ФЕНТАНИЛ

Инструкция для медицинского применения препарата ФЕНТАНИЛ (PHENTANYL)

Общая характеристика:

международное и химическое названия: fentanyl; 1-(b-фенилетил)-4[(N-пропионил)-фениламино]-пиперидин;

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость;

Состав: 1 мл раствора содержит фентанила – 0,05 мг;

вспомогательные вещества: кислота лимонная, вода для инъекций.

Форма выпуска. Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа. Аналгетики. Опиоиды. Производные фенилпиперидину. Фентанил.

Код АТС N02A В03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Опиоидный аналгетик. Проявляет выраженное анальгезирующее действие. За аналгетичною активностью существенно превышает морфин.

Агонист опиатных рецепторов взаимодействует преимущественно с мю-рецепторами центральной нервной системы, спинного мозга и периферических тканей. Повышает активность антиноцицептивной системы, повышает порог болевой чувствительности. Нарушает передачу возбуждения по специфическим и неспецифическим болевым путям к ядрам таламуса, гипоталамуса и миндалевидного комплекса. Снижает эмоциональную оценку боли, вызывает эйфорию, которая способствует формированию зависимости (физической и психической). Понижая возбудимость болевых центров, оказывает снотворный эффект.

При повторном введении возможно развитие толерантности и лекарственной зависимости.

Подавляет дыхательный центр, возбуждает блювальний центр и центры блуждающего нерва, вызывая появление брадикардии. Повышает тонус гладкой мускулатуры внутренних органов, а также сфинктеров уретры, мочевого пузыря, сфинктера Одди, желчевыводящих путей и желудочно-кишечного тракта с одновременным угнетением перистальтики, улучшает всасывание воды из желудочно-кишечного тракта. Снижает интенсивность почечного кровотока. Вызывает увеличение содержания амилазы и липазы в крови.

Анальгетический эффект при внутривенном введении развивается через 1-3 мин., достигает максимума через 5-7 мин; при внутримышечном введении действие начинается через 10-15 мин; длительность эффекта при однократном введении – около 30 мин.

Фармакокинетика. Быстро перераспределяется из крови и мозга в мышечную и жировую ткани. Период полувыведения – 10-30 минут. Связывание с белками плазмы составляет 79%. Метаболизируется в печени путем N-деалкилювання и гидроксилирования, а также в почках, кишечнике и надпочечниках. Клиренс составляет 0,4-0,5 л/мин., период полувыведения – 10-30 мин, объем распределения – 60-80 л. Выводится почками (примерно 75% в виде метаболитов и 10% – в неизмененном виде) и кишечником (9% в виде метаболитов). Поступает в грудное молоко.

Показания для применения. Премедикация перед хирургическими операциями, вводный наркоз, нейролептанальгезия (в сочетании с дроперидолом). Для обезболивания при кратковременных позапорожнинних операциях, как дополнительное средство при операциях под местной анестезией, при сильном боли при инфаркте миокарда, инфаркте легкого, почечных и печеночных коликах.

Способ применения и дозы. Фентанил вводят внутривенно и внутримышечно. Взрослым: для премедикации и в послеоперационном периоде – внутримышечно по 1-2 мл (0,05–0,1 мг фентанила);

для вводного наркоза – внутривенно по 2-4 мл (0,1–0,2 мг фентанила);

нейролептаналгезия – внутривенно по 4-12 мл (0,2–0,6 мг фентанила), введение повторяют каждые 20 мин;

при операциях под местной анестезией – внутримышечно или внутривенно по 0,5– 1 мл (0,025–0,05 мг фентанила), возможно повторное введение через каждые 20-30 мин.;

для уменьшения сильной боли – внутримышечно или внутривенно по 0,5–1–2 мл (0,025–0,05–0,1 мг фентанила).

Детям от 2 до 12 лет вводят внутримышечно по 0,04 мл/кг (0,002 мг/кг) массы тела.

Побочное действие. Со стороны центральной и периферической нервных систем: сонливость, парадоксальная стимуляция центральной нервной системы, спутанность сознания, галлюцинации, эйфория, ригидность мышц.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия.

Со стороны дыхательной системы: гиповентиляция, угнетение дыхания вплоть до остановки (при введении в больших дозах), бронхоспазм.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запоры, печеночная колика.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение оттока мочи.

Прочие: нарушение зрения.

Противопоказания. Нарушения дыхания вследствие угнетения дыхательного центра, бронхиальная астма, наркомания, черепно-мозговая гипертензия, тяжелая печеночная недостаточность, беременность, период лактации (грудное вскармливание исключено), повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата. Противопоказан при операции кесарева сечения до экстракции плода, других акушерских операциях (возможно угнетение дыхательного центра плода).

Передозировка. Раннее и опасное проявление – угнетение дыхательного центра. Лечение: загальнореанимацийни мероприятия, ингаляция кислородом, назначение антагонистов и агонистов-антагонистов опиоидных рецепторов (налоксон, налорфин), дыхательных аналептиков.

Особенности применения. Применение фентанила рекомендуется в условиях реанимационной готовности и только в присутствии врача-анестезиолога. При повторном применении возможно развитие привыкания и лекарственной зависимости. Возможна эйфория. Отмену препарата проводят постепенно.

С осторожностью применяют при нарушениях функции печени и почек, гипотиреозе, недостаточности коры надпочечников, гипертрофии простаты, шока, миастении, воспалительных заболеваниях желудочно-кишечного тракта, а также у пациентов старше 60 лет. При применении высоких доз у истощенных и астеничных больных возможно развитие вторичной депрессии дыхания, связанной с выделением фентанила через 1-2 часа после введения в просвет желудка и последующей резорбцией.

В период лечения не следует заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими скорости психомоторных реакций. В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Бупренорфин снижает эффект препарата. При одновременном применении с другими препаратами, оказывающими депрессивное влияние на центральную нервную систему (опиатами, седативными средствами, снотворными, фенотиазинами, транквилизаторами, миорелаксантами, антигистаминными препаратами, что вызывают седацию, алкоголем и др.), возможно взаимное усиление побочных эффектов (угнетение центральной нервной системы, гиповентиляция, гипотензия и др.). При систематическом приеме барбитуратов (особенно фенобарбитала) возможно уменьшение обезболивающего действия наркотических анальгетиков. Длительное применение барбитуратов или наркотических анальгетиков вызывает развитие перекрестной толерантности. Бензодиазепины удлиняют выход из нейролептаналгезии. Закись азота усиливает мышечную ригидность, антигипертензивные средства – гипотензию, ингибиторы мао повышают риск тяжелых осложнений.

Налоксон устраняет угнетение дыхания и анальгезии, вызванные наркотическими анальгетиками. Налорфин устраняет депрессию дыхания, вызванную наркотическими анальгетиками, при сохранении их обезболивающего действия.

Условия хранения. В соответствии с требованиями к хранению наркотических средств, в защищенном от света месте при температуре не выше 25 ºС.

Срок годности – 3 года.

Ключевые слова: фентанил инструкция, фентанил применение, фентанил состав, фентанил отзывы, фентанил аналоги, фентанил дозировка, лекарство фентанил, фентанил цена, фентанил инструкция по применению.