ФЕНОКСИМЕТИЛПЕНИЦИЛЛИН-КМП
Инструкция для медицинского применения препарата ФЕНОКСИМЕТИЛПЕНИЦИЛЛИН-КМП (PHENOXYMETHYLPENICILLIN-КМР)
Общая характеристика:
международное и химическое названия: phenoxymethylpenicillin;
калиевая соль (2S, 5R, 6R)-3,3-диметил-7-оксо-6-[(2-феноксиацетил)амино]-4-тиа-1-азабицикло[3.2.0]гептан-2-карбоновой кислоты;
Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета;
Состав: 1 таблетка содержит феноксиметилпенициллина калиевой соли в пересчете на феноксиметилпенициллин 0,25 г;
вспомогательные вещества: гранулак-70, целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметилкрохмаль, тальк, кальция стеарат.
Форма выпуска. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Бета-лактамные антибиотики. Пенициллины, чувствительные к действию бета-лактамаз.
Код АТС J01C E02.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Препарат оказывает антибактериальное (бактерицидное) действие путем нарушения синтеза пептидогликана клеточной стенки, что приводит к ее разрушению и прекращению процесса деления бактерий. Препарат разрушается под действием пенициллиназ.
Препарат активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus aureus (штаммы, не продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus pyogenes, Str. agalactiae, Str. pneumoniae, Str. viridans, Сorynebacterium diphtheriae; Listeria monocytogenes; грамотрицательных микроорганизмов: Асtinomyces spp., Baccillus anthracis, E. coli, Erysipelothrix insidiosa, Leptospira spp., Neisseria gonorrhoeae (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), N. meningitidis, Treponema pallidum, Proteus mirabilis, Salmonella spp., Enterococcus spp. (штаммы E. faecalis конечно чувствительные, а штаммы E. faecium, как правило, резистентны); анаэробов: Сlostridium spp., Peptostreptococcus spp.
Фармакокинетика. Феноксиметилпенициллин – кислотостойкий, не разрушается в кислой среде желудка. Быстро всасывается (30 - 60 %) в щелочной среде тонкой кишки. Терапевтические концентрации в крови дозозависимы, создаются через 30 минут. Максимальная концентрация достигается через 1 час после приема препарата. Продолжительность эффекта - 6 - 8 часов. На 60 - 80 % связывается с белками плазмы. Феноксиметилпенициллин проникает в различные ткани организма. Так, высокий уровень препарата отмечается в почках, меньший – в печени, коже, стенке тонкой кишки. Проходит через плацентарный барьер и попадает в грудное молоко. Около 30 - 35 % препарата метаболизируется в печени, образуя два активных метаболита: парагидроксы - и дигидрооксифеноксиметилпеницилин и неактивную пеницилинову кислоту.
Выводится преимущественно с мочой в неизмененном виде (25%) и в виде продуктов биотрансформации (35%), около 30 % выводится с фекалиями. Период полувыведения препарата составляет примерно 30 - 45 минут. У новорожденных, пожилых людей и при почечной недостаточности период полувыведения удлиняется.
Показания для применения. Препарат применяют для лечения инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными к пенициллину микроорганизмами, в том числе при
- инфекциях дыхательных путей и ЛОР-органов: средний отит, стрептококковый тонзиллит, обострение хронического бронхита и острая внебольничная пневмония, вызванная пневмококками;
- гнойных заболеваниях кожи и мягких тканей;
- инфекционных заболеваниях: сифилис, гонорея, скарлатина, столбняк, сибирская язва, и при дифтерийному носительстве;
- профилактике инфекционных осложнений, в частности бактериального эндокардита после малых хирургичних вмешательств (тонзиллэктомия, экстракция зуба), острой ревматической лихорадки, малой хореи, бактериального эндокардита и гломерулонефрита при стрептококковом тонзиллите;
- для усиления парантеральнои пенициллинотерапии или продолжение пероральной пенициллинотерапии.
Способ применения и дозы. Феноксиметилпенициллин-КМП принимают внутрь, за 30 - 60 минут до, либо через 2 часа после еды.
Детям младше 3-х лет желательно назначать в виде раствора.
Детям до 1 года препарат назначают в суточной дозе 20 - 30 мг/кг, от 1 года до 6 лет - 15 - 30 мг/кг, от 6 до 12 лет - 10 - 20 мг/кг, старше 12 лет - 0,5 – 1,0 г (в 3 - 4 приема). Курс, как правило, не превышает 7 - 10 дней. Одновременно можно назначать аскорбиновую кислоту, которая повышает биодоступность Феноксиметилпенициллина-КМП.
Взрослым назначают по 0,5 – 1,0 г 3 - 4 раза в день, максимальная суточная доза – 4,0 г.
Продолжительность лечения - не менее 5 - 7 дней; при инфекциях, вызванный b-гемолитическим стрептококком, - 7 - 10 дней (назначают каждые 4 часа, при достижении улучшения - каждые 6 часов).
Для профилактики стрептококковых инфекций назначают 10-дневный курс в средних терапевтических дозах. Для профилактики рецидивов ревматической атаки и/или малой хореи назначают по 0,5 г 2 раза в сутки.
Для профилактики эндокардита после малых хирургических вмешательств взрослым и детям старшего возраста (масса тела более 30 кг) назначают 2 г за 30 - 60 минут до начала операции, а после операции - по 0,5 г каждые 6 часов в течение 2 дней. Детям с массой тела менее 30 кг: 1 г до операции, а затем по 0,25 г каждые 6 часов в течение 2 дней.
Побочное действие. Феноксиметилпенициллин-КМП - достаточно безопасный препарат и хорошо переносится больными. Однако, иногда возможны диарея, умеренная тошнота, глоссит, стоматит, головная боль, тромбоцитопения, геморрагии, в ряде случаев - кожные проявления аллергии, бронхоспазм.
При лечении сифилиса в 50 % случаев отмечается реакция Яроша-Гейксгеймера вследствие высвобождения значительного количества эндотоксинов (лихорадка, потливость, головная боль, коллапс).
Противопоказания. Феноксиметилпенициллин-КМП противопоказан при повышенной чувствительности к пенициллинам, цефалоспоринам, карбопенемив, при нарушении всасывания из пищеварительного тракта.
Передозировка. Симптомы: тошнота, рвота, диарея.
Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия.
Особенности применения. Следует с осторожностью назначать препарат больным
аллергический диатезы и бронхиальную астму.
При беременности и в период грудного вскармливания возможно применение Феноксиметилпенициллина-КМП по показаниям. Однако перед началом лечения следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода или ребенка.
При почечной недостаточности необходимо снизить дозу или увеличить интервал между приемами.
При повышении чувствительности к цефалоспориновым антибиотиков возможно появление перекрестной аллергии на пенициллины (5 - 10 % случаев).
При длительном приеме Феноксиметилпенициллина-КМП необходимо периодически исследовать клеточный состав периферической крови и оценивать функциональное состояние почек.
Для лечения больных сифилисом Феноксиметилпенициллин-КМП используют, если применение инъекционных форм вызывает затруднения (в этом случае препарат назначают внутрь в дозах, вдвое превышающих дозы пенициллина при парентеральном введении).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Натрия гидрокарбонат уменьшает абсорбцию Феноксиметилпенициллина-КМП в кишечнике. Комбинированное применение с сульфаниламидами и антибиотиками бактериостатического действия (тетрациклины, левомицетин, макролиды) взаимно снижает эффективность препаратов. При одновременном применении Феноксиметилпенициллина-КМП с гормональными противозачаточными средствами эффективность последних снижается. Пробенецид, фенилбутазон, салицилаты и индометацин замедляют экскрецию Феноксиметилпенициллина-КМП почками и таким образом пролонгируют его действие.
Условия хранения. Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 15 ºС до 25 ºС. Срок годности - 4 года.
Хранить в недоступном для детей месте.
Ключевые слова: феноксиметилпенициллин-кмп инструкция, феноксиметилпенициллин-кмп применение, феноксиметилпенициллин-кмп состав, феноксиметилпенициллин-кмп отзывы, феноксиметилпенициллин-кмп аналоги, феноксиметилпенициллин-кмп дозировка, лекарство феноксиметилпенициллин-кмп, феноксиметилпенициллин-кмп цена, феноксиметилпенициллин-кмп инструкция по применению.
