АЗОМЕКС
Инструкция для медицинского применения препарата АЗОМЕКС (ASOMEX)
Общая характеристика:
международное и химическое названия: S-amlodipine; 3-этил-5-метил-2-(2-амино-етоксиметил)-4-(2-хлорофенил)-1,4-дигидро-6-метил-3,5-пиридиндикарбокс лат бензенсульфонат);
Основные физико-химические свойства: таблетки по 2,5 мг: таблетки светло-желтого цвета, сердцевидной формы с разделительной риской на одной стороне и гладкие на другой;
таблетки по 5 мг: таблетки желтого цвета, сердцевидной формы с разделительной риской на одной стороне и гладкие на другой;
Состав: 1 таблетка содержит S(-) амлодипина бесилата эквивалентно S(-) амлодипина 2,5 мг или 5 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, кремния диоксид коллоидный, железа оксид желтый, натрия кроскармеллоза, магния стеарат.
Форма выпуска. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Селективные антагонисты кальция с преимущественным влиянием на сосуды.
Код АТС С08СА01.
Фармакологические свойства. Амлодипин – рацемична смесь S (-) и R (-) изомеров. S-amlodipine – активная хиральна форма амлодипина - блокатор медленных кальциевых каналов; блокирует поступление ионов кальция через мембраны к клеткам гладких мышц миокарда и сосудов. Механизм антигипертензивного действия амлодипина обусловлен непосредственным влиянием на гладкие мышцы сосудов. Антиангинальный эффект амлодипина реализуется двумя способами:
1. Амлодипин расширяет периферические артериолы и таким образом снижает общее периферическое сопротивление и постнагрузку. Поскольку частота сердечных сокращений при этом практически не изменяется, то уменьшается нагрузка на сердце, потребление энергии и потребности миокарда в кислороде.
2. Кроме того, амлодипин оказывает непосредственное влияние на коронарные сосуды, что имеет значение для нормализации коронарного кровотока и предотвращения вазоспастичним реакциям.
У больных артериальной гипертензией разовая доза Азомексу обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления в течение 24 ч, что позволяет применять его 1 раз в сутки. Благодаря медленному началу действия амлодипин не вызывает острой гипотензии.
Амлодипин не оказывает неблагоприятного влияния на обмен веществ и липиды плазмы крови, поэтому он пригоден для лечения больных бронхиальной астмой, сахарным диабетом, подагрой.
Фармакокинетика.
Всасывание. После приема внутрь в терапевтических дозах амлодипин хорошо всасывается, достигая максимальной концентрации в крови через 6 - 12 час. Абсолютная биодоступность по расчетам составляет 64 - 80%. Объем распределения составляет приблизительно 21 л/кг. Употребление пищи не влияет на всасывание амлодипина. Биотрансформация / выведение.
Период полувыведения из плазмы крови составляет приблизительно 35-50 ч, что обеспечивает возможность назначения препарата один раз в сутки. Стойкая равновесная концентрация в плазме достигается через 7-8 дней регулярного применения препарата. Амлодипин трансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов; 10% неизмененного препарата и 60% метаболитов выводятся с мочой.
Фармакокинетика у больных пожилого возраста. Время, необходимое для достижения максимальной концентрации амлодипина в плазме крови, одинаковое как у больных пожилого возраста, так и у пациентов младшего возраста. У людей пожилого возраста наблюдается тенденция к снижению клиренса амлодипина, что приводит к увеличению AUC (площади под кривой "концентрация/время") и периода полувыведения. Было зарегистрировано увеличение AUC и периода полувыведения препарата у больных с застойной сердечной недостаточностью.
Показания для применения. Артериальная гипертензия. Ишемическая болезнь сердца: стабильная стенокардия нагрузки, вазоспастическая стенокардия (в том числе стенокардия Принцметала).
Способ применения и дозы. При артериальной гипертензии и стенокардии обычная начальная доза Азомексу составляет 2,5 - 5 мг 1 раз в сутки; эту дозу можно увеличить до максимальной дозы, равной 10 мг, в зависимости от индивидуальной реакции больного.
Побочное действие. Азомекс хорошо переносится, но могут наблюдаться такие побочные эффекты.
Со стороны сердечно-сосудистой системы. Как и при применении других дигидропиридинов возможно возникновение отеков голеней, которые при применении S-амлодипина развиваются гораздо меньше по сравнению с обычным амлодипином (не связанные с задержкой в организме жидкости, носят доброкачественный характер и, как правило, уменьшаются/исчезают после коррекции дозы амлодипина), учащенное сердцебиение, гиперемия лица и других частей тела, головная боль, головокружение, гипотензия. Редко регистрировались аритмии (синусовая тахикардия, брадикардия, желудочковые нарушения ритма, фибрилляция предсердий), приступы стенокардии, гипотензия, коллапс, одышка. Как и при применении других антагонистов кальция, есть сообщения о единичных побочных явлениях, которые невозможно дифференцировать с последствиями и течением основного заболевания: инфаркт миокарда.
Со стороны органов желудочно-кишечного тракта и печени: тошнота, боль в животе; не часто - диспепсия, дискомфорт в эпигастральной области, потеря аппетита, диарея, метеоризм, рвота, сухость во рту, гиперплазия десен. Очень редко – повышение уровней печеночных трансаминаз, холестаз, нарушение функции печени.
Со стороны нервной системы, органов чувств: головная боль, нарушение сна (сонливость). Редко – парестезии, бессонница, депрессия; нарушение зрения (включая диплопию), конъюнктивит, звон в ушах. Очень редко – тремор.
Со стороны системы кроветворения: в единичных случаях – анемия, лейкопения, тромбоцитопения, очень редко - агранулоцитоз.
Со стороны мочевыделительной системы: незначительное увеличение суточного диуреза и частоты мочеиспускания.
Аллергические реакции: экзантема, сыпь, зуд, эритема, редко - системные реакции, дерматит, алопеция.
Со стороны костно-мышечной системы: астения, судороги, миалгии, артралгии.
Другие реакции: потливость, гинекомастия, сексуальная дисфункция, неспецифические боли различной локализации.
После отмены препарата побочные реакции в большинстве случаев полностью проходили.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату и его компонентам. Артериальная гипотензия (артериальное давление < 90 мм рт.ст.). Беременность и лактация. Дети до 18 лет.
Передозировка.
Симптомы: чрезмерная периферическая вазодилатация, снижение артериального давления, тахикардия или брадикардия.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, поддержание функции сердечно-сосудистой системы, контроль показателей функции сердца и легких, контроль за объемом циркулирующей крови и диурезом, симптоматическая и поддерживающая терапия, внутришновенне введение кальция глюконата и допамина. Гемодиализ неэффективен.
Особенности применения.
Применение у больных с нарушением функции печени: период полувыведения амлодипина, как и у всех антагонистов кальция, увеличивается у больных с нарушением функции печени, однако рекомендаций относительно дозирования препарата не разработаны. По этой причине применять препарат у таких больных следует с осторожностью.
Применение у больных с почечной недостаточностью: у этой категории больных амлодипин применяют в обычных дозах. Изменение концентрации амлодипина в плазме не коррелирует со степенью тяжести почечной недостаточности. Амлодипин не удаляется во время диализа.
С осторожностью применяют у больных с выраженным артериальным и митральным стенозом, обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.
Применение у больных пожилого возраста: при одних и тех же дозах пациенты как пожилого, так и младшего возраста хорошо переносят амлодипин. Поэтому им рекомендуют обычный режим дозирования.
Способность управлять автомобилем и пользоваться техникой.
Как показал опыт применения препарата, маловероятно, что амлодипин влиять на способность управлять автомобилем или пользоваться техникой.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Азомекс безопасен при применении вместе с тиазидными диуретиками, a-адреноблокаторами, b-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, нитратами длительного действия, нитроглицерином, который применялся сублингвально, с нестероидными противовоспалительными препаратами и пероральными гипогликемическими препаратами.
Одновременное применение амлодипина и дигоксина у здоровых добровольцев не изменяет уровня последнего в сыворотке крови и его почечный клиренс. Прием вместе с циметидином не изменяет фармакокинетику амлодипина.
Результаты исследований in vitro с использованием плазмы крови человека свидетельствуют, что амлодипин не влияет на связывание с белками препаратов, которые подлежали испытанию (дигоксин, фенитоин, варфарин и индометацин).
У здоровых мужчин-добровольцев при одновременном применении амлодипина не изменяет влияние варфарина на протромбиновое время.
По данным фармакокинетических исследований, амлодипин существенно не влиял на фармакокинетику циклоспорина.
Грейпфрутовый сок повышает биодоступность амлодипина, что может усилить его гипотензивное действие.
Условия хранения. Хранить в сухом и недоступном для детей месте при температуре не выше 25ºС. Срок приданости – 2 года.
Ключевые слова: азомекс инструкция, азомекс применение, азомекс состав, азомекс отзывы, азомекс аналоги, азомекс дозировка, лекарство азомекс, азомекс цена, азомекс инструкция по применению.
