УРОФОСФАБОЛ
Инструкция для медицинского применения препарата УРОФОСФАБОЛ®
Общая характеристика:
международное и химическое названия: фосфомицин; Динатрий(1R,2S)-1,2-епоксипропилфосфонат;
Основные физико-химические свойства: белый или белый с желтоватым оттенком порошок;
Состав: 1 флакон содержит фосфомицина динатриевую соль в пересчете на фосфомицин 1 г;
вспомогательные вещества: кислота янтарная.
Форма выпуска. Порошок для приготовления раствора для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа. Противомикробные средства для системного применения.
Код АТС J01X X01.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Фосфомицин – антибиотик, который действует бактерицидно на грамположительные и грамотрицательные бактерии. Он особенно активен в отношении Pseudomonas aeruginosa, Proteus vulgaris, Serratia marcescens и штаммов с множественной лекарственной резистентностью Staphylococcus aureus и Escherichia coli.
Препарат накапливается в бактериальной клетке в большой концентрации, проникая в нее при помощи системы активного транспорта и ингибирует на ранней стадии биосинтез пептидно-липидной клеточной стенки.
Фармакокинетика.
После внутривенного введения максимальная концентрация препарата в сыворотке крови достигается примерно в два раза быстрее, чем при внутримышечном введении, и составляет 74-87,3 мкг/мл. Период полувыведения – 1,5-1,7 час.
Степень связывания с белками плазмы крови у человека составляет 2,16%.
Максимальная концентрация препарата в мокроте – 7 мкг/мл, которая достигается через 3 ч после введения.
При парентеральном введении хорошо проникает в различные ткани и жидкости организма.
Фосфомицин не метаболизируется in vivo и выводится преимущественно с мочой в виде неизмененного активного вещества.
Показания для применения.
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к фосфомицину штаммами: септицемия, бронхит, бронхоэктатическая болезнь, плеврит, пиоторакс, перитонит, пиелонефрит, цистит, аднексит, инфекции малого таза, параметрит, бартолинит.
Способ применения и дозы.
Препарат вводят внутривенно (в/в).
Обычные дозы для взрослых составляют 2-4 г фосфомицина каждые 6-8 час. Максимальная суточная доза составляет 16 г в сутки.
Для детей средняя суточная доза составляет 100-200 мг на 1 кг массы тела, разделенная на 3-4 введения. Максимальная суточная доза для детей – 400 мг на 1 кг массы тела.
Дозировка для детей и взрослых указана в таблице:
Пациенты
Внутривенно
Дети:
новорожденные и недоношенные
100-400 мг на 1 кг массы тела в сутки (в 3-4 введения)
новорожденные (до 1-го года)
100-400 мг на 1 кг массы тела в сутки (в 3-4 введения)
после 1-го года
100-400 мг на 1 кг массы тела в сутки (в 3-4 введения)
Взрослые
2-4 г каждые 6-8 ч (6-16 г в сутки)
Внутривенное струйное введение
в Качестве растворителя используется вода для инъекций или 5% раствор глюкозы для инъекций (10 мл при разведении 1 г лекарственного средства). Продолжительность введения препарата должна быть 1-2 мг в мин.
Внутривенное капельное введение
Каждая доза растворяется в 100-250 мл растворителя (вода для инъекций, 5% изотонический раствор глюкозы, 0,9% раствор NaCl, глюкоза-солевой раствор, раствор Рингера, раствор лактата натрия 1/6 М, раствор Рингер-лактата, раствор бикарбоната натрия 1,4%, раствор левулезы (5 или 10%), раствор Елкингтона). Инфузия может быть относительно быстрой – 30 мин или медленной, в течение 3-4 час.
Для в/в введения также может быть струйным или капельным, в зависимости от указанного дозировку, но не в концентрациях, больших, чем 50 мг/мл (изотоническая концентрация), для предотвращения появления гиперосмотичного давления, который вызывает боль и/или флебиты.
Для пациентов с почечной недостаточностью рекомендуется уменьшать дозы или увеличивать интервал между дозами, соответственно к следующему:
Клиренс креатинина (КК) (мл/мин)
Уменьшение доз (%)
Интервал между дозами (ч)
40-20
25
12
20-10
50
18
<10
75
24
Для больных в режиме ежедневного гемодиализа дозы и интервалы между ними должны быть такими же, как для пациентов с нормальной функцией почек, потому что фосфомицин выводится искусственной почкой так же как нормальной. Однако, когда диализи периодические, необходимо вводить частичные дозы, соответственно до окончания сеанса диализа.
Побочное действие.
Тяжелые побочные реакции: анафилактический шок (частота: <0,1%), псевдомембранозный колит (частота: <0,1%), панцитопения и агранулоцитоз (частота: <0,1%).
Другие побочные реакции:
От ≥0,1% до <5%
<0,1%
Гепатобилиарные
Нарушение функции печени в виде транзиторного повышения активности аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы, щелочной фосфатазы, лактатдегидрогеназы и билирубина в сыворотке крови
Желтуха
Гематологические
Анемия, гранулоцитопения, лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия
Почечные
Нарушение функции почек, повышение концентрации мочевины в крови, протеинурия, снижение или повышение концентрации электролитов (натрия и калия)
Желудочно-кишечные
Диарея
Стоматит, тошнота, рвота, боль в животе, анорексия
Дерматологические
Экзантема
Эритема, крапивница, зуд
Дыхательная система
Кашель, бронхоспазм
Психоневрологические
Онемение конечностей, головокружение, судороги (при высоких дозах)
Местные
Боль в месте введения
Флебит, боль в месте расположения вены
Другие
Головная боль, жажда, лихорадка, недомогание, периферические отеки, ощущение дискомфорта в груди, ощущение сдавления в грудной клетке, учащенное сердцебиение
Противопоказания.
Индивидуальная гиперчувствительность к фосфомицину.
Беременность и период лактации.
С осторожностью следует назначать препарат при склонности в анамнезе к аллергическим заболеваниям, при заболеваниях печени, сердечной и почечной недостаточности, у пожилых пациентов, при артериальной гипертензии.
Передозировка.
До сегодняшнего дня не описаны случаи острой или хронической интоксикации.
Особенности применения.
Конечно, при подтверждении чувствительности микроорганизма к препарату, длительность применения данного лекарственного средства должно быть минимально необходимым и определяться исходя из состояния больного, чтобы предотвратить развитие резистентных микроорганизмов.
Необходимые меры предосторожности
Необходимо уточнить аллергологический анамнез больного, чтобы оценить возможность развития анафилактического шока.
Поскольку 1 г препарата содержит 14,5 мЭкв натрия, следует принимать меры предосторожности при введении Урофосфаболу® больным, которым показано ограничение поступления натрия в организм через сердечную или почечную недостаточность.
Лекарственный препарат выводится преимущественно почками. Вероятное развитие побочных реакций, особенно у пожилых больных, поскольку у них обычно снижена функция почек. При лечении пожилых пациентов необходима осторожность при подборе доз, поскольку они могут нуждаться уменьшенного потребления натрия через сердечную или почечную недостаточность, артериальную гипертензию и тому подобное.
меры, касающиеся введения препарата
Рекомендуется вводить препарат путем внутривенной капельной инфузии всегда, когда это возможно. Известно, что после введения данного лекарственного препарата может развиться флебит и отмечаться боль в месте введения. Поэтому необходимо быть внимательным при выборе места введения и техники введения, а скорость введения должна быть как можно более медленной.
При внутривенном введении Урофосфаболу® в сочетании с другим антибиотиком, нельзя сочетать оба препарата в одном и том же самом растворе. Сначала вводится фосфомицин, а потом другой антибиотик.
меры предосторожности
В случае длительного лечения препаратом рекомендуется периодически контролировать функцию печени и почек, а также делать общие и биохимические анализы крови.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
Не обнаружена.
Условия хранения.
Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре 15-25ºС.
Срок годности – 2 года. Не применять после окончания срока годности.
Ключевые слова: урофосфабол инструкция, урофосфабол применение, урофосфабол состав, урофосфабол отзывы, урофосфабол аналоги, урофосфабол дозировка, лекарство урофосфабол, урофосфабол цена, урофосфабол инструкция по применению.
