АЗИТРОМИЦИН
Инструкция для медицинского применения препарата АЗИТРОМИЦИН (AZITHROMYCIN)
Общая характеристика:
международное и химическое названия: Azithromycin;
9-деоксо-9а-аза-9а-метил-9а-гомоеритромицин А (в виде дигидрата);
Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы;
Состав: 1 капсула содержит азитромицина 250 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, аэросил, магния стеарат.
Форма выпуска. Капсулы.
Фармакотерапевтическая группа. Противомикробные средства для системного применения. Макролиды. Азитромицин.
Код АТС J01FА10.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика: Азитромицин – представитель новой подгруппы макролидных антибиотиков – азалидов. Связывается из субъединицей 50S рибосомы 70S чувствительных микроорганизмов, угнетая РНК-зависимый синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий, при высоких концентрациях возможен бактерицидный эффект.
Имеет широкий спектр антимикробного действия. К препарату чувствительны грамположительные кокки - Streptococcus pneumoniae, S. pyogenes, S. agalactiae, стрептококки групп С, F и G, S. viridans; Staphylococcus aureus; грамотрицательные бактерии Haemophilus influenzae, Н.parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Bordatella pertussis, B. parapertussis, Legionella pneumophila, H. ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis; некоторые анаэробные микроорганизмы – Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus species, а также Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi. Не влияет на грамположительные микроорганизмы, устойчивые к эритромицину.
Фармакокинетика: После приема внутрь Азитромицин быстро всасывается из пищеварительного канала. Биодоступность составляет около 37 % (эффект "первого прохождения"). Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается серез 2,5-3 часа и составляет 0,4 мг/л при приеме внутрь 500 мг препаратау. Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта, в частности, в предстательную железу, в кожу и мягкие ткани. Концентрация препарата в тканях и клетках в 10-100 раз выше, чем в сыворотке крови. Стабильный уровень в плазме достигается через 5-7 дней. Препарат в большом количестве накапливается в фагоцитах, которые транспортируют его в места инфекции и воспаления, где постепенно высвобождают в процессе фагоцитоза.
связывается С белками обратно пропорционально концентрации в крови (7-50 % препарата). Около 35 % метаболизируется в печени путем деметилирования, теряя активность.
Более 50 % дозы выводится с желчью в неизмененном виде, приблизительно 4,5 % - с мочой в течение 72 часов.
Период полувыведения из плазмы составляет 14-20 часов (в интервале 8-24 ч после приема препарата) и 41 час (в интервале 24-72 часов). Прием пищи значительно изменяет фармакокинетику.
С возрастом параметры фармакокинетики не изменяются у мужчин (65-85 лет), у женщин увеличивается Смах на 30-50 %; у детей в возрасте 1-5 лет - снижаются cmax , Т1/2, площадь под фармакокинетической кривой.
Показания для применения. Инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов: ангина, фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит; инфекции нижних дыхательных путей: бактериальный бронхит, хронический бронхит в стадии обострения, интерстициальная и альвеолярная пневмонии; инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, повторно инфицированные дерматиты); инфекции, передающиеся половым путем (неосложненный уретрит, цервицит); болезнь Лайма (боррелиоз) для лечения начальной стадии (erythema migrans); заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori.
Способ применения и дозы. Азитромицин применяют один раз в сутки за час до еды или через 2 часа после еды, в течение 3 или 5 дней.
Взрослым при инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, кожи, мягких тканей – 500 мг (2 капсулы) в первый день, затем по 250 мг (1 капсула) со 2-го по 5-й день или по 500 мг (2 капсулы) однократно в течение 3 дней. Курсовая доза – 1,5 г.
При инфекциях, передающихся половым путем, - по 1 г однократно.
Болезнь Лайма (для лечения начальной стадии) – в первый день 1 г, со 2-го по 5-й день – по 500 мг (курсовая доза - 3 г ).
Заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori, – по 1 г в сутки в течение 3 дней в составе комбинированной терапии.
Детям после 5 лет назначают препарат с учетом массы тела: в первый день – 10 мг/кг, в последующие 4 дня – по 5 мг/кг 1 раз в сутки. Курсовая доза - 30 мг/кг массы тела.
В случае пропуска приема препарата пропущенную дозу следует принять как можно скорее, а последующие – с перерывом в 24 часа.
Побочное действие. Азитромицин редко вызывает побочные реакции. Возможны осложнения со стороны пищеварительного канала (вздутие живота, тошнота, рвота, понос, боль в животе. В большинстве случаев побочные эффекты слабо выражены и не требуют отмены препарата. Возможно транзиторное умеренное повышение активности ферментов печени, нейтропения, редко – нейтрофилия и эозинофилия. Через 2-3 недели после прекращения лечения измененные показатели возвращаются к норме. Кожные реакции (сыпь) возникают очень редко.
Противопоказания. Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к макролидным антибиотикам, детям до 5-ти лет включительно; при тяжелых нарушениях функции печени, при беременности и лактации (на время лечения кормление грудью приостанавливают).
Передозировка. Острое отравление при передозировке Азитромицина не описано.
Особенности применения. В связи с особенностями фармакокинетики препарата при приведенных показаниях для применения не возникает необходимости применять препарат в течение более длительного времени, чем это указано в инструкции.
Для лиц пожилого возраста нет необходимости изменять дозу.
Следует с осторожностью применять Азитромицин у больных с тяжелым нарушением выделительной функции почек и печени, при сердечных аритмиях (возможны желудочковые аритмии и удлинение интервала QT). После отмены лечения реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться, что требует специфической терапии под наблюдением врача.
При незначительном нарушении функции почек (клиренс креатинина более 40 мл/мин) нет необходимости в коррекции дозы.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Антацидные средства замедляют всасывание Азитромицина, поэтому необходимо принимать препараты с интервалом не меньше 2 часов.
Не отмечено взаимодействия препарата с теофиллином, пероральными антикоагулянтами, карбамазепином, фенитоином, триазоламом, дигоксином, эрготамином, циклоспорином.
Условия хранения. Хранят в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 ºС.
Срок хранения – 2 года.
Ключевые слова: азитромицин инструкция, азитромицин применение, азитромицин состав, азитромицин отзывы, азитромицин аналоги, азитромицин дозировка, лекарство азитромицин, азитромицин цена, азитромицин инструкция по применению.
