ЭНАЛАПРИЛ
Инструкция для медицинского применения препарата Эналаприл (Enalapril)
Общая характеристика:
международное и химическое названия: enalapril, 1 - [N- [S] - 1 - карбокси - 3 - фенилпропил] - L - аланил] - L - пролин - 1'- этилового эфира малеат;
Основные физико-химические свойства: таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы с риской и фаской;
Состав: 1 таблетка содержит эналаприла малеата - 10 мг;
вспомогательные вещества: сахар молочный (лактозы моногидрат), крахмал картофельный, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский, кальция стеарат.
Форма выпуска. Таблетки.
Фармакологическая группа. Антигипертензивное средство. Ингибитор ангиотензин-превращающего фермента.
Код АТС С09АА02.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Эналаприл относится к классу ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента. Механизм фармакологического действия препарата заключается в блокаде АПФ с последующим замедлением превращения неактивного ангиотензина И в его активную форму - ангиотензин II. Кроме этого, он замедляет деградацию вазодепресорних пептидов – брадикинину и простагландина Е2, которые вызывают релаксацию гладких мышц сосудов, способствует продуцированию вазодилатуючих простаноидив и высвобождению оксида азота. В результате подавляется патологическая вазоконструкция, пролиферация и гипертрофия клеток миокарда, ослабляется активация симпатической нервной системы. Препарат способствует снижению давления в правом предсердии и в малом круге кровообращения, уменьшает возможность развития гипертрофии левого желудочка. Снижает: постнагрузку на сердце, распад брадикинина, артериальное давление, общее периферическое сопротивление сосудов, степень тяжести сердечной недостаточности. Стимулирует синтез простагландинов, увеличивает толерантность к физической нагрузке. Усиливает почечный кровоток, улучшает функцию почек и препятствует развитию диабетической нефропатии. Не влияет на метаболизм глюкозы, липопротеинов. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
Фармакокинетика. Эналаприл фармакологически малоактивный и относится к пролекарств. Попадая в печень, он гидролизуется в еналаприлат – активный ингибитор АПФ. Биодоступность - 60%. Прием пищи не влияет на абсорбцию. Около 50% препарата может связываться с белками плазмы. 1 таблетка препарата позволяет достичь равномерного эффекта в течение суток. Метаболизируется в печени. Максимальная концентрация еналаприлату наблюдается на 4-в час после принятия перорально. Выводится из организма двумя путями: 10% печенью и 90% почками. Время полувыведения еналаприлату составляет 11 часов.
Показания для применения. Артериальная гипертензия в том числе реноваскулярная, хроническая сердечная недостаточность и систолическая дисфункция левого желудочка, диабетическая нефропатия.
Способ применения и дозы. Назначают независимо от приема пищи. Начальная доза составляет 2,5 мг 1 раз в сутки. При необходимости разовую дозу постепенно увеличивают до 20 мг 1-2 раза в сутки. Поддерживающая доза, как правило, 10-20 мг в сутки. Высшая суточная доза не более 40 мг однократно или за 2 приема.
Застойная сердечная недостаточность. Начальная рекомендуемая доза - 2,5 мг 1 раз в сутки. Дозу постепенно повышают до достижения максимального клинического эффекта, который наблюдается обычно через 2-4 недели. Обычная поддерживающая доза составляет 2,5-10 мг 2 раза в сутки, максимальная - 20 мг 2 раза в сутки.
Асимптоматическая дисфункция левого желудочка. Начальная доза - 5 мг/сутки; поддерживающая - 10 мг 2 раза в сутки.
Вторичная артериальная гипертензия при заболеваниях почек. Дозу определяют с учетом состояния почек и клиренса креатинина. Для пациентов, клиренс креатинина у которых превышает 30 мл/мин, начальная доза составляет 5 мг/сут; пациентам, клиренс креатинина у которых меньше 30 мл/мин, назначают в дозе 2,5 мг/сутки, которую постепенно повышают до достижения удовлетворительного эффекта. Пациентам, находящимся на гемодиализе, назначают 2,5 мг в день процедуры; во все другие дни дозу устанавливают в зависимости от уровня артериального давления.
Побочное действие. При применении возможны: сухой кашель, головная боль, реже – артериальная гипотензия (особенно после приема первой дозы препарата), ортостатические реакции, сопровождающиеся головокружением, слабостью, нарушением зрения, коллапсом, тахикардия и другие нарушения сердечного ритма, боль в груди, стенокардия, ощущение усталости, нарушение сна, нервозность, депрессия, судороги, шум в ушах, нарушение вкуса, тошнота, рвота, диарея, анорексия, панкреатит, стоматит; глоссит, ощущение сухости во рту; тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз; одышка, дистония, инфильтраты в легких, бронхит; аллергические реакции, в том числе кожные высыпания, ангионевротический отек, в том числе эозинофилия, лихорадка, артралгия; синдром Стивенса-Джонсона, эпидермальный некролиз. Кожные реакции могут сопровождаться миалгией, миозитом, артритом, васкулитом, серозитом, эозинофилией, лейкоцитозом.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к компонентам препарата, к ингибиторам АПФ; беременность, лактация, детский и подростковый возраст до 18 лет; ангионевротический отек в анамнезе; прогрессирующая азотемия при двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе почечной артерии единственной почки, состояние после пересадки почки; первичные заболевания печени или печеночная недостаточность, гиперкалиемия, проведение десенсибилизации к яду насекомых, стеноз артериального или митрального клапана с выраженными нарушениями гемодинамики.
Передозировка. При передозировке может развиться гипотензия в сочетании с блокадой ренин-ангиотензивнои системы, головокружение, развитие острой недостаточности коронарного и/или мозгового кровообращения. В случае гипотензии рекомендуется положение лежа и внутривенная инфузия физиологического раствора. В тяжелых случаях, при употреблении дозы препарата, что многократно превосходит рекомендуемую, гемодиализ помогает удалению еналаприлату из общего кровообращения.
Особенности применения. При длительном применении необходим контроль показателей периферической крови. У пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью или тяжелыми нарушениями функции почек, а также с нарушением водно-электролитного баланса, связанным с лечением диуретиками, безсольовою диетой, диареей, рвотой, гомотрансплантациею, может наблюдаться артериальная гипотензия. Препарат назначают с осторожностью пациентам при гиперкалиемии, при коллагенозах и аутоимуних заболеваниях, у пациентов, которым планируется проведение хирургического вмешательства. В случае развития ангионевротического отека или аллергических реакций необходимо отменить прием препарата. Положительный эффект дают антигистаминные препараты. В случае локализации отека в области языка или гортани надо быстро ввести подкожно раствор адреналина 1: 1000 (0,3-0,5 мл). Рекомендуется соблюдать осторожность в случае применения препарата у больных с печеночной недостаточностью. Применение ингибиторов АПФ в период беременности может привести к гибели плода. За новорожденными и грудными детьми, которые подвергались внутриутробном воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется вести тщательное наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения ад, олигурии, гиперкалиемии и неврологических расстройств, возможных вследствие уменьшения почечного и мозгового кровотока при снижении ад, вызванного ингибиторами АПФ. При олигурии необходимо поддержание артериального давления и почечной перфузии путем введения соответствующих жидкостей и сосудосуживающих средств. Необходима осторожность при работе с транспортными и другими потенциально опасными техническими средствами из-за возможности появления головокружения, особенно на начала лечения эналаприлом. В период применения препарата не рекомендуется употреблять алкогольные напитки, следует соблюдать осторожность при выполнении физических упражнений при жаркой погоде, потому что существует риск развития дегидратации и чрезмерного снижения артериального давления из-за снижения объема циркулирующей крови. Эналаприл выводится из организма при гемодиализе; в день проведения процедуры его назначают в суточной дозе 2,5 мг. При необходимости хирургического вмешательства следует проинформировать анестезиолога о том, что пациент получает терапию эналаприлом.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При совместном применении эналаприла и тиазидных диуретиков происходит уменьшение выраженности симптомов гипокалиемии, индуцированной диуретиком. Потенцирование эффекта наблюдается при одновременном приеме с мочегонными и гипотензивными средствами, опиоидными анальгетиками, средствами для наркоза и алкоголем. Совместный прием эналаприла со снотворными, наркотическими, обезболивающими средствами способствует снижению артериального давления. Совместное назначение эналаприла и калийсберегающих диуретиков (спиронолактон, триамтерен, амилорид), пищевых добавок и солей, содержащих калий, особенно при лечении больных с нарушенными функциями почек, может привести к гиперкалиемии. Эналаприл может уменьшать клиренс лития в крови. У пациентов с нестабильной функцией почек, получающих нестероидные противовоспалительные средства, после начала применения эналаприла возможно снижение их эффекта и дальнейшее ухудшение функции почек. Циметидин увеличивает продолжительность действия эналаприла. Эналаприл ослабляет действие теофиллина. При совместном применении с иммунодепрессантами возрастает риск воздействия на костный мозг.
Условия хранения. Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше + 25ºС. Срок годности – 3 года.
Ключевые слова: эналаприл инструкция, эналаприл применение, эналаприл состав, эналаприл отзывы, эналаприл аналоги, эналаприл дозировка, лекарство эналаприл, эналаприл цена, эналаприл инструкция по применению.
