ТИЗАЛУД

Инструкция для медицинского применения препарата ТИЗАЛУД

ТИЗАЛУД является миорелаксантом центрального действия, который используется для облегчения мышечных спазмов и боли, связанных с различными состояниями, такими как статические и функциональные заболевания позвоночника, а также спастичность при неврологических заболеваниях. Механизм действия препарата основан на стимуляции пресинаптических альфа2-рецепторов, что приводит к уменьшению высвобождения возбуждающих аминокислот и подавлению полисинаптической передачи возбуждения на уровне спинного мозга. ТИЗАЛУД также обладает умеренным центральным анальгезирующим эффектом. Препарат быстро всасывается после приема внутрь, метаболизируется в печени и выводится преимущественно почками. Дозировка и продолжительность лечения определяются врачом индивидуально в зависимости от состояния пациента и терапевтического эффекта.

На этой странице

Общая характеристика

  • Международное и химическое названия: tizanidine; 5-хлоро-4-(2-имидазолин-2-иламино)-2,1,3-бензотиазол гидрохлорид;
  • Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с плоской поверхностью со скошенными краями и риской, белого или почти белого цвета;

Состав

  • 1 таблетка содержит тизанидина (в форме гидрохлорида) – 2 мг или 4 мг;
  • Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза безводная, аэросил, стеариновая кислота.

Форма выпуска

Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Миорелаксанты с центральным механизмом действия. Тизанидин.

Код АТС

М03ВХ02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Миорелаксант центрального действия. Механизм действия связан со стимуляцией пресинаптических a2-рецепторов, что приводит к подавлению высвобождения "возбуждающих" аминокислот (кислота глутаминовая, кислота аспарагиновая), которые стимулируют рецепторы к N-метил-D-аспартата. В результате этого на уровне промежуточных нейронов спинного мозга происходит подавление полисинаптической передачи возбуждения. Оказывает также умеренный центральный аналгезирующий эффект, обусловленный угнетением функции вставочных нейронов задних рогов спинного мозга. Снижает сопротивление пассивным движениям, уменьшает спазмы и клонические судороги, повышает силу произвольных сокращений. Не влияет на нервно-мышечную передачу.

Фармакокинетика

После приема тизанидин быстро и почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Одновременный прием пищи не влияет на фармакокинетику тизанидина. В диапазоне доз от 4 до 20 мг фармакокинетика препарата имеет линейный характер. Препарат характеризуется низкой индивидуальной широтой фармакокинетических параметров. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1-2 часа после приема. В связи с выраженным эффектом "первого прохождения" через печень биодоступность составляет около 34%. Связывание с белками плазмы составляет 30%. Тизанидин быстро и в большем количестве метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Проникает сквозь гематоэнцефалический барьер. В незначительном количестве поступает в грудное молоко. Период полувыведения из системного кровотока составляет 2-4 часа. Выведение происходит преимущественно почками (60-70%) и кишечником (20-25%) главным образом в виде метаболитов, а также в неизмененном виде (около 5%).

У больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 25 мл/мин) максимальная концентрация в плазме крови превышает данный показатель у здоровых добровольцев в 2 раза, период полувыведения удлиняется до 14 часов.

При приеме внутрь действие препарата проявляется через 30-45 минут, максимальный эффект наступает в течение 1-2 часов.

Показания для применения

  • Болезненный мышечный спазм, связанный со статическими и функциональными заболеваниями позвоночника (шейный и поясничный синдромы);
  • Болезненный мышечный спазм после хирургических вмешательств (по поводу грыжи межпозвоночного диска, остеоартроза тазобедренного сустава);
  • Спастичность скелетных мышц при неврологических заболеваниях (рассеянном склерозе, хронической миелопатии, дегенеративных заболеваниях спинного мозга, нарушениях мозгового кровообращения, церебральном параличе).

Способ применения и дозы

Взрослым назначают внутрь независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством жидкости. Режим дозирования устанавливают индивидуально, с учетом показаний, эффективности и переносимости терапии.

При болезненном мышечном спазме назначают по 2 мг или 4 мг 3 раза в сутки. В тяжелых случаях на ночь дополнительно назначают 2 мг или 4 мг тизанидина.

При спастичности скелетных мышц, обусловленной неврологическими заболеваниями, начальная суточная доза не должна превышать 6 мг (по 2 мг 3 раза в сутки). Суточную дозу можно повышать постепенно, на 2-4 мг, с интервалами от 3-4 до 7 дней. Обычно оптимальный терапевтический эффект достигается при суточной дозе от 12 до 24 мг, распределенной на 3 или 4 приема через равные промежутки времени.

Высшая суточная доза тизанидина для взрослых - 36 мг в сутки.

У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 25 мл/мин) начальная доза составляет 2 мг 1 раз в сутки. Повышение дозы следует проводить постепенно, с учетом эффективности и переносимости терапии. При необходимости более выраженного эффекта, рекомендуется сначала увеличить дозу, назначаемую 1 раз в сутки, после чего увеличивают кратность назначения.

Продолжительность курса терапии определяется в зависимости от динамики мышечно-тонических и болевых проявлений. При острой боли мышечного генеза длительность приема препарата составляет от 1 до 2-3 недель. При хронических болевых синдромах может понадобиться более длительный курс лечения, который определяется индивидуально и составляет в среднем от 3-6 недель до 1 года.

Побочное действие

Со стороны центральной нервной системы: сонливость, слабость, головокружение, сухость во рту; редко – расстройства сна, галлюцинации.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко – мышечная слабость.

Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, желудочно-кишечные расстройства, преходящее повышение активности печеночных трансаминаз; очень редко – острый гепатит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – снижение артериального давления, брадикардия.

Прочие: утомляемость, редко - аллергические реакции (кожный зуд, сыпь, крапивница).

Противопоказания

  • Выраженные нарушения функции печени;
  • Одновременный прием флувоксамина;
  • Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата;
  • Беременность;
  • Период кормления грудью;
  • Детский возраст до 18 лет.

Передозировка

При превышении рекомендованных доз возможны тошнота, рвота, артериальная гипотензия, головокружение, сонливость, миоз, беспокойство, нарушение дыхания, кома. Лечение: отмена препарата, промывание желудочно-кишечного тракта, многократный прием активированного угля, симптоматическая терапия. Показано проведение форсированного диуреза. Специфического антидота нет.

Особенности применения

Применяют с осторожностью у пациентов пожилого возраста в связи с вероятностью значительного снижения почечного клиренса.

При возникновении побочных явлений, возможно, связанных с нарушением функции печени (необъяснимая тошнота, анорексия, усталость), а также у пациентов, которые применяют тизанидин в суточной дозе более 12 мг, необходимо контролировать функциональные печеночные пробы 1 раз в месяц в первые 4 месяца лечения. В случае, когда уровни печеночных трансаминаз в сыворотке стойко превышают верхнюю границу нормы в 3 раза и более, применение препарата следует прекратить.

Поскольку в состав таблеток входит лактоза, не рекомендуется применять препарат у пациентов с наследственной непереносимостью галактозы, тяжелой лактазной недостаточностью и мальабсорбцией глюкозы (галактозы).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Прием препарата во время беременности противопоказан. При необходимости лечения тизанидином грудное вскармливание необходимо прекратить.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и механизмами. При возникновении побочных явлений со стороны центральной нервной системы (сонливости и др.) пациентам следует воздержаться от видов работ, требующих высокой концентрации внимания и быстрой реакции, например, управления транспортными средствами или работы с машинами и механизмами.

Часто задаваемые вопросы (FAQ)

Вопрос: Для чего применяется препарат ТИЗАЛУД?

Ответ: Препарат ТИЗАЛУД применяется для лечения болезненного мышечного спазма, связанного с заболеваниями позвоночника и после хирургических вмешательств, а также для уменьшения спастичности скелетных мышц при неврологических заболеваниях.

Вопрос: Как следует принимать ТИЗАЛУД?

Ответ: Взрослым обычно назначают по 2 мг или 4 мг 3 раза в сутки при болезненном мышечном спазме. При спастичности доза может быть увеличена постепенно под контролем врача. Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством жидкости.

Вопрос: Какие побочные эффекты могут возникнуть при приеме ТИЗАЛУДА?

Ответ: Наиболее частыми побочными эффектами являются сонливость, слабость, головокружение и сухость во рту. Реже могут наблюдаться расстройства сна, галлюцинации, мышечная слабость, тошнота, снижение артериального давления и брадикардия.

Вопрос: Кому противопоказан ТИЗАЛУД?

Ответ: Препарат противопоказан пациентам с выраженными нарушениями функции печени, при одновременном приеме флувоксамина, при повышенной чувствительности к компонентам препарата, во время беременности и в период грудного вскармливания, а также детям до 18 лет.

Вопрос: Нужно ли соблюдать какие-либо меры предосторожности при применении ТИЗАЛУДА?

Ответ: Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пожилых пациентов и контролировать функцию печени, особенно при применении высоких доз или при появлении симптомов нарушения функции печени.

Вопрос: Влияет ли ТИЗАЛУД на способность управлять автомобилем или работать с механизмами?

Ответ: Да, препарат может вызывать сонливость и головокружение, поэтому во время лечения следует воздержаться от управления транспортными средствами и выполнения работ, требующих высокой концентрации внимания и быстрой реакции.

Вопрос: Что делать в случае передозировки ТИЗАЛУДОМ?

Ответ: При передозировке могут возникнуть тошнота, рвота, снижение артериального давления, головокружение, сонливость. В таком случае необходимо немедленно обратиться за медицинской помощью.

Ключевые слова

тизалуд инструкция, тизалуд применение, тизалуд состав, тизалуд отзывы, тизалуд аналоги, тизалуд дозировка, миорелаксант, мышечный спазм, спастичность, лечение боли в спине.

Отказ от ответственности: Информация, представленная в данной статье, предназначена только для ознакомительных целей и не является руководством к самостоятельному лечению. Перед применением препарата ТИЗАЛУД необходимо проконсультироваться с врачом.

Дата публикации: 8.04.25