ФЛУЦИНОМ
Инструкция для медицинского применения препарата ФЛУЦИНОМ® (FLUCINOM®)
Общая характеристика:
международное название: flutamide;
Основные физико-химические свойства: круглые двояковыпуклые таблетки бледно-желтого цвета с насечкой с одной стороны и нанесенным логотипом фирмы "SP" - с другой.
Состав: каждая таблетка содержит 250 мг флутамиду;
вспомогательные вещества: лактоза, натрия лаурилсульфат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал, кремния диоксид и магния стеарат.
Фармакотерапевтическая группа. Антиандрогенни средства.
Код АТС L02BB01.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Флутамид есть анилидом, нестероидним пероральным антиандрогеном. Флуцином оказывает высокий антиандрогенный эффект путем ингибирования захвата андрогена и/или ингибирование связывания андрогена в ядрах клеток тканей-мишеней. При применяемых флутамиду в комбинации с хирургической или медицинской кастрацией достигается снижение как тестикулярной, так и надпочечниковой андрогенной активности.
Фармакокинетика. Флутамид хорошо абсорбируется после приема внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови основного метаболита, который является биологически активным α-гидроксильованим производным (гидроксифлутамид), достигается через 2 часа. С белками связывается 94 - 96% флутамиду и 92 - 94% гидроксифлутамиду. Из организма препарат удаляется преимущественно с мочой. Примерно 2% удаляется с калом в течение 2 дней. Период полувыведения активного метаболита из плазмы составляет около 6 часов (у больных пожилого возраста – 8 часов после однократного приема и 9,6 часов при стабильной концентрации). После многократного приема внутрь флутамиду по 250 мг 3 раза в день стабильный уровень концентрации препарата и его активного метаболита в плазме достигается после четвертой дозы флутамиду.
Показания для применения. Флуцином показан для лечения прогрессирующего рака простаты как средство монотерапии (с или без орхиектомии) или в комбинации с агонистами лютеинизирующего гормона рилизинг-гормона ЛГРГ (LHRH) у больных, которым ранее не назначали вообще никакого лечения, или лечение больных, которые не реагируют или у которых развилась резистентность к гормональной терапии. Флуцином также может быть применен как одно из средств для лечения локально ограниченного рака простаты В2 - С2 (Т2b - T4). Флуцином также показан для уменьшения объема опухоли, усиление контроля над опухолью и увеличение периода между обострениями болезни.
Способ применения и дозы. Флуцином как монотерапию, так и в комбинации с ЛГРГ назначают по 250 мг (1 таблетка) 3 раза в сутки каждые 8 часов.
В случае комбинированной терапии с агонистами ЛГРГ, оба препарата могут назначаться одновременно или прием Флуциному начинают за 24 часа до первого приема агониста ЛГРГ. В случае применения лучевой терапии Флуцином назначают за 8 недель до ее начала и продолжают прием Флуциному в течение всего курса лучевой терапии.
Побочное действие. При монотерапии. Наиболее частыми побочными реакциями при лечении препаратом Флуцином является гинекомастия и/или болезненность в молочных железах, что иногда сопровождается галактореей. Указанные реакции исчезают после прекращения лечения или уменьшения дозы.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы возникают значительно реже по сравнению с диетилстильбестролом.
Менее частые побочные реакции: диарея, тошнота, рвота, повышенный аппетит, бессонница, утомляемость, транзиторное нарушение функции печени и гепатит.
Единичные побочные реакции: понижении либидо, нарушение функции желудочно-кишечного тракта, анорексия, виразкоподибни боли, изжога, констипация, отек, екхимоз, опоясывающий герпес, зуд, волчаночноподобный синдром, головная боль, головокружение, слабость, ухудшение зрения, жажда, боль в грудной клетке, беспокойство, депрессия, лимфедема. В единичных случаях отмечалось снижение количества сперматозоидов.
При комбинированной терапии. Наиболее частыми побочными эффектами при комбинированной терапии с применением Флуциному и ЛГРГ агонисту могут быть приливы, снижение либидо, импотенция, диарея, тошнота и рвота. Указанные побочные эффекты, за исключением диареи, имеют место при монотерапии агонистами ЛГРГ сравнимо с такой же частотой.
Частота проявлений гинекомастии при комбинированной терапии флутамидом и агонистом ЛГРГ значительно ниже по сравнению с монотерапией флутамидом и существенно не отличается от частоты при приеме плацебо.
Наблюдаются единичные случаи анемии, лейкопении, неопределенных желудочно-кишечных расстройств, анорексии, раздражение в местах инъекций и сыпей, отека, нейромышечных симптомов, желтухи, нарушения функции мочеполовой системы, артериальной гипертензии, побочных эффектов со стороны центральной нервной системы (сонливость, депрессия, спутанность сознания, беспокойство, нервозность), тромбоцитопении.
Кроме того, наблюдались такие побочные проявления: гемолитическая анемия, макроцитарная анемия, метгемоглобинемия, сульфгемоглобинемия, реакции фоточувствительности (включая эритему, язвообразования, буллезные высыпания и эпидермальный некролиз) и изменения цвета мочи до янтарного и желто-зеленого, что может быть связано с флутамидом и/или его метаболитами. Также могут наблюдаться холестатическая желтуха, печеночная энцефалопатия, некроз печени. Нарушения функции печени обычно обратимы после окончания терапии; однако есть сообщения о летальном исходе вследствие тяжелого повреждения печени, связанного с применением флутамиду.
Отмечались изменения результатов лабораторных анализов, которые включали нарушение функции печени, повышение уровня азота мочевины крови и единичные случаи повышения уровня креатинина в сыворотке крови.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к флутамиду или каких-либо компонентов препарата.
Передозировка. В исследованиях на животных признаки передозировки флутамиду включали гипоактивность, пилоерекцию, замедленное дыхание, атаксия и/или лакримацию, анорексию, транквилизацию, рвота и метгемоглобинемию.
Однократная доза Флуциному, которая бы вызывала симптомы передозировки или представляла угрозу для жизни, не установлена.
Поскольку флутамид связывается с белком, то диализ, как средство помощи при передозировке не эффективен.
В случае передозировки, если нет спонтанной рвоты, следует вызвать рвоту. Показаны стандартные мероприятия при постоянном наблюдении за больным и за важными жизненными функциями. Рекомендуется симптоматическое лечение.
Особенности применения. Нарушение функции печени. Лечение препаратом Флуцином не следует начинать больным с уровнями трансаминазы в сыворотке, что в 2 - 3 раза превышают верхнюю границу нормы. На фоне лечения всех больных следует проводить периодический контроль тестов функции печени. Соответствующее лабораторное тестирование должно проводиться ежемесячно в течение первых 4 месяцев лечения и далее периодически, и при первых симптомах/признаках дисфункции печени (например, зуд, потемнение мочи, тошнота, рвота, стала анорексия, желтуха, болезненность в правом пидреберри или непонятные "гриппоподобные" симптомы). При лабораторном подтверждении нарушения функции печени или желтухе, при отсутствии подтвержденных биопсией метастазов в печени, терапию Флуциномом следует прекратить, если у больного продолжает развиваться желтуха или если уровни трансаминазы в сыворотке превысили в 2 - 3 раза верхнюю границу нормы, даже при отсутствии клинических симптомов.
При комбинированной терапии Флуциномом и агонистом ЛГРГ возможные побочные эффекты каждого из продуктов должны приниматься во внимание. Больной не должен прерывать терапию или повышать лечебную дозу без предварительной консультации с врачом.
Флуцином показан для применения только мужчинам.
Больные должны немедленно обратиться к врачу при появлении первых симптомов нарушения функции печени, таких как кожный зуд, потемнение мочи, тошнота, рвота, анорексия стала, пожелтение склер и кожи, болезненность в правом пидреберри и "гриппоподобные" симптомы.
Беременность и лактация. Исследований беременных женщин или женщин, кормящих грудью, не проводилось. Следует учитывать возможность нанесения вреда плоду при назначении Флуциному беременным женщинам, и возможность наличия его в грудном молоке.
Взаимодействие с лекарственными средствами. Может наблюдаться повышение протромбинового времени у больных при одновременном применении варфарина и флутамиду. Рекомендован тщательный контроль протромбинового времени, потому что может возникнуть потребность в корректировке дозы антикоагулянта.
Условия хранения. Хранить в недоступном для детей, защищенном от света и чрезмерной влаги месте при температуре от 2 до 30ºС.
Срок годности 5 лет.
Ключевые слова: флуцином инструкция, флуцином применение, флуцином состав, флуцином отзывы, флуцином аналоги, флуцином дозировка, лекарство флуцином, флуцином цена, флуцином инструкция по применению.
