АПО-ФЛУКОНАЗОЛ
Инструкция для медицинского применения препарата АПО-флуконазол (APO-Fluconazole)
Общая характеристика:
международное и химическое названия: fluconazole; 2-(2,4-дифторфенил)-1,3 бис(1Н-1,2,4-триазол-1-ил)-2-пропанол;
Основные физико-химические свойства: таблетки по 50 мг: розовые трапециевидные, двовипукли таблетки с рельефной тиснением "APO", под ним "50" на одной стороне, другая сторона - гладкий; таблетки по 100 мг: розовые трапециевидные, двовипукли таблетки с рельефной тиснением "APO", под ним "100" на одной стороне , другая сторона - гладкий;
Состав: 1 таблетка содержит 50 или 100 мг флуконазола;
вспомогательные вещества: магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, краситель D&C красный № 30 алюминиевый лак (30 %), лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза.
Форма выпуска. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Противогрибковые средства для системного применения.
Код АТС J02AC01.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Противогрибковое средство класса триазольных соединений, что имеет протимикозну действие. Благодаря выраженному протигрибковому эффекта АПО-Флуконазол специфически подавляет синтез грибковых стеролов, а также тормозит ферменты грибов, зависимых от цитохрома Р450. Активен в отношении различных штаммов Candиda spp. (включая висцеральный кандидоз), Cryptococcus neoformans (включая внутричерепные инфекции), Мисгоѕрогим spp. и Trиchophylum spp. АПО-Флуконазол активен и относительно возбудителей эндемических микозов: Blastomyces dermatиtиdиs, Coccиdиoиdes иmmиtиs (включая внутричерепные инфекции), Hystoplasma capsulatum.
Фармакокинетика. После приема внутрь хорошо всасывается в пищеварительном канале; концентрация в плазме крови превышает 90% уровня концентрации, что достигается при внутривенном введении. Прием пищи на всасывание АПО-Флуконазола практически не влияет. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,5-1,5 ч после перорального применения. Период полувыведения (Т1/2) препарата из плазмы крови составляет 30 ч, что позволяет применять препарат 1 раз в сутки и обеспечивает терапевтический эффект при вагинальном кандидозе после одноразового приема препарата. Концентрация активного вещества в плазме крови прямо пропорциональна принятой дозе. С белками плазмы крови связывается 11-12% АПО-Флуконазола. Препарат хорошо проникает во все жидкости организма. В спинномозговой жидкости концентрация АПО-Флуконазола достигает 80% от уровня его концентрации в плазме крови. Из организма АПО-Флуконазол выводится с мочой, причем 80% - в неизмененном виде. Клиренс АПО-Флуконазола прямо пропорционален клиренсу креатинина.
Показания для применения. Инфекции, вызванные кандидами, в том числе генерализованный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и локализованные формы инвазивной кандидозной инфекции (инфекции брюшной полости, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевыводящих путей). Кандидоз слизистых оболочек, в том числе полости рта и глотки, пищевода; кандидурия; кожно-слизистый и хронический атрофический кандидоз слизистой оболочки полости рта, связанный с ношением съемных зубных протезов; вагинальный кандидоз (острый или рецидивирующий), профилактика рецидивов вагинального кандидоза. АПО-Флуконазол применяют при криптококковом менингите и криптококовий инфекции другой локализации; дерматомикозах, включая микозы стопы, тела, паховой участки, висивковоподибному лишае; онихомикозе; при глубоких эндемических микозах, включая кокцидиоидомикоз, паракокцидиоидомикоз, споротрихоз и гистоплазмоз; а также для профилактики грибковых инфекций у пациентов, которым проводят химио - или лучевую терапию.
Способ применения и дозы. Ежедневно внутрь 1 раз в сутки. Суточная доза для детей не должна превышать суточную дозу для взрослых. При кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях доза обычно составляет 400 мг в первые сутки, а затем по 200 мг в сутки. В зависимости от выраженности клинического эффекта можно продолжить терапию и повысить дозу до 400 мг в сутки. Для лечения генерализованного кандидоза лечебная доза препарата для детей составляет 6-12 мг/кг в сутки, в зависимости от степени заболевания. При орофарингеальном кандидозе взрослым обычно назначают по 50-100 мг АПО-Флуконазола 1 раз в сутки в течение 7-14 дней. У больных со слабым иммунитетом лечении АПО-Флуконазолом при необходимости продолжают в течение более длительного времени. При атрофическом кандидозе слизистой оболочки полости рта, обусловленном ношением зубных протезов, препарат назначают в дозе 50 мг 1 раз в сутки в течение 14 дней в сочетании с местными антисептическими средствами для обработки протезов. При других кандидозных инфекциях слизистых оболочек (за исключением генитального кандидоза) эффективная доза обычно составляет 50-100 мг в сутки при длительности лечения 14-30 дней. При кандидозе слизистых оболочек рекомендованная доза АПО-Флуконазола для детей составляет 3 мг/кг в сутки. В 1-й день можно назначить ударную дозу 6 мг/кг для более быстрого достижения стабильной равновесной концентрации. При вагинальном кандидозе АПО-Флуконазол принимают однократно внутрь в дозе 150 мг. Потом для снижения частоты рецидивов заболевания препарат принимают в дозе 150 мг 1 раз в месяц. Длительность терапии определяют индивидуально; она варьирует от 4 до 12 месяцев. В некоторых случаях частоту приемов увеличивают. При баланити, вызванный Candиda, АПО-Флуконазол назначают однократно в дозе 150 мг внутрь.
Для профилактики кандидоза рекомендуемая терапевтическая доза АПО-Флуконазола ежедневно составляет 50-400 мг 1 раз в сутки, в зависимости от степени риска развития грибковой инфекции. При криптококковом менингите и криптококковых инфекциях другой локализации в 1-й день обычно назначают 400 мг, а затем продолжают лечение в дозе 200-400 мг 1 раз в сутки. Продолжительность лечения криптококковых инфекций зависит от достигнутого клинического и микологического эффекта; при криптококковом менингите его продолжают не менее 6-8 недель. Для лечения криптококковой инфекции рекомендованная доза АПО-Флуконазола для детей составляет 6-12 мг/кг в сутки, в зависимости от степени заболевания.
При инфекциях кожных покровов, включая микозы стопы, гладкой кожи паховой области, и других кандидозных инфекциях рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю или 50 мг 1 раз в сутки. Длительность терапии – 2-4 недели, однако при микозе стопы может потребоваться более длительное лечение (до 6 недель). При висивковоподибному лишае рекомендуемая доза составляет 300 мг 1 раз в 2 нед; некоторые больные нуждаются в альтернативной схеме приема: 50 мг препарата 1 раз в сутки в течение 2-4 недель. При онихомикозе рекомендуемая доза составляет 150 мг АПО-Флуконазола 1 раз в неделю. Лечение следует продолжать до полной замены пораженного ногтя здоровым. Для лечения лиц пожилого возраста при отсутствии признаков почечной недостаточности препарат используют в обычных дозах. Для больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 11-50 мл/мин) начальная ударная доза составляет 50-400 мг, суточную дозу АПО-Флуконазола для следующих введений снижают в 2 раза. Больным, постоянно находящимся на диализе, АПО-Флуконазол необходимо вводить после каждого сеанса.
Побочное действие. Тошнота, боль в животе, диарея, метеоризм, кожные высыпания, головная боль, изредка – анафилактические реакции, гепатотоксические эффекты.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к АПО-Флуконазолу или другим азольным соединений, близких к ним по химической структуре; одновременное использование терфенадина больным, которые получают терапию АПО-Флуконазолом в дозе 400 мг в сутки и более.
Передозировка. Симптомы передозировки: галлюцинации и параноидальный поведение.
Лечение - симптоматическое (в том числе поддерживающая терапия и промывание желудка). Форсированный диурез, усиливает выведение препарата. При гемодиализе продолжительностью 3 ч уровень АПО-Флуконазола в плазме крови снижается на 50%.
Особенности применения. С появлением клинических признаков поражения печени АПО-Флуконазол следует отменить. При выявлении у больного высыпания, обусловленного применением АПО-Флуконазола, развития буллезных поражений или полиморфной эритемы препарат отменяют. Необходимо избегать применения АПО-Флуконазола беременными, за исключением тяжелых случаев или потенциальной угрозы для жизни при грибковой инфекции, когда предполагаемая польза для женщины превышает потенциальный риск для плода. АПО-Флуконазол обнаруживают в грудном молоке в такой же концентрации, что и в крови, поэтому его применение во время лактации не рекомендуется.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Одновременный прием варфарина и АПО-Флуконазола увеличивает протромбиновое время; АПО-Флуконазол замедляет выведение пероральных гипогликемических препаратов - производных сульфонилмочевины (хлорпропамида, глибенкламида, глипизида), что может привести к развитию гипогликемии. АПО-Флуконазол клинически значимо повышает концентрацию дифенина. Многократное применение гидрохлоротиазида повышает концентрацию АПО-Флуконазола в плазме крови, однако изменения режима дозирования АПО-Флуконазола обыкновенно не нужно. АПО-Флуконазол в дозе 50-200 мг не оказывает существенного влияния на эффективность комбинированных противозачаточных средств для перорального приема. Одновременное применение АПО-Флуконазола и рифампицина приводит к ускорению выведения АПО-Флуконазола приблизительно на 20%, что определяет необходимость повышения дозы АПО-Флуконазола. Во время применения препарата рекомендуется контролировать концентрацию циклоспорина в крови. При лечении АПО-Флуконазолом больных, которые получают теофиллин в больших дозах, необходимо контролировать симптомы передозировки теофиллина и при их появлении терапию препаратом отменять.
Условия хранения. Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре от 15 до 30 ºС. Срок годности - 2 года.
Ключевые слова: апо-флуконазол инструкция, апо-флуконазол применение, апо-флуконазол состав, апо-флуконазол отзывы, апо-флуконазол аналоги, апо-флуконазол дозировка, лекарство апо-флуконазол, апо-флуконазол цена, апо-флуконазол инструкция по применению.
