ТЕОФИЛЛИН-300

Инструкция для медицинского применения препарата ТЕОФИЛЛИН-300

Теофиллин является метилксантином, обладающим бронхолитическим действием. Препарат применяется для симптоматического лечения и профилактики бронхоспазма, обусловленного бронхиальной астмой, хроническими бронхитами и эмфиземой. Действие теофиллина связано с угнетением фосфодиэстераз и антагонизмом с аденозиновыми рецепторами, что приводит к расслаблению гладкой мускулатуры бронхов, улучшению функции дыхания и снижению частоты и интенсивности приступов удушья. Теофиллин обладает узким терапевтическим диапазоном, поэтому дозирование требует тщательного подбора и контроля концентрации препарата в крови. Перед применением необходимо ознакомиться с инструкцией и проконсультироваться с врачом.

На этой странице

Общая характеристика

  • Международное и химическое названия: theophylline, 1,3-диметилксантин;
  • Основные физико-химические свойства: белые, круглые, плоские таблетки со скошенными краями;

Состав

  • 1 таблетка содержит 200 мг или 300 мг теофиллина безводного;
  • Вспомогательные вещества: лактоза, гипромеллоза (К4М), гипромеллоза (К15М), повидон, магния стеарат.

Форма выпуска

Таблетки пролонгированного действия.

Фармакотерапевтическая группа

Средства для системного применения при обструктивных заболеваниях дыхательных путей. Теофиллин.

Код АТС

R03DA04.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Теофиллин как типичный представитель метилксантинов имеет фармакологические эффекты, которые обеспечиваются несколькими механизмами. Среди них: угнетение циклической нуклеотидфосфодиэстеразы и изменения внутриклеточной транслокации ионов кальция. Однако для достижения таких изменений требуются концентрации значительно выше тех, которые вызывают фармакологические эффекты в условиях in vivo. В условиях концентрации свободного теофиллина 20-50 μМ, что не превышает терапевтической пределы, происходит только 10-12 % угнетение расщепления циклических нуклеотидов АМФ и ГМФ. Максимальное ингибирование фосфодиэстеразы, при котором происходит заметный рост цАМФ, требует милимолярной концентрации препарата. Теофиллин является антиметаболитом аденозина (рецепторы А1 и А2) и вызывает заметное его ингибирования в концентрациях от 20 до 100 μМ. Теофиллин приводит к выделению эндогенных катехоламинов в небольших дозах.

Фармакокинетика

Теофиллин проявляет лечебные свойства в узком промежутке концентраций, следовательно, подбор доз является необходимым для достижения содержания препарата в крови от 5 до 15 мг/л. Исходя из этого, фармакокинетические исследования формы теофиллина длительного действия фокусируются на изучении устойчивых уровней в плазме и факторов, на них влияющих.

Всасывание и распределение

Теофиллин имеет 100 % биологическую доступность, хотя уровень всасывания в различных форм длительного действия отличается. В одном из исследований связывание теофиллина с белками составило 70 %. Основной объем распределения препарата составляет от 0,45 до 0,5 л/кг.

Метаболизм

Теофиллин почти полностью разлагается печенью, лишь около 10 % выводятся в неизменном виде с мочой.

Существует три основные метаболические пути: 3-деметиляция с образованием 1-метилксантина, 1-деметиляция с образованием 3-метилксантина и 8-оксидация с образованием 1,3-диметилуриновой кислоты.

Эти реакции происходят благодаря цитохромам Р450, один из которых обеспечивает 1- и 3-деметиляцию, а другой - 8-оксидацию. 1-метилксантин проходит быструю 8-оксидацию ксантиноксидазой, в результате чего выводится 1-метилуриновая кислота. Во время параллельного лечения аллопуринолом этот метаболический путь существенно угнетается и вместо 1-метилуриновой кислоты выводится 1-метилксантин. 1-метилксантин и 1,3-диметилуриновая кислота выводится в неизменном виде вместе с мочой.

Активный метаболит 3-метилксантин образуется в результате N-деметиляции. Его активность составляет 1/3-1/5 активности теофиллина. Однако вывод этого метаболита с мочой происходит быстрее, чем накопление печенью, поэтому маловероятно, что он имеет некий фармакологический эффект. Мощность всех трех метаболических путей является ограниченной. У пациентов с почечной недостаточностью наблюдается накопление метаболитов, однако подбор доз не является необходимым.

Вывод

Теофиллин преимущественно (до 90 %) метаболизируется в печени. Однако коэффициент вывода небольшой; на клиренс препарата влияют факторы, которые изменяют активность ферментов печени, расщепляющих препарат; на клиренс теофиллина влияют разные препараты. Коэффициент выведения теофиллина примерно составляет 0,4 л/кг у больных астмой, которые не курят и не имеют других заболеваний. Следует учитывать корректирующие факторы для разных групп пациентов. Метаболизм обеспечивается минимум 2-мя цитохромами Р450(CYP); участвует также СУР1А2, что индуцируется полициклическими углеводами.

Показания для применения

Симптоматическое лечение и профилактика бронхоспазма, обусловленных бронхиальной астмой, хроническими бронхитами и эмфиземой.

Способ применения и дозы

Таблетку теофиллина следует проглотить целиком. Ее не следует измельчать или разжевывать.

Средняя начальная доза для взрослых в первые 1-2 дня составляет 16 мг/кг массы тела или 400 мг (соответственно выбирают меньшую), ее следует применять в два приема, а в последующие дни постепенно увеличивать до 800 мг в сутки для достижения наилучших результатов.

Оптимальные дозы и длительность приема препарата необходимо подбирать индивидуально, ориентируясь на характер течения заболевания, сопутствующие патологические процессы, характер комплексной терапии, возраст, массу тела и особенности метаболизма.

Побочное действие

Проявления побочных эффектов теофиллина обычно слабые. Если концентрация теофиллина в плазме крови не превышает 20 мкг/мл, возможно появление тошноты, рвоты, головной боли, беспокойства, бессонницы и изжоги.

Противопоказания

Препарат противопоказан детям, беременным женщинам и в период кормления грудью. Повышенная чувствительность к производным ксантина. Также противопоказано пациентам с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, эпилепсией (за исключением лиц, применяющих соответствующие противосудорожные средства), при остром инфаркте миокарда, выраженной артериальной гипертензии, тахиаритмии, гипертиреозе, тяжелых нарушениях функции печени.

Передозировка

К этому времени о случаях передозировки Теофиллина-200, Теофиллина-300 не сообщалось.

При концентрациях теофиллина в крови выше 20 мкг/мл, возникают такие побочные эффекты, как рвота, сердечные аритмии, диарея, повышенная раздражительность, тремор, бессонница и очень сильные судороги, может развиваться кома, что приводит к летальным последствиям.

Особенности применения

Несмотря на то, что при соблюдении дозировки, уровень препарата в плазме крови редко превышает 20 мкг/мл, следует контролировать состояние пациентов, у которых по той или иной причине ослаблен клиренс теофиллина:

  • Лиц с печеночной недостаточностью.
  • Лиц старше 55 лет, особенно у мужчин с хроническими заболеваниями легких.

Лица пожилого возраста, концентрация теофиллина в крови которых превышает 20 мкг/мл, чаще отмечают проявления побочных эффектов, таких как вентрикулярная аритмия или судороги, чем пациенты младшего возраста.

Менее серьезные симптомы токсического воздействия теофиллина (тошнота, беспокойство) могут часто возникать на начальных стадиях лечения, но, как правило, мимолетны.

Клинические данные по применению теофиллина пролонгированного действия для лечения детей отсутствуют.

Пока не известно, может ли теофиллин проявлять неблагоприятное воздействие на плод, однако в течение беременности препарат следует применять только в том случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.

Теофиллин проникает в грудное молоко, поэтому в период лечения следует прекратить кормление грудью.

Часто задаваемые вопросы (FAQ)

Вопрос: Как правильно принимать Теофиллин-300?

Ответ: Таблетку следует проглатывать целиком, не измельчая и не разжевывая, обычно два раза в сутки.

Вопрос: Какова начальная доза Теофиллина-300 для взрослых?

Ответ: Средняя начальная доза составляет 16 мг/кг массы тела или 400 мг в сутки, разделенная на два приема.

Вопрос: Какие побочные эффекты могут возникнуть при приеме Теофиллина-300?

Ответ: Возможны тошнота, рвота, головная боль, беспокойство, бессонница и изжога, особенно при высоких концентрациях препарата в крови.

Вопрос: Кому противопоказан Теофиллин-300?

Ответ: Препарат противопоказан детям, беременным и кормящим женщинам, а также лицам с повышенной чувствительностью к ксантинам, язвенной болезнью, эпилепсией, острым инфарктом миокарда, выраженной гипертензией, тахиаритмией, гипертиреозом и тяжелыми нарушениями функции печени.

Вопрос: Что делать в случае передозировки Теофиллина-300?

Ответ: При подозрении на передозировку необходимо немедленно обратиться к врачу. Возможные симптомы включают рвоту, аритмию, диарею, повышенную раздражительность, тремор, бессонницу и судороги.

Вопрос: Можно ли применять Теофиллин-300 во время беременности?

Ответ: Применение Теофиллина-300 во время беременности противопоказано, за исключением случаев, когда потенциальная польза для матери превышает риск для плода и только под строгим контролем врача.

Ключевые слова

Теофиллин-300, инструкция, применение, дозировка, побочные эффекты, противопоказания, бронхоспазм, астма, бронхит, эмфизема, лечение, лекарство.

Отказ от ответственности: Информация, представленная в данной статье, предназначена только для ознакомительных целей и не является руководством к самостоятельному лечению. Перед применением препарата ТЕОФИЛЛИН-300 необходимо проконсультироваться с врачом.

Дата публикации: 8.04.25