АПО-ЗОПИКЛОН
Инструкция для медицинского применения препарата АПО-ЗОПИКЛОН (APO-Zopiclone)
Общая характеристика:
международное и химическое названия: zopиclone, 6-(5-хлор-2-пиридий)-7-[(4-метипиперазин-1-ил)-карбонилокси]-5,6-дигидропироло[3,4-b]пиразин-5-он;
Основные физико-химические свойства: белые круглые, двояковыпуклые таблетки с пленочной оболочкой, на одной стороне рельефное тиснение "APO", на другом - рельефное тиснение "ZOP", а под ним "5";
Состав: 1 таблетка содержит 5 мг зопиклона;
вспомогательные вещества: магния стеарат, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль 3350, титана диоксид, вода очищенная, воск карнаубский.
Форма выпуска. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Снотворные и седативные препараты.
Код АТС N05C F01.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. АПО-Зопиклон - снотворное средство группы циклопиролону. Характеризуется быстрым развитием терапевтического эффекта, что обусловлено взаимодействием АПО-Зопиклона с бензодиазепиновыми рецепторами в ЦНС. Действие препарата осуществляется путем повышения активности ГАМК в тканях мозга. В терапевтических дозах АПО-Зопиклон эффективен при длительном незасинанни; препарат снижает частоту ночных пробуждений, увеличивает продолжительность и улучшает качество сна. Кроме успокаивающего действия, что способствует развитию сна, препарат обладает также противосудорожной активностью и умеренным м'язоворелаксуючу действие.
Фармакокинетика. При приеме внутрь АПО-Зопиклон хорошо всасывается в пищеварительном тракте. Пик концентрации в плазме крови достигается через 1-1,5 ч после приема. Степень всасывания не зависит от дозы препарата. С белками плазмы крови связывается до 45% препарата. В организме препарат метаболизируется с образованием двух основных метаболитов: N-деметилзопиклону (биологически неактивного) и зопиклона-м-оксид (биологически активного). При длительном применении АПО-Зопиклон и его метаболиты не кумулюють и ферментативная индукция печени не развивается. Период полувыведения (Т1/2) АПО-Зопиклона, принятого в терапевтических дозах, составляет около 5 ч (3,5-6 ч). До 80% принятой дозы выводится с мочой и 16% - с калом в виде двух основных метаболитов. До 4-5% принятой дозы АПО-Зопиклона выделяется почками в неизмененном виде. В течение 24-48 ч после приема последней дозы препарата из организма выводится 100% АПО-Зопиклона. У лиц пожилого возраста метаболизм АПО-Зопиклона в печени немного замедляется и период полувыведения увеличивается до 7 час. При почечной недостаточности не отмечено кумуляции АПО-Зопиклона или его метаболитов. При циррозе печени почечный клиренс АПО-Зопиклона снижается примерно на 40%, в зависимости от степени угнетения деметилирование; в этих случаях рекомендуют снизить дозу препарата.
Показания для применения. Нарушения сна (кратковременные, периодически возникающие или длительные), в том числе трудности засыпания, непродолжительный сон, который характеризуется частыми пробуждениями, преждевременное пробуждение. Препарат назначают лицам старше 18 лет.
Способ применения и дозы. Таблетки принимают непосредственно перед сном, запивая небольшим количеством жидкости. Дозу и продолжительность лечения определяют индивидуально. Взрослым сначала назначают по 2 таблетки в сутки, затем, через 3-4 дня - по 1-1,5 таблетки. У лиц пожилого возраста и пациентов с нарушениями функции печени и хронической дыхательной недостаточностью лечение следует начинать с более низких доз, в случае необходимости дозу можно повысить только кратковременно до 2 таблеток в сутки с последующим переходом на прием 1 таблетки. Для пациентов с выраженной печеночной недостаточностью суточная доза, что рекомендуется, составляет 2,5 мг (1/2 таблетки). Обычно препарат принимают не более 28 дней.
Побочное действие. Возможны ощущение сухости и привкус металла во рту, головная боль, тошнота, сонливость в течение длительного времени, головокружение. В исключительных случаях могут возникать расстройства психики - изменение поведения (раздражительность, возбужденность, агрессивность, галлюцинации), очень редко – депрессивное состояние после сна и кожные проявления аллергических реакций.
Противопоказания. Миастения (болезнь Эрба - Гольдфлама); тяжелые проявления дыхательной недостаточности; нарушения ритма дыхания во время сна (приступы апноэ во время сна); тяжелая недостаточность функции печени; повышенная чувствительность к компонентам препарата; беременность и период кормления грудью. Препарат противопоказан пациентам до 18 лет.
Передозировка. В зависимости от количества принятого препарата проявляется угнетением функции ЦНС различной степени - от сонливости до потери сознания. При передозировке обычно не возникает непосредственно угрозы для жизни, если пациент одновременно не принимал других средств, имеющих угнетающее действие на ЦНС, в том числе алкоголь. Лечение передозировки зависит от состояния больного. Если пациент находится в притомному состоянии необходимо вызвать рвоту и назначить энтеросорбенты. При потере сознания необходимо положить пациента на бок и обеспечить контроль жизненно важных функций ЦНС. Как антидот при отравлении АПО-Зопиклоном вводят внутривенно флумазенил. АПО-Зопиклон хорошо выводится при диализе.
Особенности применения. Во время применения АПО-Зопиклона необходимо отказаться от употребления алкоголя, приема антигистаминных препаратов первого поколения, транквилизаторов. Препарат имеет особенность снижать психические функции ЦНС, особенно в утренние часы, поэтому в начале лечения бессонницы препаратом необходимо отказаться от управления транспортными средствами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Угнетающее действие АПО-Зопиклона может усиливаться при одновременном приеме нейролептиков, снотворных и седативных средств, анксиолитиков, тимолептикив, наркотических анальгетиков, противосудорожных и антигистаминных препаратов, особенно I поколения.
Условия хранения. Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре от 15 до 30 ºС. Срок годности - 3 года.
Ключевые слова: апо-зопиклон инструкция, апо-зопиклон применение, апо-зопиклон состав, апо-зопиклон отзывы, апо-зопиклон аналоги, апо-зопиклон дозировка, лекарство апо-зопиклон, апо-зопиклон цена, апо-зопиклон инструкция по применению.
