ФЕНОБАРБИТАЛ ИС

Инструкция для медицинского применения препарата ФЕНОБАРБИТАЛ ИС (PHENOBARBITAL ИС)

Общая характеристика:

международное и химическое названия: phenobarbital; 5-этил-5-фенилбарбитурова кислота;

Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской. На одной стороне таблетки нанесен товарный знак предприятия;

Состав: 1 таблетка содержит фенобарбитала (бафеталу) 0,005 г, 0,05 г или 0,1 г;

вспомогательные вещества: сахар молочный (Гранулак 200), крахмал картофельный, желатин пищевой, кальция стеарат, натрия кроскармеллоза.

Форма выпуска. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа. Противоэпилептические средства.

Код АТС N 03A A02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Фенобарбитал – производное барбитуровой кислоты. Проявляет противосудорожное действие – во время его приема возможно снижение возбудимости нейронов эпилептического локализации. Выполняет роль индуктора ферментов, повышает активность монооксигеназной ферментной системы. Оказывает снотворный эффект и применяется при расстройствах сна. Эффект наступает через 30-60 минут. В малых дозах применяется как успокаивающее и спазмолитическое средство. Подавляет активность двигательных зон коры и подкорки. Повышает содержание в ЦНС эндогенного тормозного медиатора ГАМК, уменьшает возбуждающее действие на ЦНС аминокислот (глютамата, аспартата).

Фармакокинетика. Препарат медленно, но практически полностью всасывается из ЖКТ (80%). Максимальная концентрация в крови наблюдается через 1-2 часа после приема и равномерно распределяется в органах и тканях организма. Период полувыведения у взрослых составляет 2-4 суток (у новорожденных - до 7 суток).

Проникает через гистогематические барьеры и в грудное молоко, через плаценту. Из организма выводится медленно, что создает предпосылки для кумуляции препарата. Фенобарбитал почти на 45% связывается с белками плазмы крови и лишь частично метаболизируется микросомальними ферментами печени. Выводится почками как в неизмененном виде (до 25% дозы выводится с мочой), так и в виде метаболитов. Экскреция неизмененного фенобарбитала почками зависит от рН мочи и может повышаться в щелочной среде.

Показания для применения. Эпилепсия, хорея, спастические параличи, спазм периферических артерий, эклампсия, гемолитическая болезнь новорожденных, состояние нервного возбуждения, нарушения сна.

Способ применения и дозы. Препарат принимают перорально после еды. Дозы устанавливает врач в зависимости от состояния больного: разовые дозы для взрослых – от 0,05 до 0,2 г, кратность приема - 2 раза в сутки с постепенным увеличением дозы. Высшая суточная доза для взрослых – 0,5 г.

Для детей до 6 месяцев разовая доза составляет 5 мг, суточная доза - 10 мг; от 6 месяцев до 1 года - соответственно 10 мг и 20 мг; в возрасте 1-2 лет - 20 мг и 40 мг; 3-4 лет - 30 мг и 60 мг; 5-6 лет - 40 мг и 80 мг; 7-9 лет - 50 мг и 100 мг; 10-14 лет - 75 мг и 150 мг. Для детей до 3 лет необходимое количество таблеток растирают до порошкообразного состояния, растворяют в небольшом количестве воды и применяют в виде суспензии.

Как снотворное Фенобарбитал ИС назначают взрослым в дозе 0,1-0,2 г на прием за ½ -1 час до сна. Продолжительность снотворнои действия составляет 6-8 часов. Детям в зависимости от возраста назначают от 0,005 до 0,0075 г.

в Качестве успокаивающего и спазмолитического средства Фенобарбитал ИС назначают взрослым в дозе 0,01-0,03-0,05 г 2-3 раза в день (обычно в сочетании со спазмолитическими и сосудорасширяющими средствами).

Побочное действие.

Со стороны нервной системы: астения, головокружение, слабость, атаксия, нарушение координации движения, нистагм, галлюцинации, депрессия, гиперкинез (у детей), парадоксальное возбуждение, бессонница (у детей, людей пожилого возраста), снижение концентрации внимания, процессов мышления.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: при длительном применении – нарушение остеогенеза и развитие рахита.

Со стороны системы пищеварения: тошнота, рвота, запоры, при длительном применении – нарушение функции печени.

Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, мегалобластная анемия, тромбоцитопения, анемия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, брадикардия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, отечность лица, синдром Лайелла.

При длительном применении – лекарственная зависимость, дефицит фолатов, импотенция, синдром отмены.

Противопоказания. Гиперчувствительность к компонентам препарата, тяжелые заболевания печени, поражение почек с нарушением их функций, депрессивные состояния, сахарный диабет, депрессия, I триместр беременности, лактация, миастения, порфирия, алкоголизм, медикаментозная и наркотическая зависимость (в т.ч. в анамнезе). Респираторные заболевания с одышкой, обструктивным синдромом.

Передозировка. При передозировке – атаксия, нистагм, угнетение дыхания, головная боль, тахикардия, слабость, снижение артериального давления и нарушение сердечной деятельности. Большие дозы препарата могут вызвать снижение температуры тела, замедление пульса, уменьшение диуреза, сосудистый коллапс, привести к коматозному состоянию. Лечение осуществляется путем промывания желудка, проведение симптоматической терапии и заключается, прежде всего, в мониторинге основных жизненных функций организма (дыхание, пульс, артериальное давление).

Особенности применения. Следует избегать длительного применения препарата в связи с возможностью его кумуляции и развития зависимости. Фенобарбитал может вызывать наркотическое привыкание, поэтому его с осторожностью назначают больным депрессией, склонным к суициду.

В период лактации фенобарбитал в значительном количестве выявляется в молоке. При необходимости назначения препарата в период лактации следует решит вопрос о прекращении кормления грудью. Для барбитуратов, как и для бенздиазепинов, характерен синдром отмены.

С осторожностью назначают при бронхиальной астме, нарушении функций печени и почек, гиперкинезах, гипертиреозе, гипофункции надпочечников, острой и постоянной боли.

При применении фенобарбитала в III триместре беременности и у новорожденных возможно возникновение зависимости от препарата и синдрома отмены, который проявляется судорогами, возбудимостью, нарушением свертываемости крови. Применение во время родов может приводить к угнетению дыхания у новорожденного.

При появлении изменений со стороны кожи препарат следует отменить. Отмену препарата нужно проводить постепенно, в течение длительного времени.

Не следует применять водителям транспортных средств и при работе с механизмами, которые требуют внимания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Фенобарбитал ИС усиливает действие анальгетиков, анестетиков, средств для наркоза, нейролептиков, транквилизаторов, алкоголя; снижает – парацетамола, непрямых антикоагулянтов, тетрациклинов, гризеофульвина, глюкокортикоидов, хлорамфеникола, метронидазола, трициклических антидепрессантов, эстрогенов, салицилатов. Одновременное применение Фенобарбитала ИС с другими препаратами, оказывают седативное действие, приводит к усилению седативно-снотворного эффекта и сопровождается угнетением дыхания. Усиливают действие барбитуратов лекарства, которые обладают свойствами кислот (аскорбиновая кислота, хлорид аммония). Возможное влияние на концентрацию фенитоина в крови, а также карбамазепина и клоназепама. Ингибиторы МАО пролонгируют эффект фенобарбитала. Фенобарбитал может ускорять метаболизм пероральных контрацептивов, что приводит к потери их эффекта.

Условия хранения. Хранить в недоступном для детей, сухом и защищенном от света месте при температуре 15 - 25ºС.

Срок годности – 3 года.

Ключевые слова: фенобарбитал ис инструкция, фенобарбитал ис применение, фенобарбитал ис состав, фенобарбитал ис отзывы, фенобарбитал ис аналоги, фенобарбитал ис дозировка, лекарство фенобарбитал ис, фенобарбитал ис цена, фенобарбитал ис инструкция по применению.