УБРЕТИД

Инструкция для медицинского применения препарата УБРЕТИД (UBRETID)

Общая характеристика:

международное и химическое названия: distigmine;

N,N',1,1' – тетраметил – 3,3' – гексаметиленди(карбамоилокси)-дипиридинию бромид;

Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета, круглые, плоские с обеих сторон, со скошенными краями, с одной стороны таблетки – насечка, что разделяет ее на четверти, с другой – гравировка "UB" и "5,0";

Состав: 1 таблетка содержит 5 мг дистигмину бромида;

вспомогательные вещества: магния стеарат, тальк, крахмал кукурузный, лактоза.

Форма выпуска. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, действующие на нервную систему.

Код АТС N07AA03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Убретид – ингибитор ацетилхолинэстеразы. Ацетилхолин – медиатор, который высвобождается в парасимпатических и некоторых симпатических нервных синапсах (например, вегетативные синапсы потовых желез), а также в нервно-мышечных соединениях. Непосредственно после высвобождения нервными окончаниями ацетилхолин расщепляется специфической холинестеразою (ацетилхолинестеразою) и тем самым инактивируется.

Убретид образует обратимые комплексы с холинестеразою и, таким образом, усиливает действие ацетилхолина.

Убретид повышает тонус кишечника, мочевого пузыря и его сфинктера, мочеточников, скелетной мускулатуры. Имеет отрицательный хронотропний эффект.

Фармакокинетика. Так же как и другие ингибиторы холинэстеразы, Убретид является четвертичным аммониевым соединением. Эти вещества плохо проникают через клеточные мембраны, непроходимые сквозь гематоэнцефалический барьер и не влияют на медиатор ацетилхолин в центральной нервной системе. Также не оказывает значительного влияния на передачу импульсов в ганглиях вегетативной нервной системы.

Поскольку Убретид имеет две четвертичные аммониевые группы, его связывание с ацетилхолинестеразою является более устойчивым, и выделения с мочой после ензиматично обусловленного гидролитического расщепления – более медленным, чем у ингибиторов холинэстеразы с одной аммониевым группой.

Максимальная концентрация в плазме достигается через 1 – 8 часов после приема препарата.

Биодоступность препарата составляет 4,65%.

94,46% препарата выводится с мочой.

Средняя почечная экскреция составляет 6,5%.

Показания для применения.

Послеоперационная атония кишечника.

Послеоперационная атония мочевого пузыря и мочеточников.

Функциональная недостаточность сфинктера мочевого пузыря и гипотония мочевыводящих путей пузыря.

Хроническая гипотоническая задержка стула, мегаколон.

Периферический паралич поперечнополосатых мышц (myastenia gravis pseudoparalitica).

Способ применения и дозы.

Внутрь.

В начале лечения принимать по 5 мг (1 таблетка) в день. В зависимости от положительной или отрицательной динамики симптоматики заболевания первой недели лечения доза может быть увеличена до 2 таблеток в день либо уменьшена до 1 таблетки 1 раз в 2 или 3 дня.

Продолжительность курса лечения определяет врач индивидуально в каждом случае в зависимости от показаний и тяжести заболевания.

Суточную дозу принимать за 1 раз натощак с небольшим количеством воды за полчаса до завтрака. Если вследствие предшествующего или одновременного приема пищи действие Убретиду не проявилась, то ни в коем случае в течение нескольких часов нельзя повторять прием препарата в этот день, так как это может привести к неконтролируемой кумуляции.

Препарат у детей не применяется.

Побочное действие.

После приема Убретиду могут развиться тошнота, рвота, понос, спазмы кишечника, повышение моторики желудка или кишечника, бронхоспазмы, брадикардия (меньше 60 ударов за минуту), сужение зрачка, усиленное потоотделение, мышечные спазмы, тремор, мышечная слабость, затрудненное глотание. У женщин при временной дисменорее Убретид может вызвать вагинальную кровотечение.

Явления привыкания не описаны.

Побочные действия, вызванные передозировкой, купируются антидотом – атропином.

Антидоты

Атропина сульфат 0,5 – 1,0 мг внутривенно, можно подкожно. Холинергический криз требует стационарного лечения пациента.

Противопоказания.

Гиперчувствительность к компонентам препарата, аллергии на бром;

значительная ваготония (преобладание парасимпатического тонуса нервной системы), что сопровождается снижением артериального давления, замедлением сердечной деятельности, увеличением желудочного сока, повышением моторики желудочно-кишечного тракта, значительным слюноотделением;

расстройства периферического кровообращения;.

язвенная болезнь желудка и воспаления кишечника;

выраженная гипотония;

повышение мышечного тонуса, тетания, эпилепсия, болезнь Паркинсона, послеоперационные сосудистые кризы и шок, хроническая сердечная недостаточность, инфаркт миокарда;

бронхиальная астма.

Передозировка.

Возможно усиление вышеуказанных побочных эффектов.

Особенности применения.

Если есть противопоказания или проявляются побочные эффекты при применении этого препарата, необходимо информировать об этом врача.

Внимание! Этот препарат влияет на скорость и точность реакций, поэтому во время его приема необходимо воздержаться от управления автомобилем.

Периоды беременности и лактации.

Во время беременности или лактации можно применять Убретид только по жизненным показаниям.

При длительном использовании необходимо делать однодневные перерывы с целью предупреждения кумуляции.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.

Антихолинергические препараты (например, атропин и др), психотропные и антигистаминные средства проявляют антагонистическое действие по отношению к мускариноподибного эффекта Убретиду. Убретид является антагонистом курареподобных миорелаксантов, действие деполяризующих мышечных релаксантов (например, суксаметония) с помощью Убретиду может быть пролонгирована.

Некоторые антибиотики, особенно неомицин, стрептомицин, канамицин имеют слабое блокирующее действие на нервно-мышечную передачу и тем самым уменьшают эффект Убретиду.

Условия хранения. Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре 15 – 25ºС. Срок годности – 5 лет.

Ключевые слова: убретид инструкция, убретид применение, убретид состав, убретид отзывы, убретид аналоги, убретид дозировка, лекарство убретид, убретид цена, убретид инструкция по применению.