ФАРЕСТОН

Инструкция для медицинского применения препарата ФАРЕСТОН

Добро пожаловать на страницу с подробной инструкцией по медицинскому применению препарата ФАРЕСТОН. ФАРЕСТОН - это лекарственное средство, относящееся к группе антиэстрогенных средств.

Препарат является нестероидным производным трифенилэтилена.

Активным компонентом является торемифен.

Он выпускается в форме таблеток с различными дозировками (20 мг и 60 мг).

ФАРЕСТОН применяется для лечения гормонозависимого метастатического рака молочной железы у женщин в постменопаузе.

Также препарат используется для профилактики и лечения дисгормональных гиперплазий молочной железы.

Действие торемифена связано со связыванием с рецепторами эстрогенов.

В данной инструкции представлена информация об общей характеристике препарата, его составе, лекарственной форме и фармакологических свойствах.

Подробно описаны фармакодинамика, включая механизм действия и эффекты, и фармакокинетика.

Вы найдете полные показания и противопоказания к применению, а также рекомендации по способу применения и дозировке.

Информация о возможных побочных действиях и передозировке поможет использовать препарат безопасно.

Перед началом применения ФАРЕСТОНА внимательно изучите данную инструкцию и всегда следуйте указаниям лечащего врача, так как препарат отпускается по рецепту.

Общая характеристика

Международное и химическое названия

Торемифен; 2-{p-[(Z)-4-хлор-1,2-дифенил-1-бутенил]фенокси}-N,N-диметиламина цитрат.

Основные физико-химические свойства

• Таблетки по 20 мг: белого, почти белого цвета, круглые, плоские, со скошенной кромкой, с пометкой «ТО 20» на одной стороне.
• Таблетки по 60 мг: белого, почти белого цвета, круглые, плоские, со скошенной кромкой, с пометкой «ТО 60» на одной стороне.

Состав

1 таблетка содержит:

• Торемифена цитрата в количестве, эквивалентном 20 мг или 60 мг торемифена.

Вспомогательные вещества

• Крахмал кукурузный.
• Лактоза.
• Повидон.
• Натрий крахмал гликолят.
• Целлюлоза микрокристаллическая.
• Магния стеарат.
• Кремния диоксид коллоидный безводный.

Форма выпуска

Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Антиэстрогенные средства.

Код АТС

L02BA02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Торемифен является нестероидным производным трифенилэтилена. Как и другие представители этого класса, например тамоксифен, кломифен, торемифен связывается с рецепторами эстрогенов и оказывает эстрогеноподобный, антиэстрогенный (или одновременно) эффект, в зависимости от длительности лечения, пола, органа-мишени и прочих особенностей.

При лечении торемифеном больных раком молочной железы в постменопаузе было выявлено умеренное снижение сывороточного холестерина и ЛПНП.

Торемифен конкурентно связывается с эстрогеновыми рецепторами и тормозит эстрогенопосредованную стимуляцию синтеза ДНК и клеточной репликации. На экспериментальных моделях рака при применении высоких доз торемифен производил эстрогеннезависимый противоопухолевый эффект.

Противоопухолевый эффект торемифена при раке молочной железы опосредован антиэстрогенным действием, однако нельзя исключить, что другие механизмы (изменения в экспрессии онкогенов, секреция факторов роста, индукция апоптоза и влияние на кинетику клеточного цикла) также могут оказывать противоопухолевый эффект.

• Связывается с рецепторами эстрогенов.
• Оказывает эстрогеноподобный, антиэстрогенный или смешанный эффект.
• Умеренно снижает сывороточный холестерин и ЛПНП.
• Тормозит эстрогенопосредованную стимуляцию синтеза ДНК и клеточной репликации.
• Может производить эстрогеннезависимый противоопухолевый эффект при высоких дозах (экспериментально).
• Противоопухолевый эффект опосредован антиэстрогенным действием.
• Другие возможные механизмы включают влияние на онкогены, факторы роста, апоптоз, клеточный цикл.

Фармакокинетика

После перорального приема торемифен быстро абсорбируется. Пик концентрации в плазме определяется через 3 (2-5) часа. Пища не влияет на продолжительность абсорбции, но может откладывать наступление пиковых концентраций на 1,5-2 часа. Изменения, связанные с приемом пищи, клинически незначимы.

Концентрация в плазме крови описывается биэкспоненциальной кривой. Период полувыведения в первой фазе (распределение) составляет 4 (2-12) часа, во второй (элиминация) - 5 (2-10) суток. CL и V не оценивались из-за отсутствия исследований внутривенных инфузий. Более 99,5% торемифена связывается с протеинами плазмы (альбуминами).

Кинетика торемифена в плазме при пероральном приеме от 11 до 680 мг/сут имеет линейный характер. Средняя steady-state концентрация торемифена при приеме рекомендованной дозы 60 мг в сутки составляет 0,9 (0,6-1,3) мкг/мл.

Торемифен активно метаболизируется. Основным метаболитом в плазме крови является N-диметилторемифен со средним периодом полувыведения 11 (4-20) суток. Он имеет схожий антиэстрогенный эффект, но несколько меньший, чем торемифен. Более 99,9% связано с белками плазмы. Еще 3 менее значимых метаболита определяются в плазме: деаминогидрокситоремифен, 4-гидрокситоремифен и N,N-дидеметилторемифен.

Торемифен элиминируется в основном в виде метаболитов с фекалиями. Может наблюдаться энтерогепатическая рециркуляция. Около 10% примененной дозы выводится с мочой в виде метаболитов. Через медленную элиминацию, steady-state концентрация в плазме достигается в течение 4-6 недель.

Данные о полиморфном метаболизме отсутствуют. За метаболизм торемифена у людей отвечает цитохром Р450-зависимый ферментный комплекс. Основной путь - N-деметилирование, опосредованное CYP3A.

Фармакокинетика торемифена изучалась в открытом исследовании на 4 параллельных группах с 10 субъектами: нормальные субъекты, пациенты с недостаточной (АСТ 57 Е/л, АЛТ 76 Е/л, гамма-ГТ 329 Е/л) или активированной функцией печени (АСТ 25 Е/л, АЛТ 30 Е/л, гамма-ГТ 91 Е/л), пациенты, принимавшие антиэпилептические препараты, а также пациенты с почечной недостаточностью (креатинин 176 мкмоль/л). В этом исследовании кинетика торемифена у пациентов с почечной недостаточностью не имела значительных отличий по сравнению с таковой у нормальных субъектов. Элиминация торемифена и его метаболитов была значительно ускорена у пациентов с активированной функцией печени и замедлена при печеночной недостаточности.

• Быстро абсорбируется после перорального приема.
• Пик концентрации в плазме через 3 (2-5) часа.
• Пища не влияет на длительность абсорбции.
• Связывается с протеинами плазмы (>99,5%).
• Кинетика линейная в диапазоне 11-680 мг/сут.
• Средняя steady-state концентрация при 60 мг/сут составляет 0,9 мкг/мл.
• Активно метаболизируется (основной метаболит - N-диметилторемифен).
• Метаболизм опосредован CYP3A.
• Элиминируется в основном с фекалиями (в виде метаболитов).
• Около 10% выводится с мочой (в виде метаболитов).
• Steady-state концентрация достигается через 4-6 недель.
• Кинетика не отличается при почечной недостаточности.
• Элиминация ускорена при активированной функции печени, замедлена при печеночной недостаточности.

Показания для применения

• Препарат первой линии для лечения гормонозависимого метастатического рака молочной железы в постменопаузе.
• Профилактика и лечение дисгормональных гиперплазий молочной железы.

Способ применения и дозы

Таблетки принимают внутрь.

Дисгормональные гиперплазии молочной железы

• Рекомендуемая доза - 20 мг в сутки.

Эстрогенозависимый рак молочной железы

Режим дозирования устанавливается индивидуально.

• Стандартная доза для первой линии гормонотерапии: 60 мг внутрь ежедневно, длительно.
• При назначении для второй линии гормонального лечения: доза препарата может быть увеличена до 240 мг в сутки (по 120 мг 2 раза в сутки).

Почечная недостаточность

При почечной недостаточности коррекция дозы не нужна.

Печеночная недостаточность

При печеночной недостаточности торемифен должен назначаться с осторожностью.

Побочное действие

Частые или менее частые побочные эффекты (

• Приступообразное ощущение жара (приливы).
• Повышенная потливость.
• Влагалищные кровотечения или выделения.
• Повышенная утомляемость.
• Тошнота.
• Сыпь.
• Зуд в области гениталий.
• Задержка жидкости.
• Головокружение.
• Депрессия.

Эти побочные эффекты выражены обычно в легкой форме и вызваны антиэстрогенным действием торемифена.

Менее часто или редко (

• Увеличение массы тела.
• Анорексия.
• Рвота.
• Запор.
• Одышка.
• Головная боль.
• Бессонница.
• Кожный сыпь.
• Нарушение зрения, включая изменения роговицы, катаракту.
• Тромбоз глубоких вен.
• Эмболия легочной артерии.
• Алопеция.
• Изменение уровня печеночных ферментов (повышение уровня трансаминаз).

Очень редко

Очень редко наблюдались побочные эффекты, включающие единичные со...

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к компонентам препарата или к другим веществам, близким к ним по химическому составу.

Передозировка

Симптомы

Симптомы передозировки торемифена могут включать усиление антиэстрогенных побочных эффектов, таких как приливы и влагалищные кровотечения. При приеме очень высоких доз нельзя исключить усиление других побочных эффектов, включая головокружение, головную боль или депрессию.

Лечение

Специфического антидота при передозировке торемифена нет. Лечение должно быть симптоматическим и поддерживающим. Может потребоваться промывание желудка и прием активированного угля.

Особенности применения

В предоставленном фрагменте инструкции раздел "Особенности применения" является неполным.

Часто задаваемые вопросы (FAQ)

Что такое ФАРЕСТОН?

ФАРЕСТОН - это антиэстрогенный препарат, содержащий торемифен. Он относится к нестероидным производным трифенилэтилена.

Для чего применяется ФАРЕСТОН?

ФАРЕСТОН применяется для лечения гормонозависимого метастатического рака молочной железы у женщин в постменопаузе, а также для профилактики и лечения дисгормональных гиперплазий молочной железы.

Как действует торемифен?

Торемифен действует, связываясь с рецепторами эстрогенов и оказывая преимущественно антиэстрогенный эффект, что помогает замедлить рост опухолей, чувствительных к гормонам.

В какой форме выпускается препарат?

ФАРЕСТОН выпускается в форме таблеток по 20 мг и 60 мг.

Какова рекомендуемая доза для лечения рака молочной железы?

Стандартная доза для первой линии гормонотерапии составляет 60 мг внутрь ежедневно. Во второй линии доза может быть увеличена до 240 мг в сутки.

Какова рекомендуемая доза для дисгормональных гиперплазий молочной железы?

Рекомендуемая доза для дисгормональных гиперплазий молочной железы составляет 20 мг в сутки.

Можно ли применять ФАРЕСТОН при почечной недостаточности?

При почечной недостаточности коррекция дозы обычно не требуется.

Нужна ли осторожность при назначении при печеночной недостаточности?

Да, при печеночной недостаточности торемифен должен назначаться с осторожностью, так как он метаболизируется в печени.

Какие побочные эффекты являются частыми?

Частые побочные эффекты включают приливы, повышенную потливость, влагалищные кровотечения или выделения, утомляемость, тошноту, сыпь, зуд в области гениталий, задержку жидкости, головокружение и депрессию.

Какие побочные эффекты наблюдаются реже?

Реже наблюдаются увеличение массы тела, анорексия, рвота, запор, одышка, головная боль, бессонница, кожный сыпь, нарушения зрения (включая катаракту), тромбоз, эмболия, алопеция, изменения печеночных ферментов.

Кому противопоказан ФАРЕСТОН?

ФАРЕСТОН противопоказан при повышенной чувствительности к компонентам препарата или другим веществам, близким по химическому составу.

Что делать при передозировке?

При передозировке может наблюдаться усиление побочных эффектов. Лечение симптоматическое и поддерживающее, специфического антидота нет.

Как долго достигается стабильная концентрация препарата в крови?

Steady-state (стабильная) концентрация торемифена в плазме крови достигается в течение 4-6 недель из-за его медленной элиминации.

Ключевые слова

Фарестон инструкция, Фарестон применение, Фарестон состав, Фарестон отзывы, Фарестон аналоги, Фарестон дозировка, лекарство Фарестон, Фарестон цена, Фарестон инструкция по применению, торемифен, антиэстроген, рак молочной железы, гормонотерапия, дисгормональная гиперплазия, L02BA02, тамоксифен аналоги.

Отказ от ответственности: Данная информация является справочной и не заменяет консультации специалиста. Препарат отпускается по рецепту и должен применяться только по назначению врача под его контролем, особенно при лечении серьезных заболеваний, таких как рак молочной железы.