АМЛОДИЛ
Инструкция для медицинского применения препарата АМЛОДИЛ (AMLODIL)
Общая характеристика:
международное и химическое названия: amlodipinе;
3-этил-5-метил-2-(2-аминоетоксиметил)-4-(2-хлорфенил)-1,4-дигидро-6-метил-3,5-пиридин икарбоксилат бензенсульфонат;
Основные физико-химические свойства: твердые цилиндрические желатиновые капсулы, состоящие из корпуса и крышки; цвет капсул: белый непрозрачный корпус и желтая непрозрачная крышка; содержимое - порошок от белого до желто-белого цвета;
Состав:
1 капсула содержит амлодипина 5,0 мг, соответствует 7,0 мг амлодипина безилата;
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, кремния оксид коллоидный безводный, магния стеарат.
Форма выпуска. Капсулы.
Фармакотерапевтическая группа. Антагонисты кальция. Селективные антагонисты кальция с преимущественным действием на сосуды. Производные дигидропиридина.
Код АТС С08С А01.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Амлодипин является блокатором кальциевых каналов, производным дигидропиридина. Он подавляет трансмембранное поступление ионов кальция и снижает концентрацию кальция в миокардиоцитах и гладкомышечных клетках. Действует в основном на периферические кровеносные сосуды, а также на коронарные сосуды.
Антигипертензивный эффект амлодипина обусловлен расширением периферических сосудов, что приводит к уменьшению периферического сопротивления и снижению повышенного кровяного давления.
Антиангинальное действие амлодипина при стенокардии может реализовываться двумя путями: во-первых, общее периферическое сопротивление (постнагрузку) снижается за счет расширения периферических артериол, без существенных изменений частоты сердечных сокращений, что приводит к снижению потребности миокарда в кислороде. Во-вторых, поступление кислорода в миокард увеличивается в результате расширения коронарных артерий.
Фармакокинетика.
После приема внутрь амлодипин постепенно всасывается из желудочно-кишечного тракта. Пик концентрации в плазме крови регистрируется через 6-9 часов. Биодоступность препарата составляет 65%. Более 95% амлодипина связывается с протеинами плазмы. Прием пищи не влияет на скорость абсорбции и биодоступность препарата. Стабильная концентрация в плазме достигается через 1 неделю приема препарата. Амлодипин метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Около 60% принятой дозы выводится с мочой, 25% - с калом. Период полувыведения амлодипина составляет от 35 до 40 часов, что позволяет принимать препарат один раз в сутки. Выведение препарата происходит медленнее у пожилых пациентов.
Показания для применения.
Артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца: стабильная стенокардия и вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметалла).
Способ применения и дозы.
Дозы назначаются индивидуально для каждого пациента, в зависимости от его состояния.
При артериальной гипертензии (включая злокачественную гипертензию) рекомендуемая начальная доза Амлодилу 5 мг (1 капсула) 1 раз в день, максимальной суточной дозой является 10 мг (2 капсулы) 1 раз в день.
При стабильной и вазоспастической стенокардии рекомендуемая доза амлодипина 5-10 мг (1 или 2 капсулы) 1 раз в день.
Для больных пожилого возраста, пациентов с нарушением функций печени не следует превышать суточную дозу 5 мг (1 капсула).
Амлодил можно принимать как в виде монотерапии, так и в комбинации с другими антиангинальными средствами.
Побочное действие.
Сердечно-сосудистая система: гипотензия, учащенное сердцебиение, одышка, отеки голеней.
Нервная система: головная боль, повышенная утомляемость, сонливость, изменение настроения, периферическая невропатия. Иногда возникают головокружение, астения, мышечные спазмы, боль в мышцах.
Желудочно-кишечный тракт: диспептические явления, сухость во рту, тошнота, очень редко наблюдается повышение уровня печеночных трансаминаз и билирубина, холестаз.
Кожа: покраснение кожи, сыпь (редко сопровождается зудом). Иногда возникает мультиформная эритема. В случае дерматологических реакций (прогрессирующая мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит) необходимо прекратить лечение амлодипином.
Лабораторные показатели: прием Амлодилу не вызывает клинически значимых изменений биохимических и гематологических показателей, кроме отдельных случаев повышение уровня печеночных трансаминаз и билирубина. В некоторых исследованиях приводятся данные о возможности возникновения единичных случаев тромбоцитопении.
Прочие: иногда возникает артралгия чаще мочеиспускание, нарушение зрения, гиперплазия десен.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к амлодипину или другим компонентам препарата; нестабильная стенокардия, острый инфаркт миокарда; беременность и кормление грудью.
Препарат не применяют для лечения детей.
Передозировка.
Симптомы передозировки амлодипина включают: выраженное снижение артериального давления, тошноту, слабость, головокружение, сонливость, спутанность сознания и расстройства речи.
Терапия при передозировке симптоматическое: промывание желудка, поддержание функции сердечно-сосудистой системы (в случае необходимости проводится электрокардиостимуляция), обеспечение искусственной вентиляции легких, применение сосудисто-сужающего препарата и введение жидкости для повышения артериального давления, внутривенное введение препаратов кальция для устранения последствий блокады кальциевых каналов. Амлодипин не выводится из организма путем перитонеального диализа и гемодиализа.
Особенности применения.
В начале лечения Амлодилом возможно обострение стенокардии.
Не следует принимать препарат, если систолическое давление менее 100 мм рт. ст. и в случаях значительной брадикардии (ЧСС менее 55 уд/мин.).
При аортальном и митральном стенозе, обструктивной кардиомиопатии необходима осторожность в связи с тем, что из-за вызванной препаратом гипотензии может уменьшиться обеспечения кислородом жизненно важных органов.
У пациентов с тяжелыми формами сердечной недостаточности амлодипин назначается с осторожностью, особенно в комбинации с β-блокаторами.
У пациентов с нарушенной функцией печени необходимо постоянно контролировать уровень печеночных ферментов, для этих больных рекомендуется придерживаться меньших доз (не более 5 мг в сутки).
Применение у больных пожилого возраста: при одинаковых дозах больные как пожилого, так и младшего возраста, конечно, хорошо переносят Амлодил, но период полувыведения препарата у больных пожилого возраста больше, поэтому для них рекомендуется начинать лечение с меньших доз, подбор эффективной дозы надо проводить осторожно, суточная доза не должна превышать 5 мг.
Применение у больных, находящихся на гемодиализе: амлодипин не удаляется во время гемодиализа. Коррекция дозы для этих пациентов не требуется.
Применение у больных сахарным диабетом: амлодипин не имеет неблагоприятного влияния на обмен веществ, поэтому может применяться у этих пациентов.
Применение Амлодилу с необходимостью хирургического вмешательства: следует учитывать усиление антигипертензивного действия амлодипина при параллельном применении средств для общей анестезии.
У пациентов с артериальной гипертензией и гиповолемией, находящихся на гемодиализе, вазодилатация, развивающаяся при приеме Амлодилу, может вызвать значительное понижение артериального давления.
Эффективность и безопасность применения амлодипина для лечения детей не установлены.
Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами: препарат не влияет на данные способности пациентов.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
При применении Амлодилу одновременно с β-блокаторами повышается его антигипертензивное действие. Возможно развитие отрицательного инотропного эффекта, сердечной недостаточности.
Амиодарон: рекомендуется осторожно принимать одновременно с амлодипином через риск возникновения брадикардии и аритмии. Следует избегать такой комбинации у больных с атриовентрикулярной блокадой и синдромом слабости синусового узла.
Тиазидные диуретики: возможно усиление антигипертензивного эффекта при одновременном приеме амлодипина и диуретиков.
Трициклические антидепрессанты: возможно повышение антигипертензивного действия Амлодилу.
Циметидин: одновременный прием амлодипина и циметидина не влияет на фармакокинетику амлодипина.
Амлодипин может повысить уровень циклоспорина в сыворотке крови.
Ингибиторы МАО: наблюдается сильный гипотензивный эффект при одновременном приеме амлодипина и ингибиторов МАО.
Нитраты: при параллельном приеме нитратов усиливается антигипертензивное действие амлодипина.
Алкоголь: при одновременном приеме с алкоголем усиливается антигипертензивный эффект амлодипина.
По данным ряда исследований, применение амлодипина вместе с нестероидными противовоспалительными препаратами, а также с пероральными антикоагулянтами может повысить риск желудочно-кишечного кровотечения.
Во время клинических исследований Амлодил безопасно принимали с тиазидными диуретиками, β-блокаторами, ингибиторами АПФ, дигоксином, варфарином, нестероидными противовоспалительными препаратами, антибиотиками и пероральными гипогликемическими препаратами. Амлодил не изменял концентрацию дигоксина в сыворотке крови и его почечный клиренс.
Грейпфрутовый сок повышает концентрацию амлодипина в плазме крови.
Условия хранения.
Хранить при температуре не выше 25 ºс в месте, защищенном от света.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности 3 года.
Не принимать после окончания срока годности.
Ключевые слова: амлодил инструкция, амлодил применение, амлодил состав, амлодил отзывы, амлодил аналоги, амлодил дозировка, лекарство амлодил, амлодил цена, амлодил инструкция по применению.
