ИНДАПАМИД
Инструкция для медицинского применения препарата ИНДАПАМИД (INDAPAMIDUM)
Общая характеристика:
международное и химическое названия: индапамид; (RS)-4-хлоро-3-(сульфамоил)-N-(2,3-дигидро-1Н-индол-1-ил)-бензамид;
Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые оболочкой, розового цвета, с двояковыпуклой поверхностью. На поперечном разрезе видны два слоя;
Состав: 1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит индапамида 0,0025 г;
вспомогательные вещества: сахар-рафинад, лактоза фармацевтическая, крахмал кукурузный, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский, магния стеарат или кальция стеарат;
оболочка: сахар-песок, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский, аэросил, руберозум, магния карбонат легкий, титана диоксид, тальк, масло вазелиновое, воск пчелиный.
Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Нетиазидни диуретики с умеренно выраженной активностью.
Код АТС С03В А11.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Индапамид является сульфонамидним диуретиком, подобным тиазидных диуретиков.
Индапамид уменьшает реабсорбцию натрия в дистальном сегменте почечного канальца, увеличивает экскрецию натрия и хлоридов с мочой и в меньшей степени – выведение калия и магния, что способствует увеличению диуреза. Препарат оказывает выраженное пролонгированное гипотензивное и слабое диуретическое действие. В более высоких дозах антигипертензивный эффект не повышается, в то время когда диуретический - растет. Антигипертензивное действие препарата сохраняется у пациентов с артериальной гипертензией при нарушении функции почек.
Как и в других диуретиков, сосудистый механизм действия индапамида заключается в:
уменьшении сократительной способности гладких мышц кровеносных сосудов, связанном с изменениями трансмембраного обмена ионов (особенно кальция);
стимуляции синтеза простагландина Е2 (вазодилататор) и простациклина I2 (ингибитор агрегации тромбоцитов).
Препарат уменьшает гипертрофию левого желудочка; не влияет на обмен липидов (триглицериды, холестерин, липопротеиды низкой плотности, липопротеиды высокой плотности) и углеводный обмен, в том числе у пациентов с артериальной гипертензией и супутним сахарным диабетом.
При применении препарата в дозе, превышающей 2,5 мг антигипертензивный эффект не увеличивается, тогда как вероятность побочных эффектов увеличивается.
Фармакокинетика. Биологическая доступность индапамида является высокой (93%). Время, которое требуется для достижения пиковой концентрации в сыворотке крови (Tmax) составляет от 1 до 2 часов после дозы в 2,5 мг один раз в сутки. Связывание с протеинами плазмы выше 75%. Биологический период полувыведения составляет от 14 до 24 часов (в среднем 18 часов). Препарат не кумулирует. Выведение почками составляет от 60 до 80% от общей дозы. В связи с тем, что индапамид выводится главным образом в форме метаболитов, процент неизмененного продукта составляет 5%.
У больных с почечной недостаточностью фармакокинетические параметры элиминаций не меняются.
Показания для применения. Артериальная гипертензия.
Способ применения и дозы. Внутрь, желательно утром. При артериальной гипертензии в начальной дозе – по 0,0025 г (1 таблетка) 1 раз в сутки.
Доза корректируется в соответствии с реакцией больного через 1 неделю (при отеках) или 4 недели (при гипертензии) до 0,005 г (2 таблетки) 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза – 10 мг.
Побочное действие. Со стороны желудочно-кишечного тракта: возможны тошнота/анорексия, сухость во рту, гастралгия, рвота, диарея, запор.
Со стороны нервной системы: астения, нервозность, головная боль, головокружение, сонливость, вертиго, бессонница, депрессия; редко - повышенная утомляемость, общая слабость, парестезии, энцефалопатия, головная боль.
Со стороны органов чувств: конъюнктивит, нарушение зрения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, изменения на электрокардиограмме (гипокалиемия), аритмия, сердцебиение.
Со стороны мочевыделительной системы: полиурия.
Аллергические реакции: сыпь, крапивница, зуд, геморрагический васкулит.
Лабораторные показатели: редко-гиперурикемия, гипергликемия, гипокалиемия, гипохлоремия, гиповолемия, гипонатриемия, гиперкальциемия, повышение в плазме крови азота мочевины, гиперкреатининемия, миелосупрессия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия.
Прочие: гриппоподобный синдром, боль в грудной клетке, боль в спине, инфекции, снижение потенции, снижение либидо, ринорея, потливость, снижение массы тела, панкреатит, обострение системной красной волчанки.
Противопоказания. Гиперчувствительность к препарату и его компонентам. Случаи аллергических реакций на сульфонамиди. Почечная недостаточность. Недостаточность функции печени. Беременность, лактация, детский возраст до 18 лет.
Передозировка. Симптомы: тошнота, рвота, гипотензия, головокружение, сонливость, полиурия или олигурия до степени анурии (вследствие гиповолемии).
Терапия – симптоматическая. Коррекция водно-электролитных расстройств, артериального давления, перфузии жизненно важных органов.
Особенности применения. Тяжелая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, назначение препарата возможно при условии тщательной оценки соотношения польза/риск.
С осторожностью – при тяжелых формах сахарного диабета, при подагре.
Возможна перекрестная чувствительность к сульфаниламидным препаратам.
До начала лечения следует определить содержание ионов натрия, калия, кальция в плазме крови. В процессе лечения необходим регулярный контроль содержания ионов натрия и калия в плазме крови, особенно у лиц пожилого возраста, больных циррозом печени, сердечной недостаточностью, пациентов с увеличением интервала QT на электрокардиограмме, пациентам с недостаточным питанием, лицам, которые принимают много лекарств.
Активность ренина может немного повышаться на фоне терапии индапамидом.
наиболее тщательный контроль показан у больных циррозом печени (особенно с отеками или асцитом – риск развития метаболического алкалоза, что провоцирует проявления печеночной энцефалопатии), ишемическую болезнь сердца, сердечную недостаточность, а также у лиц пожилого возраста. К группе повышенного риска также относятся больные с увеличенным интервалом QT на электрокардиограмме (врожденным или развившимся на фоне которого-либо патологического процесса).
Первое определение концентрации ионов калия в крови следует провести в течение первой недели лечения. Гиперкальциемия на фоне приема препарата может быть следствием ранее недиагностированного гиперпаратиреоза.
в условиях хирургического вмешательства производные сульфонамидам могут провоцировать обострение системной красной волчанки.
Применение препарата для лечения спортсменов может вызвать положительную реакцию во время допинг-контроля.
Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механическими устройствами, которые требуют повышенного внимания.
За счет снижения артериального давления препарат может влиять на способность управлять транспортными средствами и механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Амиодарон – при одновременном приеме – риск протиаритмогеннои действия.
Антикоагулянты (производные кумарина, индандиона) – назначение вместе с Индапамидом возможно снижение антикоагулянтного действия названных средств.
Литий – возможно развитие интоксикации. Одновременный прием с Индапамидом не рекомендуется.
Симпатомиметические средства – ослабление эффективности последних при назначении Индапамида.
При применении с калийсберегающими диуретиками возможно развитие гипо - или гиперкалиемии с ингибиторами АПФ – гипонатриемии, артериальной гипотензии. С рентгеноконтрастными средствами – почечная недостаточность.
Метформин и другие пероральные гипогликемические средства из группы бигуанидив могут вызывать риск развития ацидоза при снижении функции почек вследствие применения диуретика особенно при уровне креатинина в сыворотке крови 135 мкм/л у мужчин и 110 мкм/л – у женщин.
Сочетание с ингибиторами АПФ повышает риск развития выраженной артериальной гипотензии или почечной недостаточности у пациентов группы риска (дегидратация, гипонатриемия, заболевания почек).
Антиаритмические препараты первого А класса (хинидин, дизопирамид, бретийлий тозелат, соталол, амиодарон) могут вызывать риск развития параксизмив трепетания – мерцания желудочков, особенно при наличии брадикардии, гипокалиемии или при продлении интервала QT.
При развитии аритмии не следует назначать антиаритмические средства, а применять проводники ритма.
Циклоспорин может повысить уровень креатинина в сыворотке крови (возможно нарушение функции почек).
Нейролептики и трициклические антидепрессанты потенцируют гипотензивный эффект Индапамида и повышают риск развития артериальной гипотензии.
Условия хранения. Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре от 15ºС до 25ºС. Срок годности – 3 года.
Ключевые слова: индапамид инструкция, индапамид применение, индапамид состав, индапамид отзывы, индапамид аналоги, индапамид дозировка, лекарство индапамид, индапамид цена, индапамид инструкция по применению.
