ТОПОТЕКАН

Инструкция для медицинского применения препарата ТОПОТЕКАН

ТОПОТЕКАН является противоопухолевым лекарственным средством, относящимся к группе ингибиторов топоизомеразы I. Этот фермент играет ключевую роль в процессе репликации ДНК, и его ингибирование приводит к нарушению целостности ДНК раковых клеток и их гибели. ТОПОТЕКАН применяется в качестве второй линии химиотерапии при лечении рака яичников и мелкоклеточного рака легкого. Препарат вводится внутривенно в виде инфузий под строгим контролем врача, имеющего опыт работы с цитотоксическими препаратами. Дозирование и продолжительность лечения зависят от типа опухоли, стадии заболевания и индивидуальной реакции пациента на терапию. Перед началом лечения ТОПОТЕКАНОМ необходимо тщательно ознакомиться с данной инструкцией и учитывать все противопоказания и возможные побочные эффекты.

На этой странице

• Состав
• Лекарственная форма
• Фармакотерапевтическая группа
• Код АТС
• Клинические характеристики
• Показания
• Противопоказания
• Способ применения и дозы
• Побочные реакции
• Передозировка
• Применение в период беременности или кормления грудью
• Дети
• Особенности применения
• Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
• Фармакологические свойства

Состав

действующее вещество: topotecan;

• 1 флакон содержит топотекану 2,5 мг;
• 1 флакон содержит топотекану 4 мг;

вспомогательные вещества: маннит, кислота винная.

Лекарственная форма

Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инфузий.

Фармакотерапевтическая группа

Антинеопластические средства.

Код АТС

L01XX17.

Клинические характеристики

Показания

Вторая линия химиотерапии при:

• раке яичников;
• мелкоклеточном раке легкого.

Противопоказания

• Миелосупрессия до назначения препарата с количеством нейтрофилов < 1,5 × 10⁹/л или тромбоцитов ≤ 100 × 10⁹/л;
• тромбоцитопения (< 100 × 10⁹/л);
• анемия (< 90 г/л Нв);
• беременность;
• период кормления грудью;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Способ применения и дозы

Для взрослых и пациентов пожилого возраста рекомендуемая начальная доза Топотекана составляет 1,5 мг/м² внутривенно в виде инфузии продолжительностью не менее 30 мин ежедневно в течение 5 дней с интервалом в 21 день перед началом каждого курса. Рекомендуется провести минимум 4 курса терапии.

Перед назначением первого курса терапии Топотеканом у пациентов исходный уровень нейтрофилов должен быть ≥ 1,5 × 10⁹/л, тромбоцитов ≥ 100 × 10⁹/л и уровень гемоглобина ≥ 90 г/л (после переливания крови, если это необходимо).

Топотекан не назначают повторно, если уровень нейтрофилов составляет менее 1 × 10⁹/л, тромбоцитов – менее 100 × 10⁹/л, а уровень гемоглобина меньше 90 г/л (в том числе после переливания крови).

Пациентам с выраженной нейтропенией (количество нейтрофилов менее 0,5 × 10⁹/л) в течение 7 дней или более или при нейтропении, вызванные лихорадкой или инфекцией, а также пациентам, лечение которых было отсрочено из-за нейтропении, препарат следует назначать в уменьшенной дозе: 1,25 мг/м²/сутки, при необходимости постепенно снижая ее до 1 мг/м²/сутки. При последующих курсах можно назначать с целью профилактики колониестимулирующие факторы, чтобы поддержать эффективность дозы, начиная с 6-го дня курса (первого дня после завершения применения Топотекану). Если нейтропения не поддается коррекции при применении колониестимулирующего фактора, дозу препарата следует уменьшить.

Аналогичная коррекция дозы проводится при количестве тромбоцитов менее 25 × 10⁹/л. При нарушениях функции почек рекомендуемая доза для пациентов с клиренсом креатинина 20 - 39 мл/мин составляет 750 мкг/м²/сутки. Для пациентов с клиренсом креатинина ≥ 40 мл/мин коррекции дозы не требуется. Имеющихся данных недостаточно для рекомендаций относительно дозы препарата для пациентов с клиренсом креатинина < 20 мл/мин.

Для пациентов с нарушениями функции печени (билирубин плазмы ≤ 100 мг/л) специальный подбор дозы не нужен. Пациентам с нарушениями функции печени рекомендуется 1,5 мг/м² в течение 5 дней каждые 3 нед, хотя при этом наблюдается небольшое снижение клиренса топотекану.

Правила приготовления растворов

Во флакон добавляют 4 мл стерильной воды для инъекций. Полученный раствор разбавляют 0,9 % раствором натрия хлорида для внутривенных инфузий или 5 % раствором декстрозы для внутривенных инфузий до достижения объема 100 - 200 мл для дозы топотекану 2,5 мг и 160 - 320 мл для дозы топотекану 4 мг (до концентрации 25 - 50 мкг/мл).

Побочные реакции

• Со стороны системы кроветворения: обратимая контролируемая дозозависимая гематологическая токсичность: нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, анемия.
• Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, запор, стоматит, боль в животе, анорексия, гипербилирубинемия.
• Дерматологические реакции: алопеция.
• Нарушения обмена веществ: отеки.
• Прочие: утомляемость, астения, недомогание, лихорадка, инфекция, сепсис.

Передозировка

Предполагается, что основными проявлениями передозировки Топотекану могут быть рецидивирующая миелодепрессия, стоматит, кровотечения, лихорадка.

Антидот Топотекану не известен. Лечение симптоматическое.

Применение в период беременности или кормления грудью

Применение препарата в период беременности противопоказано. Неизвестно, выделяется ли топотекан в грудное молоко, поэтому не следует применять препарат в период кормления грудью.

Дети

Из-за отсутствия достаточного количества клинических данных, детям в возрасте до 18 лет назначение Топотекану не рекомендуется.

Особенности применения

Топотекан следует применять под контролем врача, имеющего опыт работы с цитотоксическими препаратами.

Обычно при терапии Топотеканом для предотвращения развития негематологических побочных эффектов не применяют премедикацию.

При работе с Топотеканом следует принимать следующие меры предосторожности: персонал должен быть обучен правилам приготовления растворов; не допускать беременных сотрудниц к работе с препаратом; при приготовлении растворов следует пользоваться защитной одеждой (в т.ч. маской, защитными очками, защитными перчатками); все предметы, использованные при работе с препаратом, относятся к категории предметов высокого риска, их следует помещать в мешки для высокотемпературной переработки, оставшуюся жидкость можно смыть большим количеством воды; при случайном попадании препарата на кожу или в глаза необходимо немедленно промыть их большим количеством воды.

Контроль лабораторных показателей

В процессе терапии Топотеканом необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, включая уровень тромбоцитов.

Применение должно быть ограничено при обострении герпесвирусных инфекций.

Способность влиять на скорость реакций при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

В период терапии Топотеканом, если наблюдаются утомляемость и слабость, необходимо соблюдать особую осторожность при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При одновременном применении Топотекану с другими цитотоксическими средствами, вызывающими миелосупрессию, возможно усиление угнетающего действия на костный мозг.

Топотекан не ингибирует ферменты цитохрома Р450.

Одновременное применение с гранисетроном, ондансетроном, морфином или кортикостероидами не оказывает существенного влияния на фармакокинетические параметры топотекану.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Противоопухолевый препарат, ингибитор топоизомеразы I. Топоизомераза I – фермент, непосредственно участвующий в репликации ДНК. Топотекан связывается с комплексом топоизомераза I-ДНК и предотвращает повторное сшивке цепей ДНК. Цитотоксичность топотекану обусловлена повреждением двойной цепи ДНК, образующейся в процессе ее синтеза. При этом ферменты, участвующие в репликации, взаимодействуют с тройным комплексом, сформированным топотеканом, топоизомеразой I и ДНК.

Часто задаваемые вопросы (FAQ)

Вопрос: Для чего применяется препарат ТОПОТЕКАН?

Ответ: ТОПОТЕКАН применяется в качестве второй линии химиотерапии при лечении рака яичников и мелкоклеточного рака легкого.

Вопрос: Как вводится препарат ТОПОТЕКАН?

Ответ: Препарат вводится внутривенно в виде инфузии продолжительностью не менее 30 минут.

Вопрос: Какова рекомендуемая начальная доза ТОПОТЕКАНА для взрослых?

Ответ: Рекомендуемая начальная доза составляет 1,5 мг/м² поверхности тела ежедневно в течение 5 дней с интервалом в 21 день между курсами.

Вопрос: Какие основные побочные эффекты могут возникнуть при лечении ТОПОТЕКАНОМ?

Ответ: Основные побочные эффекты включают снижение количества клеток крови (нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, анемия), тошноту, рвоту, диарею, запор, стоматит и алопецию.

Вопрос: Противопоказано ли применение ТОПОТЕКАНА во время беременности?

Ответ: Да, применение препарата ТОПОТЕКАН противопоказано в период беременности и кормления грудью.

Вопрос: Требуется ли коррекция дозы ТОПОТЕКАНА при нарушении функции почек?

Ответ: Да, для пациентов с клиренсом креатинина 20 - 39 мл/мин рекомендуется снижение дозы до 750 мкг/м²/сутки.

Вопрос: Можно ли применять ТОПОТЕКАН детям?

Ответ: Из-за отсутствия достаточных клинических данных, применение ТОПОТЕКАНА у детей до 18 лет не рекомендуется.

Ключевые слова

топотекан инструкция, топотекан применение, топотекан состав, топотекан отзывы, топотекан аналоги, топотекан дозировка, лекарство топотекан, топотекан цена, топотекан инструкция по применению, химиотерапия, рак яичников, мелкоклеточный рак легкого, ингибитор топоизомеразы I.

Отказ от ответственности: Информация, представленная в данной статье, предназначена только для ознакомительных целей и не является руководством к самостоятельному лечению. Перед применением препарата ТОПОТЕКАН необходимо проконсультироваться с врачом.