляющаяся частыми императивными позывами к мочеиспусканию или недержанием мочи.

Способ применения и дозы

РОЛИТЕН принимают внутрь независимо от приема пищи.

  • Обычная доза: по 2 мг 2 раза в сутки.
  • При развитии выраженных побочных эффектов дозу снижают до 1 мг 2 раза в сутки.

Через каждые 2 - 3 месяца следует оценивать клинический эффект лечения.

  • Рекомендуемая доза для пациентов с нарушениями функции печени и/или почек – 1 мг 2 раза в сутки.

Побочное действие

Препарат может вызывать М-холинолитические эффекты легкой и средней степени тяжести, такие как сухость кожи и слизистых оболочек, уменьшение слезоотделения, диспепсия.

Возможные побочные реакции по системам органов:

  • Со стороны иммунной системы: аллергические реакции.
  • Со стороны нервной системы: повышенная эмоциональная лабильность, нарушение сознания, галлюцинации, парестезия, головная боль, головокружение, сонливость.
  • Глаза: ксерофтальмия (сухость глаз), нарушения зрения, в том числе нарушения аккомодации.
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, удлинение интервала Q–T.
  • Со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсия, запор, боль в животе, метеоризм, рвота.
  • Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи, дизурия.
  • Метаболические изменения: увеличение массы тела.
  • Общие проявления: повышенная утомляемость, боль в груди, периферические отеки.

Среди прочих побочных эффектов редко отмечались анафилактические реакции с ангионевротическим отеком и сердечной недостаточностью. Применение других препаратов этой группы иногда сопровождается пальпитацией (ощущение сердцебиения) и аритмией.

Полная информация о побочном действии в предоставленном тексте может быть неполной.

Противопоказания

  • Задержка мочеиспускания.
  • Закрытоугольная глаукома.
  • Тяжелая псевдопаралитическая миастения.
  • Тяжелый язвенный колит.
  • Мегаколон.
  • Повышенная чувствительность к препарату.

Информация о противопоказаниях для применения при беременности и лактации, а также у детей до 18 лет указана в соответствующих разделах.

Полная информация о противопоказаниях к применению препарата в предоставленном тексте может быть неполной.

Передозировка

Симптомы:

  • нарушение аккомодации,
  • болезненные позывы на мочеиспускание,
  • галлюцинации,
  • сильное возбуждение,
  • судороги,
  • дыхательная недостаточность,
  • тахикардия,
  • задержка мочи,
  • мидриаз (расширение зрачков),
  • увеличение интервала QT.

Полная информация о симптомах передозировки в предоставленном тексте может быть неполной.

Лечение:

  • промывание желудка,
  • прием активированного угля;
  • при выраженных центральных антихолинергических эффектах (галлюцинациях, сильном возбуждении) – назначение физостигмина;
  • при судорогах или выраженном возбуждении – назначение бензодиазепинов;
  • при тахикардии – назначение блокаторов β-адренорецепторов;
  • при нарушении дыхания – ИВЛ (искусственная вентиляция легких);
  • при задержке мочи – катетеризация мочевого пузыря;
  • при выраженном мидриазе – назначение глазных капель с пилокарпином и перевод пациента в затемненное помещение;
  • при увеличении интервала QT – стандартные поддерживающие мероприятия для ведения пролонгированного QT.

Полная информация о лечении передозировки в предоставленном тексте может быть неполной.

Особенности применения

Важная информация и меры предосторожности:

  • С осторожностью применяют Ролитен у пациентов со значительной обструкцией мочевых путей с риском задержки мочеиспускания.
  • С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями почек.
  • С осторожностью применяют у пациентов с патологией печени (доза не должна превышать 1 мг 2 раза в сутки).
  • С осторожностью применяют у пациентов с обструктивным поражением пищеварительного тракта.
  • С осторожностью применяют у пациентов с нейропатией.
  • С осторожностью применяют у пациентов с невправимой грыжей.
  • С осторожностью применяют у пациентов с риском нарушения моторики желудочно-кишечного тракта.

С осторожностью назначают препарат больным, которые имеют факторы риска удлинения интервала Q-T (гипокалиемия, брадикар [текст обрывается в предоставленном источнике].

Полная информация об особенностях применения препарата в предоставленном тексте отсутствует (часть раздела обрезана).

Применение в период беременности или лактации

Препарат противопоказан при беременности и лактации, как указано в разделе "Противопоказания".

Полная информация о применении в период беременности или лактации в предоставленном тексте может быть неполной.

Дети

Препарат противопоказан детям до 18 лет, как указано в разделе "Противопоказания".

Полная информация о применении препарата у детей в предоставленном тексте может быть неполной.

Влияние на способность управлять автомобилем и пользоваться техникой

Влияние на способность управлять автомобилем и пользоваться техникой не установлено.

Примечание: В разделе "Побочное действие" среди возможных реакций указаны головокружение, сонливость, нарушение зрения, что может влиять на способность к деятельности, требующей концентрации внимания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Информация о взаимодействии препарата с другими лекарственными средствами в предоставленном тексте отсутствует.

Условия хранения

Информация об условиях хранения препарата в предоставленном тексте отсутствует.

Срок годности

Информация о сроке годности препарата в предоставленном тексте отсутствует.

Ключевые слова

ролитен инструкция, ролитен применение, ролитен состав, ролитен отзывы, ролитен аналоги, ролитен дозировка, лекарство ролитен, ролитен цена, ролитен инструкция по применению, толтеродин, гиперактивный мочевой пузырь, недержание мочи, спазмолитик.

Часто задаваемые вопросы (FAQ)

Что такое РОЛИТЕН?

РОЛИТЕН - это препарат, содержащий толтеродин, который применяется для лечения симптомов гиперактивного мочевого пузыря.

Для чего применяется препарат?

Применяется при гиперактивности мочевого пузыря, проявляющейся частыми позывами к мочеиспусканию или недержанием мочи.

Какое действующее вещество в составе?

Действующее вещество - толтеродина тартрат.

В какой форме выпускается препарат?

Препарат выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой.

Как принимать РОЛИТЕН?

Принимают внутрь по 2 мг 2 раза в сутки, независимо от приема пищи. Доза может быть снижена до 1 мг 2 раза в сутки при выраженных побочных эффектах.

Какова дозировка при нарушениях функции печени и/или почек?

Рекомендуемая доза для пациентов с нарушениями функции печени и/или почек – 1 мг 2 раза в сутки.

Какие побочные действия возможны?

Возможны сухость во рту, сухость глаз, головная боль, головокружение, сонливость, запор, боль в животе, задержка мочи, учащенное сердцебиение, увеличение массы тела. Полный список может быть неполным.

Кому противопоказан препарат?

Противопоказан при задержке мочеиспускания, закрытоугольной глаукоме, тяжелой миастении, язвенном колите, мегаколоне, гиперчувствительности к препарату. Также детям до 18 лет, беременным и кормящим женщинам.

Можно ли применять при беременности или кормлении грудью?

Нет, препарат противопоказан при беременности и лактации.

Применяется ли препарат у детей?

Препарат противопоказан детям до 18 лет.

Что делать в случае передозировки?

Симптомы включают нарушение зрения, галлюцинации, сильное возбуждение, судороги, тахикардию, задержку мочи. Лечение симптоматическое, может включать промывание желудка, активированный уголь, физостигмин, бензодиазепины, β-блокаторы.

Какие особые указания следует соблюдать?

С осторожностью применять при обструкции мочевых путей, заболеваниях почек/печени, обструктивных поражениях ЖКТ, нейропатии, грыже, риске нарушения моторики ЖКТ. С осторожностью назначают при факторах риска удлинения интервала QT. Полная информация обрезана.

Влияет ли препарат на способность управлять автомобилем?

Влияние на способность управлять автомобилем и пользоваться техникой не установлено. Однако возможны побочные эффекты, влияющие на внимание.

Известны ли взаимодействия с другими лекарственными средствами?

Информация о взаимодействии с другими лекарственными средствами в предоставленном тексте отсутствует.

Известны ли условия хранения и срок годности?

Информация об условиях хранения и сроке годности в предоставленном тексте отсутствует.

Отказ от ответственности: Данная информация является переписанной инструкцией по медицинскому применению препарата РОЛИТЕН и основана на части предоставленного текста. Она является крайне неполной. Обрезана часть информации об особенностях применения (факторы риска удлинения интервала QT). Полностью отсутствуют разделы о взаимодействии с другими лекарственными средствами, условиях хранения и сроке годности. Часть информации о побочном действии, противопоказаниях и передозировке также может быть неполной. Данная информация предназначена исключительно для ознакомления с доступной информацией и не заменяет консультацию специалиста. Перед использованием любого лекарственного средства необходимо проконсультироваться с врачом и ознакомиться с полной официальной инструкцией производителя.

Дата публикации: 23.04.25